Аналоги препарата Брилинта: инструкции по применению

Брилинта | российские аналоги лекарств с ценами и отзывами

Аналоги препарата Брилинта: инструкции по применению

При заболеваниях сердца и сосудов врачи назначают лекарства, которые предупреждают тяжелые осложнения, угрожающие жизни (инфаркт миокарда, инсульт, кардиогенный шок, тромбоэмболию, летальный исход).

Брилинта является одним из лучших таблетированных лекарств, рекомендуемых пациентам при коронарном синдроме от осложнений.  

Все о таблетках Брилинта 90 мг: аналоги, инструкция по применению, цена, отзывы, читайте в статье.

Инструкция по применению препарата 

Брилинту назначают в качестве терапевтического средства больным с нестабильной стенокардией, при инфарктах, хирургических операциях на сердце (шунтирование), транзиторной ишемической атаке.

Средство показано всем пациентам, у которых нет противопоказаний. Для назначения Брилинты не имеют значение возраст, пол, вес и сопутствующие заболевания (например, сахарный диабет). 

Лекарство чаще всего используют вместе с Ацетилсалициловой кислотой (75-150 мг), без противопоказаний к ней. Принимать Брилинту можно в любое время, которое не зависит от приема еды.

Терапию начинают с приема сразу двух таблеток (доза – 180 мг) 2 раза за сутки, чтобы произошла однократная действенная нагрузка на организм. А со следующего дня пьют по 1 штуке (90 мг) утром и вечером, без перерывов.  

А чтобы избежать гипертонии советуем Нормодипин и его аналоги.

Регулярность приема необходима, чтобы поддерживать работу сосудов на должном уровне. Если произошел пропуск лекарства, то нужно просто принять таблетку в положенное время. 

Лечиться Брилинтой нужно в течение одного года. Исключение составляет лишь симптоматическая необходимость в отмене таблеток. При этом необходимо помнить, что любая отмена лекарств антиагрегатного действия у больных с коронарным синдромом повышает риск развития негативных осложнений, поэтому нужно избегать досрочной отмены приема средства. 

Брилинту принимают только по назначению врача на основании индивидуальных показаний, анамнеза заболевания и особенностей организма. Самостоятельный прием препарата недопустим. 

Состав, форма выпуска 

Лекарственное средство представлено таблетками для перорального приема, покрытыми плёночной оболочкой и упакованной в блистеры. В 1 таблетке содержится 90 мг действующего вещества и вспомогательных компонентов. 

Таблетки Брилинта относят к антиагрегантным (антитромботическим) средствам, в состав которого входит вещество тикагрелор, воздействующее на агрегацию тромбоцитов. Действие препарата начинается через 30 минут после приема. 

Производителями являются Швеция и Великобритания. 

Брилинту можно применять одновременно с Гепарином, Десмопрессином, Эноксапарином. Одновременный прием препарата с Верапамилом, Хинидином и Дигоксином требует тщательного наблюдения за пациентом. Если больной принимал Клопидогрел, то его разрешается перевести на прием Брилинты. 

Доза Ацетилсалициловой кислоты, принимаемой вместе с Брилинтой, не должна превышать более 300 мг. 

Основным свойством, которым обладает средство, является благоприятное воздействие на сосуды крови, повышение их тонуса, упругости, скорости кровотока, препятствия образования атеросклеротических и тромботических бляшек. 

Брилинта при коронарном синдроме рекомендуется всем пациентам преклонного возраста, даже тем, у которых выявлена сопутствующая патология в виде почечной или печеночной недостаточности в легкой степени, а также пациентам после оперативного вмешательства на сердце. 

Противопоказаниями к приему средства относят: 

  • индивидуальную непереносимость; 
  • склонность к патологическим кровотечениям; 
  • печеночную недостаточность в тяжелой степени; 
  • возраст до 18 лет; 
  • периоды вынашивания ребенка и грудного вскармливания; 
  • перенесенное внутричерепное кровоизлияние; 
  • повышенную склонность к брадикардии. 

Очень осторожно назначается Брилинта больным с сопутствующими болезнями в виде: обструктивных заболеваний легочной системы и бронхиальной астмы, подагры и тяжелого артрита, гиперурикемической нефропатии. 

Спасение для сердца – Аллапинин и аналоги.

Побочные реакции на действие препарата, могут проявиться у больного только при неправильном приеме и максимальных превышениях. Это могут быть одышка, тошнота, запоры, кожная сыпь.

О всех проявлениях необходимо сообщать врачу, который проведет мониторинг эффективности действия препарата с помощью функциональных методов и ЭКГ-исследований. 

Передозировка таблетками может вызвать кровотечение (носовое, маточное, желудочно-кишечное, травматическое), поэтому нужно в точности соблюдать курс приема, прописанный врачом. 

Стоимость в аптеках 

Брилинту можно приобрести аптеках или на сайтах-изготовителей и официальных распространителей препарата, сделав заказ через почту или курьерскую доставку. 

Стоимость препарата в аптеках составляет от 4118 рублей за упаковку (56 штук) в городе Москва. В других регионах РФ цена может колебаться от 4070 рублей (г. Брянск) до 4822 рубля (г. Новосибирск). В Санкт-Петербурге лекарство можно купить от 4816 рублей, а в г. Красноярске от 4597 рублей. 

Упаковка Брилинты из 168 штук обойдется от 8360 до 13685 рублей. Ее хватит на 84 дня приема. 

Сначала можно купить один блистер препарата и попробовать эффективность препарата, исключив возможность индивидуальной непереносимости или повышенной чувствительности. Если препарат переносится хорошо, всегда можно купить всю упаковку. 

Сравнение аналогов  

Более дешевые аналоги препарата Брилинта сходны между собой по действию и составу. К лучшим относят Клопидогрел, Агрегаль, Зилт, Листаб, Плогрель, Плавикс, Деплатт, Эгитромб, Клапитакс.  Стоит отметить, что препаратов с тикагогрелом в настоящий момент не имеется.

Лекарства-аналоги Брилинта, чем заменить её, можно найти у отечественных фармацевтических компаний, так и зарубежных. Сравнительную характеристику цен на них можно представить в виде такой таблицы: 

Название аналогаСтрана, производительКоличество (штук)Стоимость (рубли)
КлопидогрелРФ, «Северная звезда», «Канонфарма», «Изварино Фарма»; Израиль, «Тева»14от 237 до 463
КлопидогрелРФ, «Северная звезда», «Канонфарма», «Изварино Фарма»; Израиль, «Тева»28от 446 до 748
ПлавиксФранция, «Санофи-Авентис»141615
Деплатт-75Индия, «Торрент»28551
ЗилтСловения, КРКА14557
ЭгитромбВенгрия, Эгис7883
КлопидексХорватия, Белупо15525
ЛопирелУкраина, «Актавис»14280
КлапитаксИндия «Новалек Фармацевтикал»14268
ЛиртаМакедония, АО «Алкалоид»30275
ПлогрельИндия, «Оксфордс Лабораториес»14205

Действующим веществом у всех аналогов является клопидогрел (75 мг). 

Из таблицы видно, что цена аналогов препарата Брилинта 90 мг колеблется в пределах от 205 до 557 рублей за 14 таблеток. Отечественные производители продают препараты по стоимости намного дешевле и доступнее зарубежных.  

На первом месте из всех аналогов стоит Клопидогрел, который эффективный и самый доступный по цене и полностью повторяет антиагрегатное действие Брилинты, предупреждающее осложнения при коронарных нарушениях. Если посчитать, во сколько обойдутся таблетки на 30 дней приема, то сумма составит около 1000 рублей, что намного дешевле.  

Но все дело в том, что, к Клопидогрелу (и другим аналогам) у пациента может возникнуть индивидуальная непереносимость, в то время, как Брилинту человек перенесет хорошо. 

У Клопидогрела показания и противопоказания к применению в точности такие же, как и у Брилинты 90 мг. Аналогами обоих препаратов и точной копией их действия на организм являются Клапитакс, Лирта, Лопирел, Зилт, Плавикс. 

Правильно выбрать основной препарат или аналог поможет врач. Здесь будут учитываться особенности организма и материальные возможности пациента. 

Положительные отклики о лекарстве Брилинта 90 мг и аналогах можно встретить в социальной сети и форумах. 

Бурдеев А, Н, 46 лет, кардиолог, стаж 25 лет 

«Своим пациентам я назначаю Бриллинту в периоде острой коронарной недостаточности, и в качестве поддерживающего курса для профилактики повторений кардиологических проблем. Пациенты хорошо переносят препарат, побочные действия отмечают в единичных случаях.

Мониторинг эффективности средства провожу постоянно. Результаты применения лекарства у моих больных меня радуют. Мои рекомендации Бриллинту!» 

Ищенко О.С., 34 года

«Моя мама перенесла инфаркт, надвигались осложнения и врач назначил ей принимать препарат Плавикс, но он не подошел. Тогда мы купили Бриллинту, и я очень рада, что спустя несколько месяцев регулярного приема лекарства, здоровье моей мамочки наладилось.

Пить сказали препарат до года. Он, конечно, не из дешевых, но никаких денег не пожалеешь, лишь бы поставить маму на ноги. Спасибо производителям препарата!» 

Андреев О., 54 года 

«Бриллинту пропил год, одновременно с Аспирином-кардио, после острого инфаркта. Выполнял все, что прописывал лечащий врач. Препарат мне подошел и побочных реакций не было. Таблетки пил почти год.» 

Антитромбоцитарная терапия с помощью Брилинты предупреждает риски летального исхода при острой коронарной недостаточности и способствует налаживанию работы сосудистой системы. Главное для пациента – это постоянный курсовой прием лекарства, без перерыва, под наблюдением врача. 

Источник:

Что представляет собой антиагрегант Брилинта, перечень основных аналогов препарата

Брилинта – препарат последнего поколения, относящийся к фармакологической группе антиагрегантов. Лекарственное средство назначается как компонент в терапевтическом комплексе сердечно-сосудистых патологий, характеризующихся повышенным риском развития тромбов.

Тромбы и атеросклеротические бляшки приводят к геморрагическому или ишемическому инсульту. Брилинта – дорогой препарат, но от использования подобного рода медикаментов  зависит жизнь человека. Поэтому актуальна тема – «Брилинта аналоги препарата».

Таблетки Брилинта: инструкция – необходимая информация

Брилинта – препарат, обладающий антиагрегантным свойством. Страна-производитель Швеция. Форма выпуска препарата – таблетки в специальной пленочной оболочкой.

Таблетка двояковыпуклой круглой формы, желтого оттенка с несколькими отметками «90» на одной стороне и «Т» на другой. Действующий компонент – тикагрелор. Его количество в препарате неизменно и составляет 90 миллиграммов.

Дополнительные вещества: стеарат магния, маннитол, гидрофосфат кальция, гипролоза, желтый краситель, диоксид титана, тальк, макрогол. Препарат выпускается в картонных упаковках с контролем вскрытия. В одной пачке 14, 56 иди 112 таблеток.

Препарат назначается пациентам, которым необходимо сократить риск осложнений в виде эмболии и тромбоза, понизить свертываемость крови при патологиях:

  • приступ инфаркта миокарда, когда происходит гибель части сердца;
  • проведение операций на коронарных сосудах;
  • нестабильный вид стенокардии, происходит ухудшение кровотока в миокарде, увеличивается риск инфаркта.

Источник: http://tovaridljazdorovja.ru/otechestvennye/brilinta-rossijskie-analogi-lekarstv-s-tsenami-i-otzyvami.html

Брилинта

Аналоги препарата Брилинта: инструкции по применению

Брилинта представляет лекарственное средство, действие которого направлено на предотвращение образования тромбов в крови.

В результате клетки теряют способность к склеиванию и формированию сгустков. Препарат относится к фармакологической группе антикоагулянтов и антиагрегантов.

На этой странице вы найдете всю информацию о Брилинта: полную инструкцию по применению к данному лекарственному средству, средние цены в аптеках, полные и неполные аналоги препарата, а так же отзывы людей которые уже применяли Брилинта. Хотите оставить свое мнение? Пожалуйста, пишите в комментарии.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту врача.

Цены

Сколько стоит Брилинта? Средняя цена в аптеках находится на уровне 5 500 рублей.

Форма выпуска и состав

Лекарственная форма препарата Брилинта – таблетки, покрытые оболочкой. Основным действующим веществом препарата является тикагрелор, концентрация которого в 1 таблетке составляет 90 мг.

В состав оболочки, покрывающей таблетку, входят такие вспомогательные вещества:

  • Диоксид титана Е 171 – 1,7 мг.
  • Гипромеллоза 2910 – 5,6 мг.
  • Тальк – 1,0 мг.
  • Краситель оксид железа желтый Е172 – 0,1 мг.
  • Макрогол 400 – 0,6 мг.

Также в состав входят вспомогательные вещества:

  • Гидрофосфат кальция – 63 мг.
  • Маннитол – 126 мг.
  • Карбоксиметилкрахмал натрия – 9 мг.
  • Стеарат магния – 3 мг.
  • Гипролоза – 9 мг.

Таблетки расфасованы по 56 и 112 штук. Картонная пачка также содержит инструкцию по применению препарата.

Фармакологический эффект

Активное вещество препарата, тикагрелор – пероральный, селективный и обратимый антагонист P2Y12 рецепторов прямого действия, входящий в химический класс циклопентилтриазолопиримидинов и предупреждающий АДФ(аденозиндифосфат)-опосредованную Р2Y12-зависимую агрегацию и активацию тромбоцитов. Взаимодействие тикагрелора с P2Y12 рецептором тромбоцитов препятствует АДФ-индуцированной трансдукции сигналов. Ингибируя функции тромбоцитов препарат способствует снижению риска возникновения таких сердечно-сосудистых явлений, как инсульт, инфаркт миокарда, летальный исход.

Тикагрелор также обладает дополнительным механизмом действия путем повышения локальных концентраций эндогенного аденозина посредством ингибирования эндогенного равновесного нуклеозидного транспортера I типа (ENT-1).

 У больных с острым коронарным синдромом (ОКС) и у здоровых добровольцев тикагрелор усиливал такие эффекты аденозина как вазодилатация, подавление функции тромбоцитов и одышка.

Однако связь показателей заболеваемости и смертности с повышенными локальными концентрациями аденозина не доказана.

Показания к применению

Брилинта, применяемая одновременно с ацетилсалициловой кислотой, показана для профилактики атеротромботических событий у пациентов с острым коронарным синдромом:

  • Нестабильной стенокардией.
  • Инфарктом миокарда без подъема сегмента ST или инфарктом миокарда с подъемом сегмента ST [STEMI]), включая больных, получавших лекарственную терапию, и пациентов, подвергнутых чрезкожному коронарному вмешательству (ЧKB) или аортокоронарному шунтированию (АКШ)).

Противопоказания

Абсолютные противопоказания

  • внутричерепное кровоизлияние в анамнезе;
  • печеночная недостаточность средней или тяжелой степени;
  • гиперчувствительность к действующему веществу или к любому вспомогательному веществу;
  • наличие патологического кровотечения;
  • беременность и период лактации;
  • совместное применение тикагрелора с мощными ингибиторами CYP3A4 (например, кетоконазол, кларитромицин, нефазодон, ритонавир и атазанавир), так как совместное применение может привести к значительному увеличению воздействия тикагрелора.

Относительные (Брилинту следует принимать с осторожностью):

  • сопутствующая терапия препаратами, повышающими риск кровотечений [нестероидными противовоспалительными средствами (НПВС), пероральными антикоагулянтами и/или фибринолитиками], на протяжении 24 ч до приема тикагрелора;
  • предрасположенность к развитию кровотечений (недавно полученные травмы, недавно проведенные операции, нарушения свертываемости крови, активные или недавние желудочно-кишечные кровотечения);
  • совместное применение с препаратами, вызывающими брадикардию;
  • хроническая обструктивная болезнь легких (ХОБЛ) и бронхиальная астма (при длительной одышке, возникновении нового эпизода или ухудшении одышки требуется провести обследование, в случае непереносимости терапию тикагрелором необходимо прекратить);
  • повышенный риск развития брадикардии [синдром слабости синусового узла (больные без кардиостимулятора), атриовентрикулярная блокада II или III степени, обмороки, связанные с брадикардией], т. к. опыт клинического применения Брилинты недостаточен;
  • почечная недостаточность средней или тяжелой степени;
  • сопутствующая терапия антагонистами рецепторов ангиотензина;
  • гиперурикемия или подагрический артрит в анамнезе (применения тикагрелора при гиперурикемической нефропатии следует избегать);
  • совместное применение с мощными ингибиторами Р-гликопротеина (хинидин и верапамил), т. к. отсутствуют данные клинических наблюдений;
  • совместное применение с дигоксином [при наличии показаний рекомендуется тщательный клинический и лабораторный мониторинг частоты сердечных сокращений (ЧСС), электрокардиограммы (ЭКГ) и плазменной концентрации дигоксина];
  • возраст от 75 лет и старше.

Не рекомендуется сочетанное применение Брилинты с АСК в высокой поддерживающей дозе, превышающей 300 мг.

Применение при беременности и лактации

Лекарство нельзя назначать беременным женщинам.

Активные метаболиты и действующее вещество средства выделяется с грудным молоком, поэтому грудное вскармливание нужно прекратить.

Инструкция по применению

В инструкции по применению указано, что Брилинта принимают внутрь, независимо от приема пищи.

  1. Применение препарата следует начинать с однократной нагрузочной дозы 180 мг (2 таб. по 90 мг) и затем продолжать прием по 90 мг 2 раза/сут.
  2. Одновременно, при отсутствии специфических противопоказаний, назначают ацетилсалициловую кислоту (от 75 мг до 150 мг при постоянном приеме), ежедневно.
  3. Для пациентов с затруднением глотания таблетку (или 2 таблетки — в случае приема нагрузочной дозы) следует измельчить до состояния мелкого порошка, размешать в 1/2 стакана питьевой воды и сразу же выпить полученную суспензию. Остатки смешать с дополнительной 1/2 стакана питьевой воды и выпить полученную суспензию. Суспензию можно также вводить через назогастральный зонд (СН8 или большего размера). После введения суспензии необходимо промыть назогастральный зонд водой для того, чтобы доза препарата полностью попала в желудок пациента.
  4. Следует избегать перерывов в терапии. В случае пропуска приема препарата Брилинта пациент должен принять только одну таблетку 90 мг (следующая доза) в намеченное время.

При необходимости пациенты, принимающие клопидогрел, могут быть переведены на прием препарата Брилинта. Рекомендуется проводить терапию препаратом Брилинта в течение 12 месяцев, кроме случаев клинической необходимости в досрочной отмене препарата.

Данные о применении тикагрелора более 12 месяцев ограничены. У пациентов с острым коронарным синдромом досрочная отмена любой антиагрегантной терапии, включая препарат Брилинта, может повысить риск сердечно-сосудистой смерти или инфаркта миокарда в результате основного заболевания.

Следует избегать преждевременного прекращения приема препарата.

Побочные эффекты

  1. Костно-мышечный аппарат: гемартроз;
  2. Обменные процессы: гиперурикемия;
  3. Органы чувств: интраокулярные, ретинальные и конъюнктивальные кровоизлияния, вертиго, кровоизлияния в ухо;
  4. Нервная система: головные боли, парестезии, внутричерепное кровоизлияние, головокружение, спутанность сознания;
  5. Дыхательная система: кровохарканье, одышка, кровотечение из носа;
  6. Поражения кожи: сыпь, геморрагии, зуд, синяки;
  7. Мочевыделительная система: кровотечения из мочевыводящих путей;
  8. Пищеварительная система: гастрит, запор или диарея, тошнота или рвота, боли в животе, диспепсия, кровотечения;
  9. Результаты лабораторных исследований: повышение уровня креатинина в крови;
  10. Репродуктивная система: метроррагии, вагинальные кровотечения.

Передозировка

Симптомы: в единственном исследовании с увеличением дозы неблагоприятное воздействие на желудочно-кишечный тракт было дозолимитирующим.

Другими клинически значимыми нежелательными явлениями, которые могли наблюдаться при передозировке, были одышка и желудочковые паузы.

В случае передозировки рекомендуется осуществлять наблюдение на предмет этих нежелательных явлений и проводить мониторирование ЭКГ.

  • Лечение: Брилинта не выводится при гемодиализе, антидот не известен.

При передозировке следует проводить симптоматическую терапию, в соответствии с локальными стандартами. В связи с ингибированием тромбоцитов увеличение продолжительности кровотечения является предполагаемым фармакологическим действием передозировки препаратом Брилинта, поэтому при развитии кровотечения необходимо проводить соответствующие поддерживающие мероприятия.

Особые указания

  1. Перед началом терапии Брилинтой требуется провести тщательную оценку соотношения пользы от профилактики атеротромботических событий и возможной угрозы развития кровотечений.
  2. Возникающая при проведении лечения одышка обычно носит слабый или умеренный характер и проходит в процессе терапии.

  3. Привести к усилению гемостаза может использование рекомбинантного активированного фактора VIIa и/или антифибринолитическое лечение (аминокапроновой или транексамовой кислотой). После определения причины кровотечения и его купирования возможно возобновление приема Брилинты.

  4. Данных, подтверждающих кровоостанавливающую эффективность трансфузий тромбоцитов на фоне использования тикагрелора, не имеется. Брилинта способна угнетать трансфузированные тромбоциты в крови.

  5. При проведении АКШ, частота развития больших кровотечений на фоне использования тикагрелора была такой же, как и при приеме клопидогрела во все дни после прекращения терапии, за исключением первого дня, когда вероятность возникновения больших кровотечений была выше при применении Брилинты.

  6. До начала проведения плановой хирургической операции или применения новых препаратов лечащего врача необходимо проинформировать о терапии тикагрелором. Если назначено хирургическое вмешательство при котором не желателен антитромботический эффект, прием Брилинты следует отменить за 7 дней до операции.

  7. В период терапии Брилинтой возможно повышение уровня креатинина, в связи с чем рекомендуется с особой осторожностью (оценивая почечную функцию) использовать препарат при сопутствующем лечении антагонистами рецепторов к ангиотензину.

Лекарственное взаимодействие

При приеме препарата следует учитывать следующие лекарственные взаимодействия:

  • мощные индукторы CYP3A4 (фенобарбитал, карбамазепин, фенитоин, дексаметазон, рифампицин) — снижение эффективности и экспозиции препарата;
  • мощные ингибиторы CYP3A4 (атазанавир, ритонавир, нефазодон, кларитромицин, кетоконазол)- значительное повышение экспозиции тикагрелора;
  • умеренные ингибиторы CYP3A4 -повышение Сmахтикагрелора на 69%, a AUC в 2.7 раз, при снижении на 38% Сmах активного метаболита;
  • ловастатин совместно с симвастатином более 40 мг — повышение AUC метаболитов аторвастатиновой кислоты и Сmах соответсвенно на 36%;
  • симвастатин в дозе более 40 мг/сут с — возникновение побочных эффектов симвастатина, перед применением рекомендуется оценить целесообразность;
  • этинилэстрадиол и левоноргестрел — повышение на 20% экспозиции этинилэстрадиола;
  • цизаприд, алкалоиды спорыньи — повышение их экспозиции.

Отзывы

Мы подобрали некоторые отзывы людей о препарате Брилинта:

  1. Сергей. Деду делали шутнтирование и прописали пить Брилинту. Мы, конечно, несмотря на цену, сразу согласились, раз надо значит деньги найдем. Хотя непонятно, сколько ее пить и во сколько нам это влетит, но сам факт! Когда Ельцину шунтирование делали, вся страна чуть ли не месяц на ушах стояла. А тут деда с инфарктом сразу на стол, шунтирование. И теперь вот таблетки эти вместе с аскорбинкой(!), чтоб тромбов не было. Дед, конечно, настоящий полковник, закалка, тренировка и прочая там физподготовка, но все равно. До чего медицина дошла! Врач, когда рецепт выписывал, предупреждал, конечно, что долечивание будет долгим. Но-говорю же-сам факт! То, что инфаркт вот так вот лихо раз — и купировали и теперь лечат — за это никаких денег не жалко.
  2. Миша. Конечно,цены смертельные для пенсионеров, но кого это волнует? Сейчас каждый на своём уровне живёт и видит только свои проблемы.

Аналоги

Аналогами таблеток Брилинта в отношении терапевтического действия являются Клопидогрель, Аспигрель. Сходным эффектом, но отличным механизмом действия обладают препараты на основе ацетилсалициловой кислоты, применяющиеся в кардиологии в качестве антиагрегантов – Кардиомагнил, Аспекард, Аспирин-Кардио.

Перед использованием аналогов проконсультируйтесь с врачом.

Условия хранения и срок годности

Срок годности препарата составляет 2 года, его рекомендуется хранить в сухом теплом месте при 30 градусах в защищенном от детей месте.

Источник: http://simptomy-lechenie.net/brilinta/

БРИЛИНТА

Аналоги препарата Брилинта: инструкции по применению

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой розового цвета, круглые, двояковыпуклые, с гравировкой на одной стороне.

Вспомогательные вещества: маннитол – 84 мг, кальция гидрофосфат – 42 мг, карбоксиметилкрахмал натрия – 6 мг, гипролоза – 6 мг, магния стеарат – 2 мг.

Состав оболочки: гипромеллоза – 4.4 мг, титана диоксид (E171) – 2.2 мг, макрогол 400 – 0.4 мг, краситель железа оксид черный – 0.001 мг, краситель железа оксид красный – 0.01 мг.

14 шт. – блистеры из Ал/ПВХ/ПВДХ (4) – пачки картонные с контролем первого вскрытия.
14 шт. – блистеры из Ал/ПВХ/ПВДХ (12) – пачки картонные с контролем первого вскрытия.

Фармакологическое действие

Механизм действия

Брилинта содержит тикагрелор, представитель химического класса циклопентилтриазолопиримидинов, который является селективным и обратимым антагонистом Р2Y12-рецепторов прямого действия и предотвращает АДФ-опосредованную Р2Y12-зависимую активацию и агрегацию тромбоцитов.

Тикагрелор не предотвращает связывание АДФ, но его взаимодействие с Р2Y12-рецептором тромбоцитов предотвращает АДФ-индуцированную трансдукцию сигналов. Т.к.

тромбоциты участвуют в инициировании и/или развитии тромботических осложнений атеросклероза, было показано, что ингибирование функции тромбоцитов уменьшает риск развития сердечно-сосудистых явлений, таких как летальный исход, инфаркт миокарда или инсульт.

Тикагрелор имеет дополнительный механизм действия, повышая локальные концентрации эндогенного аденозина путем ингибирования эндогенного равновесного нуклеозидного транспортера 1 типа (ENT-1).

Аденозин образуется локально в местах гипоксии и повреждения тканей путем высвобождения из АТФ и АДФ. Поскольку расщепление аденозина, в сущности, ограничивается внутриклеточным пространством, ингибирование ENT-1 тикагрелором продлевает Т1/2 аденозина и, тем самым, увеличивает его локальную внеклеточную концентрацию, усиливая локальный аденозиновый ответ.

Тикагрелор не имеет клинически значимого прямого влияния на аденозиновые рецепторы (А1, А2А, А2В, А3) и не метаболизируется до аденозина.

Аденозин обладает несколькими эффектами, которые включают: вазодилатацию, кардиопротекцию, ингибирование агрегации тромбоцитов, модуляцию воспаления и возникновение одышки, которые могут влиять на клинический профиль тикагрелора.

Было показано, что у здоровых добровольцев и у пациентов с острым коронарным синдромом (ОКС) тикагрелор усиливал следующие эффекты аденозина: вазодилатацию (оцениваемую как увеличение коронарного кровотока у здоровых добровольцев и у пациентов с ОКС), ингибирование функции тромбоцитов (in vitro в цельной крови человека) и одышку. Тем не менее, связь повышенных локальных концентраций аденозина с клиническими исходами (показатели заболеваемости и смертности) не доказана.

Фармакодинамика

Начало действия

У пациентов со стабильным течением ИБС на фоне применения ацетилсалициловой кислоты (АСК) тикагрелор начинает быстро действовать, что подтверждается результатами определения среднего значения ингибирования агрегации тромбоцитов (ИАТ): через 0.

5 ч после приема тикагрелора в нагрузочной дозе 180 мг среднее значение ИАТ составляет примерно 41%, максимальное значение ИАТ 89% достигается через 2-4 ч после приема препарата и поддерживается в течение 2-8 ч.

У 90% пациентов окончательное значение ИАТ более 70% достигается через 2 ч после приема препарата.

Окончание действия

При планировании аортокоронарного шунтирования (АКШ) риск кровотечений возрастает, если тикагрелор прекращают применять менее чем за 96 ч до процедуры.

Данные о переходе с одного препарата на другой

Переход с клопидогрела (75 мг 1 раз/сут) на препарат Брилинта 90 мг (2 раза/сут) приводит к увеличению абсолютного значения ИАТ на 26.4%, а изменение терапии с тикагрелора на клопидогрел приводит к снижению абсолютного значения ИАТ на 24.5%. Можно менять терапию с клопидогрела на тикагрелор без прерывания антитромботического эффекта.

Клиническая эффективность

Клиническая эффективность препарата Брилинта подтверждается результатами двух исследований фазы 3.

Исследование PLATO (острый коронарный синдром)

В исследовании PLATO (PLATelet Inhibition and Patient Outcomes – Ингибирование тромбоцитов и исходы у пациентов) участвовало 18 624 пациента, у которых за последние 24 ч развились симптомы нестабильной стенокардии, инфаркта миокарда без подъема сегмента ST или инфаркта миокарда с подъемом сегмента ST и которые лечились консервативно, или посредством чрескожного коронарного вмешательства (ЧKB), или АКШ. В этом исследовании на фоне ежедневной терапии АСК тикагрелор в дозе 90 мг 2 раза/сут сравнивался с клопидогрелом в дозе 75 мг/сут в отношении эффективности в предупреждении развития комбинированной конечной точки сердечно-сосудистой смерти, инфаркта миокарда или инсульта за счет влияния на частоту сердечно-сосудистых смертей и инфарктов миокарда. Нагрузочная доза составляла 300 мг клопидогрела (доза 600 мг также допускалась при проведении ЧКВ) или 180 мг тикагрелора.

Исследование PEGASUS (инфаркт миокарда в анамнезе)

Исследование PEGASUS TIMI-54 с участием 21 162 пациентов проводилось для оценки профилактики атеротромботических осложнений при применении тикагрелора в двух дозах (90 мг 2 раза/сут или 60 мг 2 раза/сут) в комбинации с низкой дозой АСК (75-150 мг) по сравнению с монотерапией АСК у пациентов с инфарктом миокарда в анамнезе и дополнительными факторами риска развития атеротромбоза.

В исследование включали пациентов в возрасте 50 лет и старше с инфарктом миокарда в анамнезе (в течение 1-3 лет до рандомизации) и с, как минимум, одним из следующих факторов риска развития атеротромбоза: возраст >65 лет, сахарный диабет, требующий лекарственной терапии, второй предшествующий инфаркт миокарда, подтвержденное многососудистое поражение коронарных артерий или хроническое нарушение функции почек нетерминальной стадии. Препарат Брилинта в дозе 60 мг 2 раза/сут и 90 мг 2 раза/сут в комбинации с АСК был эффективен в предотвращении атеротромботических осложнений (комбинированной конечной точки сердечно-сосудистой смерти, инфаркта миокарда и инсульта) с поддержанием постоянного эффекта терапии в течение всего периода исследования, что приводило к снижению относительного риска (СОР) на 16% и снижению абсолютного риска (САР) на 1.27% при применении тикагрелора в дозе 60 мг и снижению СОР на 15% и САР на 1.19% при применении тикагрелора в дозе 90 мг.

При сопоставимой эффективности тикагрелора в дозах 90 мг и 60 мг лучшие переносимость и профиль безопасности в отношении риска развития кровотечения и одышки показал тикагрелор в дозе 60 мг.

В связи с этим для предотвращения атеротромботических осложнений (сердечно-сосудистая смерть, инфаркт миокарда и инсульт) у пациентов с инфарктом миокарда в анамнезе (инфаркт миокарда перенесен 1 год назад и более) и высоким риском развития атеротромботических осложнений рекомендуется препарат Брилинта в дозе 60 мг 2 раза/сут в комбинации с АСК.

Препарат Брилинта в дозе 60 мг 2 раза/сут существенно снижал первичную комбинированную конечную точку сердечно-сосудистой смерти, инфаркта миокарда и инсульта, со снижением каждого ее компонента: СОР сердечно-сосудистой смерти на 17%, СОР инфаркта миокарда на 16% и СОР инсульта на 25%.

Тикагрелор в дозе 60 мг в комбинации с АСК снижал число смертей от сердечно-сосудистых причин и смертей от всех причин, хотя статистическая значимость не была достигнута.

СОР комбинированной конечной точки с 1 до 360 дня (СОР 17%) и с 361 дня и далее (СОР 16%) было сопоставимым с поддержанием эффекта терапии в течение исследования длительностью до 48 месяцев (медиана 33 месяца), тем самым показывая, что терапию тикагрелором можно продолжать, пока у пациента сохраняется высокий риск развития атеротромботических осложнений.

Эффективность препарата Брилинта в дозе 60 мг 2 раза/сут была продемонстрирована у различных подгрупп пациентов, независимо от массы тела, пола, анамнеза, региона, и не зависит от применения других сердечно-сосудистых средств, включая гиполипидемические препараты, бета-адреноблокаторы, ингибиторы АПФ, антагонисты рецепторов ангиотензина II, блокаторы кальциевых каналов, нитраты и ингибиторы протоновой помпы.

Фармакокинетика

Тикагрелор характеризуется линейной фармакокинетикой; экспозиция тикагрелора и активного метаболита (AR-C124910XX) примерно пропорциональна дозе вплоть до 1260 мг.

Всасывание

Тикагрелор быстро абсорбируется со средним значением Tmax примерно 1.5 ч.

Формирование основного циркулирующего в крови метаболита AR-C124910XX (также активного) из тикагрелора происходит быстро со средним Tmax примерно 2.5 ч.

После приема натощак тикагрелора в дозе 90 мг Сmах составляет 529 нг/мл, AUC – 3451 нг×ч/мл. Соотношение Сmах и AUC метаболита к тикагрелору составляет 0.28 и 0.42 соответственно.

Средняя абсолютная биодоступность тикагрелора составляет 36%. Прием жирной пищи приводит к повышению на 21% AUC тикагрелора и снижению на 22% Сmах активного метаболита, но не влияет на Сmах тикагрелора или AUC активного метаболита. Эти небольшие изменения имеют минимальную клиническую значимость, поэтому тикагрелор можно назначать вне зависимости от приема пищи.

Тикагрелор в виде суспензии измельченных таблеток в питьевой воде, принятой внутрь или введенной в желудок через назогастральный зонд, биоэквивалентен тикагрелору, принятому внутрь в виде таблеток препарата Брилинта (AUC и Cmax тикагрелора и активного метаболита в диапазоне 80-125%). В случае приема суспензии первоначальная экспозиция (через 0.5 ч и 1 ч после приема) была выше, чем при приеме тикагрелора в виде таблеток препарата Брилинта, но в дальнейшем (от 2 ч до 48 ч) профиль концентраций был практически одинаковым.

Распределение

Связывание с белками плазмы тикагрелора и его активного метаболита высокое (>99%). Vd тикагрелора в равновесном состоянии составляет 87.5 л.

Метаболизм

CYP3A4 является основным изоферментом, отвечающим за метаболизм тикагрелора и формирование активного метаболита, их взаимодействие с другими субстратами CYP3А варьирует от активации до ингибирования. Тикагрелор и активный метаболит являются слабыми ингибиторами Р-гликопротеина (P-gp).

Основным метаболитом тикагрелора является AR-C124910XX , который также активен, что подтверждается результатами оценки связывания с Р2Y12 АДФ-рецептором тромбоцитов in vitro. Системная экспозиция активного метаболита составляет примерно 30-40% экспозиции тикагрелора.

Выведение

Основной путь выведения тикагрелора – через печеночный метаболизм. При введении меченного изотопом тикагрелора в среднем выделяется примерно 84% радиоактивности (57.8% с фекалиями, 26.5% с мочой).

Выведение тикагрелора и активного метаболита с мочой составляет менее 1% дозы. В основном активный метаболит выводится с желчью. Средний T1/2 тикагрелора и активного метаболита составлял 7 и 8.

5 ч соответственно.

Фармакокинетика у особых групп пациентов

Пожилые пациенты. У пациентов пожилого возраста (в возрасте от 75 лет и старше) с ОКС отмечена более высокая экспозиция тикагрелора (Сmах и AUC примерно на 25% выше) и активного метаболита по сравнению с молодыми пациентами. Эти различия не считаются клинически значимыми.

Дети. Нет данных по применению тикагрелора у детей.

Пол. У женщин отмечена более высокая экспозиция тикагрелора и активного метаболита по сравнению с мужчинами. Эти различия не считаются клинически значимыми.

Нарушение функции почек. Экспозиция тикагрелора примерно на 20% ниже, а активного метаболита примерно на 17% выше у пациентов с нарушением функции почек тяжелой степени (КК

Источник: https://health.mail.ru/drug/brilinta/

Брилинта: аналоги, инструкция по применению, цена, отзывы

Аналоги препарата Брилинта: инструкции по применению

При заболеваниях сердца и сосудов врачи назначают лекарства, которые предупреждают тяжелые осложнения, угрожающие жизни (инфаркт миокарда, инсульт, кардиогенный шок, тромбоэмболию, летальный исход).

Брилинта является одним из лучших таблетированных лекарств, рекомендуемых пациентам при коронарном синдроме от осложнений.  

Все о таблетках Брилинта 90 мг: аналоги, инструкция по применению, цена, отзывы, читайте в статье.

Поделиться:
Нет комментариев

    Добавить комментарий

    Ваш e-mail не будет опубликован. Все поля обязательны для заполнения.