Антагонисты альдостерона – препараты, механизм действия, показания и отзывы

Содержание

Диуретики антагонисты альдостерона

Антагонисты альдостерона – препараты, механизм действия, показания и отзывы

Болезни почек и всей мочеполовой системы предполагают использование мочегонных препаратов. Они выводят из организма лишнюю жидкость и соли.

«Спиронолактон» диуретик специалисты назначают для предотвращения резкого снижения уровня калия и магния в крови.

Этот препарат относится к группе антагонистов альдостерона, которые способствуют нормализации давления, при этом сохраняя баланс элементов в организме.

Эффективность и показания к применению

Основное действие препаратов группы антагонистов альдостерона направлено на задержание в организме калия и магния. При этом они не препятствуют выведению натрия и лишней жидкости.

Назначают данные препараты при повышенном уровне гормона альдостерона. Следовательно, они эффективны для пациентов с болезнями сердца, так как помогают нормализовать давление и улучшить самочувствие больного.

Антагонисты альдостерона устраняют аритмию, тахикардию и фибрилляцию.

Виды диуретиков антагонистов альдостерона

Существуют два вида диуретиков антагонист альдостерона. Первый из них — неселективный. К нему относится «Спиронолактон».

Диуретики этого вида взаимодействуют не только с рецепторами, производящими альдостерон, но также с теми, которые вырабатывают прогестерон и андроген. Второй тип препаратов — селективный.

Речь идет о «Эплереноне», который взаимодействует только с рецепторами, производящими гормон альдостерон. Молодым людям назначают именно селективные диуретики, так как они не влияют на выработку половых гормонов.

Способ применения и дозы

Дозировку лекарства должен назначать лишь врач.

Дозировку препарата должен назначать лишь специалист. В начале лечения приписывают минимальное количество действующего вещества.

При этом нужно каждую неделю проводить лабораторные исследования крови для контроля биохимических показателей. В сутки пациент принимает препарат от 2-х до 4-х раз.

Во время приема антагонист альдостерона необходимо ограничить употребление других средств для контроля калия в крови. Пренебрежение этим правилом провоцирует осложнения и ухудшение общего состояния больного.

Известные препараты

На сегодняшний день мочегонных калийсберегающих средств разработано немного. Основными и часто назначающимися являются «Спиронолактон», «Верошпирон», «Альдактон» и «Триампур». Рассмотрим далее основные характеристики и свойства этих препаратов, а также рекомендуемые дозировки для разных групп пациентов.

«Спиронолактон»

Данное средство отвечает за уменьшение выхода калия и магния вместе с мочой. Он оказывает мочегонный эффект, что позволяет назначать его при болезнях, которые сопровождаются отеками. Выпускается в форме таблеток.

Для лучшего всасывания в стенки кишечника рекомендуется принимать препарат во время еды. Результат от употребления «Спиронолактона» наступает на 3―5 день. Доза и частота приема таблеток определяется доктором на основании результатов лабораторных исследований мочи и крови.

Средняя длительность применения ― 3 недели. Употребление беременными женщинами возможно лишь во 2-м и 3-м триместре. Во время кормления грудью стоит учитывать, что через молоко к ребенку препарат также попадет.

Самостоятельно начинать прием «Спиронолактона» нельзя, так как это приводит к нарушению баланса веществ в организме и ухудшению состояния больного.

«Верошпирон»

При беременности и во время кормления грудью стоит прекратить прием препарата.

Диуретик способствует меньшему выведению калия из организма, при этом стимулируя выход жидкости и натрия. Основным веществом, который оказывает такой эффект, является спиронолактон.

Назначается «Верошпирон» как отдельное лекарственное средство, так и в комплексе с другими медикаментами. Для ускорения действия его принимают внутрь во время еды. Компоненты препарата имеют свойство всасываться в плаценту и выходить с материнским молоком.

Поэтому при беременности и во время кормления грудью стоит прекратить прием «Верошпирона». Одновременное употребление с другими лекарственными средствами возможно только после консультации врача, так как диуретик взаимодействует со многими составными компонентами медикаментов.

В первое время после начала лечения запрещены вождение автомобиля и работа, требующая быстрых реакций.

«Альдактон»

Диуретик относится к группе антагонистов альдостерона. Кроме этого, имеет свойство понижать артериальное давление. Выпускается в форме таблеток, покрытых оболочкой. Такая форма выпуска способствует максимальному всасыванию в кишечнике. Эффект от приема «Альдактона» наступает на 4―5-й день лечения.

Начальная доза препарата составляет 100 мг/день. Дальнейшее количество определяет врач на основе результатов анализов крови и мочи. Во время беременности и кормления грудью можно употреблять «Альдактон» лишь при острой необходимости. Одновременный прием с другими диуретиками разрешен при назначении доктора.

«Триампур» диуретик

Препарат назначают при отеках разного характера и пониженном артериальном давлении.

Данное средство считается комбинированным, то есть оказывает калийсберегающее, мочегонное и гипотензивное действия. Главными действующими веществами выступают триамтерен и гидрохлоротиазид. Эффект от приема наступает через 2 часа.

Назначают препарат при отеках разного характера и пониженном артериальном давлении. Принимать «Триампур» нужно после еды, запивая небольшим количеством жидкости. Доза препарата на начальных этапах болезни составляет 2 таблетки в день. Дальнейшую дозировку и частоту определяет доктор.

При длительном употреблении нужно периодически проводить лабораторные исследования крови.

Противопоказания

Антагонист альдостерона — группа слабых диуретиков, но и она имеет ряд противопоказаний. Первое из них — беременность, особенно ранние строки. Назначение на 2-м и 3-м триместре возможно лишь в том случае, если позитивное влияние на организм матери превышает негативное на ребенка.

Во время кормления грудью прием нужно прекратить, так как действующие вещества диуретиков впитываются в грудное молоко. Следующим противопоказанием является повышенный уровень калия в крови, а также уровень креатинина. При почечной и печеночной недостаточностях запрещено употреблять диуретики.

Еще одна причина отказаться от антагонистов альдостерона — аллергия на компоненты препаратов.

Побочные действия

Неправильно рассчитанная дозировка или самолечение могут спровоцировать побочные эффекты от употребления диуретиков. Речь идет о гиперкалиемии, то есть резком повышении уровня калия в крови. Такая болезнь приводит к аритмии, параличу мышц и остановке сердца.

Не допустить это поможет регулярный контроль уровня калия в крови. К частым побочным симптомам относятся тошнота, переходящая во рвоту, понос и головокружение. У мужчин возможно нарушение эрекции, а у женщин — сбои в менструальном цикле.

Для минимизации побочных действий употреблять диуретик нужно под тщательным присмотром специалиста.

Источник: http://EtoPochki.ru/diuretiki/medikamenty/diuretik-antagonist-aldosterona.html

Антагонисты альдостерона – препараты, механизм действия, показания и отзывы

Антагонисты альдостерона – препараты, механизм действия, показания и отзывы

Гормон альдостерон относится к группе минералокортикоиды. Это совокупность веществ, отвечающих за водно-солевой обмен, и альдостерон и его влияние на это считается главенствующим.

Механизм действия альдостерона, его регуляция и эффекты альдостерона основываются на усилении обратного всасывания почками натрия и хлора, а также увеличение экскреции калия. Также он способствует задержке воды тканями.

Регулирует выделение этого гормона система арс, а именно ангиотензин II. Именно эта система способна стимулировать водный и солевой обмен, а также является их регулирующим звеном. Что это такое за система? Система арс своим воздействием увеличивает объём крови и повышает давление, а при нарушении её работы и происходит развитие отёков и формирование сердечной недостаточности.

Не менее важным является и антидиуретический гормон. Адг  или антидиуретический гормон и гормон альдостерон работают вместе и способны влиять на обмен жидкости и солей в организме. Альдостерон и адг или вазопрессин и их нарушение может стать причиной алкалоза, ацидоза, отёков.

Признаки изменений в крови

В результате ряда заболеваний в организме человека уровень альдостерона может, как повышаться, так и понижаться. Безусловно, это влияет на общее самочувствие пациента, и будет вызывать соответствующие симптомы и жалобы.

Снижение синтезирующегося вещества в крови или недостаточность альдостерона вызывает следующие проявления:

  1. Снижается масса тела, причём вес падает достаточно быстро и резко
  2. Наблюдается потемнение со стороны слизистых оболочек пациента, а также некоторых участков кожи
  3. Больные жалуются на утомляемость, вялость, усталость, развитие депрессии
  4. Нередко их беспокоит головная боль, учащённое сердцебиение и пониженное артериальное давление
  5. Также важным признаком является нестерпимое и постоянное желание употреблять солёную пищу и даже обычную поваренную соль в немалых количествах
  6. Нередко на фоне пониженного уровня гормона наблюдается обострение имеющихся патологий со стороны системы пищеварения и усиление признаков нарушения стула, болей в животе, тошноты

В случаях, когда уровень альдостерона, который синтезируют надпочечники, повышается, у пациентов наблюдаются следующие симптомы:

  1. Постоянная тахикардия и повышенное артериальное давление, чаще у женщин
  2. Постоянная жажда, и в связи с этим наблюдается учащённое мочеиспускание и соответственно повышается общий диурез, возникают отёки
  3. Нередко возникают мышечные судороги
  4. Наблюдаются и изменения со стороны нервной системы в виде повышенной раздражительности, плаксивости и лабильности настроения
  5. Нарушение эректильной функции у мужчин

Как видим, мишенями при нарушениях секреции являются нервная система, сердце, почки, которые способны ответить развитием соответствующих заболеваний.

Заболевания, при которых его уровень повышается

Увеличение альдостерона в организме человека носит название гиперальдостеронизма. Он может быть, как первичным, так и вторичным. Повышенный синтез альдостерона нередко спровоцирован гормональной опухолью в области надпочечников. Это, так называемый, первичный альдостеронизм.

В 70% случаев – это односторонняя опухоль и в 30%  — это когда поражаются надпочечники с двух сторон. В результате в крови наблюдается его избыток, что способствует реабсорбции натрия и приводит в задержке в почках воды и натрия, а также потере калия.

В результате задержки жидкости увеличивается объём крови, повышается риск возникновения отёков и нарушается регуляция и система взаимосвязи вещества ренин и гормона альдостерон, а именно синтез ренина уменьшается.

Лечение данной патологии основывается на назначении таких средств, как блокаторы или антагонисты рецепторов альдостерона или антагонисты альдостерона.

В данном случае, как лекарственные средства, к ним относятся спиронолактон и верошпирон. Антагонисты альдостерона блокируют рецепторы и повышают диурез, то есть работают, как диуретик, и ингибиторы.

Поэтому, если в крови он повышен, то чаще рекомендуется применение и лечение с помощью этих средств.

В основе вторичного гиперальдостеронизма, так называемая гиперсекреция гормона, лежит нефротический синдром, стеноз почечных артерий, заболевания такого органа, как печень в виде цирроза, длительный приём мочегонных препаратов, что в результате стимулирует его секрецию. Такие стимулирующие нарушения принадлежат к компенсаторным. Главной особенностью является то, что калий и натрий остаются в норме. Альдостерон гормон и его рениновое соотношение характеризуется увеличением всех этих показателей.

Также нередко альдостерон мочи и плазмы повышают эстрогенсодержащие препараты.

Лечение основывается на назначении таких средств, как антагонисты альдостерона.

Заболевания, при которых его уровень понижается

Это вещество синтезируется корой надпочечников, и, если изменяется её строение, то нарушаются все функции, регуляция и развивается приобретённый гипоальдостеронизм. Этот орган  слабо функционирует и соответственно все гормоны надпочечников и их уровень будет ниже нормы. Это может возникнуть после инфекционных процессов, после оперативного вмешательства.

При врождённой болезни наблюдается нарушения в области коры надпочечников, что приводит к дефициту кортизола, а также понизит уровень альдостерона, потерю воды и натрия. Нередко нарушение затрагивает только синтезирование альдостерона и никакого другого гормона.

При врождённых нарушениях, связанных с недоразвитостью надпочечников наблюдается их гипоплазия, что тоже является итогом сниженного его значения.

Взаимосвязь системы ренин и ангиотензин и гормона альдостерона нарушается при поражении почек, что оказывает снижающие эффекты на выработку ренина и влечёт уменьшение выработки альдостерона.

Стоит отметить и влияние на альдостерон и механизм его синтеза, которое оказывают  минералокортикоидные препараты и их приём. Это относится часто к спортсменам и атлетам. Потом после отмены их приёма наблюдается его недостаток в организме в результате  пониженного синтеза. Однако постепенно организм восстанавливается и его уровень вновь становится нормальным.

Источник: https://zdorovo.live/davlenie/antagonisty-aldosterona-preparaty-mehanizm-dejstviya-pokazaniya-i-otzyvy.html

Антагонисты альдостерона, инструкция по применению

Антагонисты альдостерона – препараты, механизм действия, показания и отзывы

Начиная изучать вопрос применения таких препаратов как, антагонисты альдостерона, надо для начала, понимать для чего они предназначены и почему применяется именно такой препарат, а не банальный диуретин.

Гипертония и острая сердечная недостаточность

Повышенное артериальное давление хронического характера, рано или поздно вызывает ситуацию к, когда стенки сердца из-за постоянного напряжения теряют свою силу и эластичность. В результате развивается сердечная недостаточность. То есть сердце уже не может с нормальной силой прокачивать кровь по сосудам, при этом в нём самом повышает давление.

Кровь при таком слабом и неэффективном сердцебиении не доходит до всех внутренних органов, а значит, не доносит кислород и питательные вещества. В ответ на это в почках задерживается лишняя жидкость и натрий. Проявляется это отёками рук и ног, в тяжёлых случаях она накапливается даже в лёгких. Такое явление называется застойная сердечная недостаточность.

Постоянная усиленная работа желудочка приводит к утолщению его стенок и потере их эластичности. Симптомами такого состояния являются, помимо отёков, одышка, быстра уставаемость, и частое мочеиспускание. Также может появиться тошнота. Возникают болевые ощущения в центре груди. Частота сердцебиений значительно вырастает.

Лечение такого состояния сложное и комплексное. Оно включает в себя соблюдение специальной диеты и режима дня. Отказ от алкоголя и курения сигарет. Но самое главное больному назначается курс специальных бета-блокаторов, ингибиторов АПФ, блокаторов кальциевых каналов и диуретиков.

Вот на этом этапе и рассматривается альтернативное лечение с помощью таких лекарств, как антагонисты альдостерона. Дело в том, что диуретики при выводе из организма излишков жидкости, вымывают и необходимый для него натрий, калий и магний. А это в свою очередь нарушает работу сердца, которое и так работает на износ под постоянным давлением.

Группа антагонистов альдостерона

Препараты данной группы являются самым эффективным гормоном минералокортикоидом. Они успешно задерживают в крови натрий при выводе из неё лишней жидкости. Одновременно они препятствуют всасыванию через стенки тонкого кишечника калий и магний содержащийся в пище.

Данное свойство, которое проявляют альдостерон и подобные вещества, позволяет снижать давление, что снижает давление на стенки сердца и желудочка. В результате такого воздействия частота сердцебиений сокращается до нормы, прекращается фибрилляция предсердия

Альдактоктон

Препарат назначается при гиперальдостеронизме аденоме надпочечника, хроническая сердечная недостаточность, заболеваниях почек и печени. Выпускается в виде раствора для инъекций. Назначается врачом, дозировка выбирается на основе индивидуальных показателей пациента.

К противопоказаниям относится беременность и чувствительность к элементам медикамента.

При передозировке Альдактоктон способен вызывать диарею, головную боль, потерю либидо и эрекции у мужчин, нарушение менструального цикла у женщин.

Дозировка и схема применения назначается врачом. Лекарство нельзя принимать с другим диуретиком и оградить его от продуктов содержащих калий.

Верошпирон

Выпускается в виде таблеток. Часто применяется как единственный препарат при лечении сердечной недостаточности. Так же назначается при циррозе печени и нарушении работы почек.

Нельзя назначать при болезни Аддисона, беременности, периода лактации и детям до 3 лёт. С осторожностью следует применять лекарство при таких заболеваниях как сахарный диабет, опухоль молочной железы и в возрасте за 60 лет.

Побочными действиями медикамента являются диарея, тошнота, непроходимость толстого кишечника и кровотечение в нём. Так же возможны изменения в психике больного. Он становится заторможенным, сознание его путается, человек постоянно хочет спать.

Так же возможна потеря либидо и нарушение эректильной функции у мужчин, у женщин нарушается менструальный цикл, и возникают боли в области молочных желёз.

Так как препарат имеет тяжёлые последствия от передозировки. Назначается он только врачом и только в индивидуальном порядке. С учётом пола, возраста и общего состояния больного.

Важно знать – под действием препарат нельзя управлять тяжёлыми транспортными средствами, так как вызывает нарушение координации движения и заторможенность реакции.

Спиронолактон

Ещё один довольно популярный препарат, выпускается в виде порошка или таблеток. Относится препарат к калийсберегающим диуретика, являясь при этом и специфическим антагонистом альдостерона пролонгированного действия.

Способен связывать рецепторы альдостерона что соответственно, задерживает натрий в крови.

От других препаратов отличается длительным действием, которое наступает только через 6-8 часов после приёма препарат и способно сохранятся до 24-25 часов.

Лекарство применяется после того как другие препарат не справились с застойной сердечной недостаточностью. Также используется при синдроме Конна и циррозе печени.

Не применяется при почечной недостаточности беременности и периода лактации у матерей.

Осторожно применяется после хирургических операций и вывода больного из-под общего наркоза.

Дозировка и схема применения препарата, назначается врачом, исходя из возраста и состояния пациента. Препарат успешно применяется для лечения маленьких детей. Но доза лекарства, рассчитывается индивидуально для каждого отдельного ребёнка.

К побочным действиям относятся нарушение сознания, повышенная сонливость возникновение головной боли.

Иногда на коже появляются маленькие красные прыщики, возникает зуд.

В некоторых случаях препарат оказывает действие, на эндокринную систему нарушая менструальный цикл и загрубение голоса у женщин, и полную половую дисфункцию у мужчин.

Препарат не совместим с алкоголем, поэтому его употребление в процессе лечения категорически противопоказано. Так же нельзя принимать лекарство во время управления тяжёлой техникой.

Калий сберегающие диуретики

Данные препараты так же способны нормализовать давление крови, путём вывода лишней жидкости из организма, при этом сохраняя необходимый для сердечной деятельности калий.

Наиболее известным препаратом является «Спиронолактон». Показания к примени. Данного лекарства, это гипертония, печеночная патология, сердечная недостаточность хронического характера, а самое главное это повышенный синтез альдостерона.

Другой препарат это «Эплереноне». Проявляет высокую селективность рецепторов альдостерона. Не имеет противопоказаний направленных на функции половой системы, применяется только по назначению врача. Самостоятельный приём препарата категорически запрещён, так как он способен вызывать серьёзный дисбаланс микроэлементов в крови.

«Эплеренон», рекомендован для лечения сердечной недостаточности у людей от 20 до 40 лет, вызвано это тем, что препарат не оказывает влияния на гормональный уровень человека.

То есть не нарушает его половой жизни. Для нормального блокирования рецепторов альдостерона препарат назначается только врачом.

Он рассчитывает дозу и схему приёма, опираясь на общее состояние больного и на уровень солей и минералов в его крови.

Источник: http://endokrinologiya.com/diseases/antagonisty-aldosterona

Как действуют антагонисты альдостерона?

Антагонисты альдостерона – препараты, механизм действия, показания и отзывы

Дефицит этих элементов приводит к нарушению деятельности сердца и нервной системы. Поэтому при пониженной концентрации ионов калия, пациентам предпочтительней применять альдостерона антагонисты.

Механизм действия

Альдостерон считается самым мощным гормоном, входящим в группу минералокортикоидов. Он является важным регулятором баланса воды, калия и натрия. Эффектом рассматриваемого вещества является задержка натрия и жидкости взамен выделения калия и магния.

Альдостерон способствует усилению реабсорбции натрия не только в почечных канальцах, но и в тонком кишечнике, а затем снижает выведение данного элемента с потом и слюной, при этом обратное всасывание калия и магния снижается.

За счет задержки жидкости повышается объем циркулирующей крови, соответственно происходит увеличение уровня артериального давления. Вышеописанные действия натрийзадерживающего эффекта гормона играют немаловажную роль в патогенезе хронической сердечной недостаточности и артериальной гипертензии.

Препараты группы альдостерона антагонистов нацелены на блокировку воздействия анализируемого вещества на минералокортикоидные рецепторы. Таким образом, они помогают вывести из организма воду и натрий, задержать калий и магний, снижая давление.

То есть действуют как калийсберегающие диуретики. Эти средства предназначены для лечения пациентов с заболеваниями сердца при повышенном содержании альдостерона и пониженном уровне ренина в плазме крови.

Продолжительное время антагонисты минералокортикоидных рецепторов не использовались для лечения гипертонии. Широкое применение нашли другие мочегонные, снижающие давление более эффективно. Однако после проведения множества исследований выяснилось, что использование калийсберегающих диуретиков улучшает самочувствие у больных.

Антагонисты альдостерона не только понижают кровяное давление, но и уменьшают степень выраженности гипертрофии левого желудочка, устраняют аритмию, фибрилляцию предсердий и снижают частоту тахикардии. Вот почему рекомендуется прием антагонистов минералокортикоидных рецепторов больным с патологиями сердца.

Виды калийсберегающих диуретиков и их характеристики

В настоящее время известно два типа антагонистов. Первым из них является неселективный тип, к которому относится «Спиронолактон». Помимо минералокортикоидных рецепторов, его взаимодействие осуществляется с прогестероновыми и андрогеновыми.

Второй вид препаратов – селективный. В этом случае говорится об «Эплереноне». Этот диуретик имеет высокую селективность по отношению к альдостероновым рецепторам, и абсолютно не влияет на половых гормоны, поэтому вызывает меньшее количество побочных реакций.

Применение «Спиронолактона» показано больным со следующими патологиями:

Назначается рассматриваемый диуретик исходя из персональных особенностей, исключительно лечащим врачом. Принимать препарат самостоятельно категорически запрещается, поскольку это может привести к дисбалансу веществ в организме.

Для продолжительной терапии артериальной гипертензии у молодых людей рекомендуется принимать диуретик «Эплеренон», поскольку он не оказывает влияния на стероидные гормоны. Врачи советуют комбинировать это средство с бета-адреноблокаторами, в частности пациентам с гипертонической болезнью, сопровождающейся аномалиями сердца.

Доза лекарственного препарата рассчитывается индивидуально исходя из состояния водно-солевого обмена и приема дополнительных средств. Антагонисты альдостерона совместно с другими калийсберегающими диуретиками предписываются с особой осторожностью.

Лекарства от повышенного кровяного давления также усиливают влияние антагонистов минералокортикоидных рецепторов. Прежде чем назначить больному «Спиронолактон», необходимо исследовать его гормональный статус.

Противопоказания и побочные эффекты

Несмотря на то что антагонисты альдостерона относятся к группе слабых диуретиков, снижают давление, задерживают в организме нужные элементы, препараты обладают рядом противопоказаний. Применение этих лекарственных средств запрещается в подобных случаях:

  • патологически высокое содержание калия в крови;
  • аллергия на компоненты препарата;
  • ранний срок беременности;
  • кормление грудью;
  • тяжелая печеночная либо почечная недостаточность;
  • повышенная концентрация креатинина.

Назначение калийсберегающего лекарства больным с сахарным диабетом 2 типа требует повышенной осторожности.

Неверно подобранная дозировка или самолечение способствует развитию побочных реакций от употребления антагонистов альдостерона. Побочные эффекты перечислены ниже:

  • Гиперкалиемия – патологическое состояние, вызванное аномально высоким уровнем калия в организме. Нередко приводит к параличу мышц, аритмии, в отдельных случаях остановке сердца.
  • Довольно часто наблюдаются тошнота, рвота, диарея и головокружение.
  • Реже отмечается нарушение координации движения и формирование сыпи.
  • Продолжительный прием «Спиронолактона» приводит к возникновению болезненности грудной железы, аменореи, нарушению менструального цикла и изменения голоса у женщин. У мужчин диуретик вызывает снижение либидо, импотенцию, гинекомастию.

Следует запомнить, что ухудшение функции почек способствует повышению риска развития гиперкалиемии вследствие приема антагонистов минералокортикоидных рецепторов. Поэтому предписать прием тех или иных лекарственных средств и их дозировку может только квалифицированный специалист после проведенного обследования.

Источник: https://gormonys.ru/preparaty/antagonisty-aldosterona.html

Калийсберегающие диуретики. Список, показания, механизм действия

Антагонисты альдостерона – препараты, механизм действия, показания и отзывы

Калийсберегающие диуретики являются особым классом мочегонных средств, который не способствует выведению калия с мочой из организма. Калийсберегающие диуретики чаще всего используются в качестве адъювантной терапии (вспомогательной) при управлении застойной сердечной недостаточностью и лечении артериальной гипертензии.

Другие классы мочегонных средств:

Калийсберегающие диуретики: список препаратов

В клинической практике, по действующему веществу, разделяют следующие калийсберегающие диуретики:

Блокаторы натриевых каналов

Антагонисты альдостерона

Список препаратов в Европе

В Европе распространены следующие калийсберегающие диуретики в чистом виде:

  • Dyrenium – дженерик триамтрен;
  • Aldactone – дженерик спиронолактон;
  • Midamor – дженерик амилорид;
  • Inspra – дженерик Eplerenone.

В комбинации с тиазидными диуретиками:

  • Maxzide – дженерик гидрохлортиазид и триамтерен;
  • Aldactazide – дженерик гидрохлортиазид и спиронолактон;
  • Moduretic 5-50 – дженерик амилорид и гидрохлортиазид;
  • Dyazide – дженерик гидрохлортиазид и триамтерен;
  • Moduretic – дженерик амилорид и гидрохлортиазид.

Список препаратов в России

Действующее вещество спиронолактон:

  • Верошпирон;
  • Спирикс;
  • Альдактон;
  • Спироноксан;
  • Унилан;
  • Спиронол.

Так же применяются препараты амилорида, триамтрена и эплеренона.

Фармакокинетика

Калийсберегающие диуретики имеют весомые отличия между собой по скорости возникновения эффекта. Триамтерен и амилорид являются самыми быстрыми. А самым известным представителем медленных калийсберегающих диуретиков является спиронолактон.

Амилорид выделяется с мочой в неизмененном виде, а триамтерен в виде активного метаболита. Спиронолактон метаболизируется в стенке кишечника и печени в активный метаболит – канкренон. Так же калийсберегающие диуретики различаются и по механизму их действия.

Механизм действия калийсберегающих диуретиков

Калийсберегающие диуретики являются конкурентными антагонистами, которые либо конкурируют с альдостероном за внутриклеточные участки цитоплазматических рецепторов, либо непосредственно блокируют натриевые каналы (в частности, эпителиальные натриевые каналы ENAC блокируются с помощью препарата амилорид).

Вследствие этого предотвращается выработка особых белков медиаторов, которые, как правило, синтезируются для реакции с альдостероном. Эти медиаторы-протеины не синтезируются и, как следствие, стимуляция сайтов обмена натрий-калий в канальцах не происходит. Это предотвращает реабсорбцию натрия и секрецию ионов калия и водорода.

  • Спиронолактон – конкурентный блокатор рецепторов альдостерона в дистальном канальце почечного нефрона.
  • Триамтрен и амилорид уменьшают проницаемость мембран эпителия собирательных канальцев для ионов натрия.

Показания к применению калийсберегающих диуретиков

Калийсберегающие диуретики, как правило, используются в сочетании с другими лекарственными средствами (мочегонными, например с петлевыми диуретиками или же с тиазидными диуретиками) для того, чтобы снизить риск гипокалиемии при применении данных препаратов. Такое сочетание позволяет поддерживать нормальный диапазон уровня калия в организме человека (3,4 – 5,3 ммоль/л).

Применяются калийсберегающие диуретики чаще всего при сердечной недостаточности, артериальной гипертензии, отеках, асците. Следует заметить, что применение низких доз является недостаточным для того, чтобы произвести клинически значимое снижение артериального давления. Теперь подробнее:

Триамтерен и амилорид

Применяются они при сердечных и печеночных отеках и (в комбинации с тиазидными или петлевыми диуретиками) для лечения артериальной гипертензии.

Побочные эффекты калийсберегающих диуретиков

Побочные эффекты встречаются редко в связи с тем, что калийсберегающие диуретики применяются в низких дозах. Однако калийсберегающие диуретики могут поднять уровень калия выше допустимого (выше 5,3 ммоль/л), такое состояние называется гиперкалиемия. Гиперкалиемия может привести к фатальным аритмиям. Так же возможны следующие, встречаемые реже, побочные эффекты:

Блокаторы натриевых каналов

К блокаторам натриевых каналов относятся амилорид и триамтерен. Возможные побочные эффекты включают в себя:

  • Судороги.
  • Сухость во рту.
  • Головокружение или обморок, особенно при вставании из положения сидя или лежа (из-за слишком низкого кровяного давления).
  • Кожная сыпь.
  • Сонливость.
  • Головная боль.
  • Мышечные спазмы.
  • Диарея или запор.
  • Высокий уровень калия (гиперкалиемия).
  • Амилорид в комбинации с тиазидными диуретиками может вызвать гипонатриемию.

Антагонисты альдостерона

К антагонистам альдостерона относятся спиронолактон и эплеренон. Возможные побочные эффекты включают в себя:

  • Сексуальные проблемы.
  • Увеличение груди (как у мужчин, так и у женщин).
  • Нерегулярные менструации.
  • Спутанное сознание.
  • Головокружение.
  • Кожная сыпь.
  • Чрезмерный рост волос.
  • Проблемы с печенью.
  • Высокий уровень калия (гиперкалиемия).

Другие калийсберегающие диуретики

Ингибиторы АПФ и блокаторы рецепторов ангиотензина являются антигипертензивными препаратами с мочегонным эффектом, которые снижают почечную экскрецию калия.

Их действие приводит к уменьшению высвобождения альдостерона, что приводит к калийсберегающему мочегонному эффекту, аналогичному тому, который производят антагонисты альдостерона спиронолактон и эплеренон.

Поэтому у пациентов пожилого возраста нежелательна комбинация ингибиторов АПФ и калийсберегающих диуретиков.

Источник: https://optimusmedicus.com/farmakologiya/kaliisberegaiushchie-diuretiki/

Антагонисты альдостерона – препараты с инструкцией по применению, составом и противопоказаниями

Антагонисты альдостерона – препараты, механизм действия, показания и отзывы

Для лечения артериальной гипертензии часто назначают диуретики (мочегонные), которые выводят избыток жидкости, но приводят к потере натрия организмом. Наряду с этим теряются калий и магний, дефицит которых приводит к сбою в работе сердца и нервной системы. При пониженной концентрации ионов калия пациентам предлагают антагонисты альдостерона.

Под альдостероном понимается гормон из группы минералокортикоидов. Он регулирует выделение магния и калия.

Альдостерон усиливает реабсорбцию (обратное всасывание) натриевых ионов в почечных канальцах, тонкой кишке, понижает выведение с потом, слюной, что приводит к увеличению их концентрации в крови.

За счет этого повышается объем циркулирующей крови, происходит подъем артериального давления.

Ингибиторы альдостерона блокируют воздействие гормона на минералокортикоидные рецепторы. Они помогают понизить давление.

Принцип работы антагонистов альдостерона схож с работой калийсберегающих диуретиков, которые борются с заболеваниями сердца, приводят к понижению плазменного уровня ренина.

Доказано, что использование ингибиторов альдостерона улучшает самочувствие больных, понижает давление.

Препараты этой группы устраняют аритмию, фибрилляцию предсердий, снижают выраженность тахикардии, эффективны при патологиях сердца. Все антагонисты альдостерона делятся на неселективные (Спиронолактон), действующие на прогестероновые и андрогеновые рецепторы (помимо минералокортикоидных), и селективные (Эплеренон), которые не влияют на половые гормоны и вызывают меньше побочных реакций.

Таблетки Спиронолактон имеют в составе одноименное активное вещество, относятся к калий- и магнийсберегающим диуретикам. Их характеристики:

  • Свойства: конкурентный антагонист альдостерона, повышает выведение ионов натрия, хлора, воды, снижает выведение мочевины, ионов калия, понижает кислотность мочи. За счет усиления диуреза (отделения мочи) приводит к гипотензивному эффекту (снижению давления).
  • Противопоказания: гиперкалиемия, болезнь Аддисона, гипонатриемия, гиперкальциемия, почечная или печеночная недостаточность, анурия (малый объем мочи), сахарный диабет, первый триместр беременности, гиперчувствительность к компонентам состава.
  • Побочные эффекты: тошнота, диарея, рвота, запоры, гастрит, кишечные колики, головокружение, головная боль, атаксия (нарушение равновесия), сонливость, гиперкретининемия, гиперурикемия, агранулоцитоз, гинекомастия (увеличение молочных желез у мужчин), зуд, крапивница, огрубение голоса, эректильная дисфункция, лекарственная лихорадка, мышечные спазмы.
  • Дозировка: 100-200 мг в сутки в 2-3 приема на протяжении 14-21 дней.
  • Особенности приема: с осторожностью принимается при атриовентрикулярной блокаде, декомпенсированном циррозе печени, в пожилом возрасте, после операций.
  • Цена: 26 рублей за 20 таблеток.

Альдактон

Препарат Альдактон на основе спиронолактона выпускается в таблетированном виде. Его характеристики:

  • Свойства: диуретик калийсебергающего типа, конкурентный антагонист альдостерона. Повышает выведение натрия, воды, уменьшает вывод калия и снижает давление.
  • Противопоказания: гиперчувствительность к компонентам средства, первый триместр беременности, анурия, гиперкалиемия, почечная недостаточность.
  • Побочные эффекты: диарея, диспепсия (нарушение пищеварения), сонливость, снижение эрекции, гинекомастия, кровотечения по типу менструации во время климакса.
  • Дозировка: 100-400 мг в сутки за несколько приемов.
  • Особенности приема: для детей назначают дозу 3,3 мг/кг массы тела в сутки.
  • Цена: 2000 рублей за 50 таблеток.

Триампур

Препарат Триампур в виде таблеток содержит активные компоненты гидрохлоротиазид и триамтерен. Характеристики средства:

  • Свойства: гидрохлоротиазид относится к тиазидным диуретикам средней силы, расширяет артериолы. Калийсберегающий мочегонный препарат триамтерен усиливает выделение с мочой ионов натрия без увеличения вывода калия.
  • Противопоказания: анурия, почечная недостаточность, беременность, прекома, печеночная кома, острый гломерулонефрит, лактация, гипокалиемия, повышенная чувствительность к сульфаниламидам и компонентам состава, гиперкальциемия, гипонатриемия, гиперкалиемия.
  • Побочные эффекты: тошнота, диарея, острый холецистит (воспаление желчного пузыря), эпигастральная боль, сухость во рту, сонливость, нервозность, головная боль, мышечные судороги, учащенное сердцебиение, обморок, метаболический ацидоз, сухость глаз, анемия, зуд кожи, крапивница, желтушность склер, нарушение менструального цикла.
  • Дозировка: по 1-2 таблетке дважды в день после еды.
  • Особенности приема: с осторожностью применяется при мочекаменной болезни, подагре, сахарном диабете, циррозе печени, до 18 лет.
  • Цена: 370 рублей за 50 таблеток.

Источник: https://vrachmedik.ru/2011-antagonisty-aldosterona-preparaty.html

Поделиться:
Нет комментариев

    Добавить комментарий

    Ваш e-mail не будет опубликован. Все поля обязательны для заполнения.