Физиотенз инструкция, применение, отзывы

Содержание

Физиотенз

Физиотенз  инструкция, применение, отзывы

Физиотенз — специальный селективный антагонист имидазолиновых рецепторов, которые несут ответственность за рефлекторный, а также тонический контроль функционирования симпатической нервной системы, локализованой в отделе продолговатого мозга. 

Это препарат способствует быстрому и эффективному понижению артериального давления. Следует отметить, что длительное применение данного лекарственного средства заметно ослабляет гипертрофию миокарда левого желудочка и снижает ОПСС, избавляет пациента от признаков миокардиального фиброза и проявлений микроартериопатии.

Действие таблеток в большинстве случаев длится около двенадцати часов, потому что его активное вещество достаточно медленно выводится из центральной нервной системы.

Клинико-фармакологическая группа

Антигипертензивное средство.

Условия продажи из аптек

Можно купить по рецепту врача.

Цена

Сколько стоит Физиотенз в аптеках? Средняя цена находится на уровне 300 рублей.

Состав и форма выпуска

Физиотенз выпускается в виде покрытых пленочной оболочкой розовых таблеток.

Основное действующее вещество Физиотенза — моксонидин.

  • В зависимости от количества моксонидина, входящего в состав одной таблетки, выпускают Физиотенз 200, 300 и 400 мкг.

В качестве вспомогательных веществ Физиотенза выступают: повидон, моногидрат лактозы, стеарат магния, кросповидон.

В состав оболочки входят этилцеллюлоза, гипромеллоза, тальк, макрогол, диоксид титана, краситель.

Фармакологический эффект

Препарат входит в группу центральных антагонистов имидазолиновых рецепторов, которые отвечают за тоническую, рефлекторную регуляцию симпатической нервной системы, в том числе — из-за неправильной работы этих рецепторов возникает гипертония. При поступлении в организм человека компоненты связываются с адренорецепторами и уменьшают активность выделения гормона адреналина.

В результате препарат оказывает следующее положительное влияние:

  1. Нормализует симпатическую активность нервной системы.
  2. В ходе длительного применения укрепляет сосуды миокарда, почки, стенки кишечника.
  3. Способствует снижению сахара в крови, улучшению общего состояния здоровья — убирает головокружение, стенокардию, действует как легкий диуретик.
  4. Корректирует артериальную гипертензию, обладая выраженным гипотензивным эффектом. Физиотенз при гипертоническом кризе считается препаратом первого выбора.

Не обладает седативным эффектом, не вызывает сонливость, нарушение концентрации внимания.
Всасывание составляет до 90%. Метаболиты выводятся с мочой, 80% — в неизмененном виде. Полный цикл вывода составляет 24 часа. Около одного процента метаболитов выводится с калом.

Остаточные вещества не кумулируются в организме, не производят долговременного воздействия на системы органов. У пожилых пациентов могут происходить незначительные отклонения ввиду изменения обмена веществ, но колебания не считаются значимыми с клинической точки зрения.

Показания к применению

Основным медицинским показанием для применения таблеток Физиотенз является артериальная гипертензия – патологическое состояние, характеризующееся повышением уровня системного артериального давления выше нормальных значений. 

Противопоказания

Абсолютные:

  • дефицит лактазы, наследственная непереносимость галактозы, синдром мальабсорбции глюкозы/галактозы;
  • детский и подростковый возраст до 18 лет;
  • выраженная брадикардия (частота сердечных сокращений в состоянии покоя менее 50 ударов в минуту);
  • синдром слабости синусового узла;
  • гиперчувствительность к любому компоненту препарата.

Относительные (Физиотенз применяют с осторожностью):

  • тяжелая почечная недостаточность;
  • терминальная почечная недостаточность;
  • гемодиализ;
  • выраженная недостаточность функции печени.

Назначение при беременности и лактации

Женщинам во время вынашивания ребенка необходимо принимать таблетки только в крайнем случае, если польза для матери значительно превышает возможный существующий риск для здоровья и нормального развития плода.

Рекомендуется заменить «Физиотенз» на более щадящий аналог.

Во время лактации лучше отказаться от вскармливания грудным молоком, потому что действующее вещество препарата может выводиться вместе с молоком, попадая в организм ребенка.

Дозировка и способ применения

Как указано в инструкции по применению Физиотенз принимается внутрь, вне зависимости от времени приема пищи. Обычно Физиотенз и его аналоги назначают в объеме 200 мкг в сутки, максимально допустимая доза в сутки составляет 600 мкг действующего вещества, максимально возможный разовый прием — 400 мкг.

При возможной передозировке препаратом Физиотенз, которая вызывает головную боль, сонливость, снижение артериального давления, рекомендуется восстановление объема циркулирующей крови при помощи введения жидкости и допамина.

При обнаружении у пациента почечной недостаточности суточная доза Физиотенза должна составлять 200 мкг, в случае хорошей переносимости доза может достигнуть и 400 мкг.

Побочные реакции

При применении лекарственного средства Физиотенз могут проявляться различные побочные эффекты. Механизм их проявления тесно взаимосвязан с частными особенностями организма конкретного пациента. Среди перечня побочных явлений выделяют:

  • шум в ушах;
  • резкое понижение показателей артериального давления;
  • развитие гипотонии;
  • проявление боли в области висков;
  • головокружения;
  • повышенная сонливость;
  • ощущение сухости в полости рта;
  • бессонница;
  • уменьшение частоты сердечных сокращений;
  • нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта;
  • аллергические высыпания на кожных покровах.

Побочные эффекты, проявляющиеся в первые 2-3 суток применения являются естественной реакцией организма.

Если подобное проявление не приводит к существенному ухудшению самочувствия пациента коррекция доз и отмена препарата не требуется.

При интенсивном проявлении описанной симптоматики лекарственное средство Физиотенз следует заменить аналогом с другим действующим веществом. Назначение препарата с другим активным компонентом должен проводить специалист.

Передозировка

На фоне значительного превышения рекомендуемой терапевтической дозы таблеток Физиотенз снижается уровень системного артериального давления ниже нормальных значений, появляется головная боль, развивается сонливость, сухость во рту, чувство усталости, боль в области желудка, общая слабость. Лечение является патогенетическим. Оно подразумевает введение допамина и восстановление объема циркулирующей крови в условиях медицинского стационара.

Особые указания

Прежде чем начать использовать препарат ознакомьтесь с особыми указаниями:

  1. При необходимости отмены одновременно принимаемых бета-адреноблокаторов и моксонидина, сначала отменяют бета-адреноблокаторы и лишь через несколько дней — моксонидин.
  2. Необходимо соблюдать особую осторожность при применении моксонидина у пациентов с AV-блокадой I степени (риск развития брадикардии); тяжелым заболеванием коронарных сосудов и нестабильной стенокардией (опыт применения недостаточен): почечной недостаточностью.
  3. В настоящее время нет подтверждений того, что прекращение приема моксонидина приводит к повышению АД. Однако не рекомендуется резкое прекращение приема моксонидина, дозу следует уменьшать постепенно, в течение 2 недель.

В период лечения пациентам следует соблюдать осторожность при необходимости занятий потенциально опасными видами деятельности, требующей концентрации внимания и высокой скорости психомоторных реакций.

Совместимость с другими препаратами

При использовании препарата необходимо учитывать взаимодействие с другими лекарствами:

  1. Совместное применение моксонидина с другими гипотензивными средствами приводит к аддитивному эффекту.
  2. Моксонидин способен умеренно улучшать ослабленные когнитивные функции у пациентов, получающих лоразепам.
  3. Моксонидин может усиливать седативный эффект производных бензодиазепина при их одновременном назначении.
  4. Моксонидин может усиливать действие трициклических антидепрессантов, транквилизаторов, этанола, седативных и снотворных средств.
  5. Трициклические антидепрессанты могут снижать эффективность гипотензивных средств центрального действия, поэтому не рекомендуется их прием совместно с моксонидином.
  6. Моксонидин выделяется путем канальцевой секреции. Поэтому не исключено его взаимодействие с другими препаратами, выделяющимися путем канальцевой секреции.

Отзывы

Предлагаем ознакомиться с отзывами людей использовавших Физиотенз:

  1. Сергей. Я принимал 5 дней его но не понял его эффекта у меня 260/130 сегодня выпил таблетку посмотрим может поможет да уж лучше шум в ушах чем это состояния когда ты не соображаешь что вокруг происходит.
  2. Валентина. Второй раз пытаюсь пить этот препарат,не помогает и все,если при прежнем препарате не было 180 на 100,то здесь появилось.Попыталась поверить врачам,что на этот раз поможет: оглушенность, головная боль и высокое давление, сухость во рту.
  3. Ирина. Физиотенз принимаю на фоне высокого давления и диабета. Лекарство хорошее, действительно быстро снижает давление со 160 на 90 до 130-125 на 80, почти до нормы. Из побочных эффектов заметила сильную сухость во рту, думала — сахар поднялся, сделала анализы, но уровень глюкозы был в норме. Если не замечать такой недостаток, то лекарство просто отличное.

Аналоги

Структурные аналоги по действующему веществу:

  • Моксогамма;
  • Моксонидин;
  • Моксонитекс;
  • Тензотран;
  • Цинт.

Перед покупкой аналога проконсультируйтесь с лечащим врачом.

Срок годности и условия хранения

Температура хранения не должна превышать 25 °С. Срок годности— два года. Следует избегать попадания прямых солнечных лучей, влаги, заморозки. Хранить в недоступном для детей и домашних животных месте.

Источник: http://simptomy-lechenie.net/fiziotenz/

Физиотенз: инструкция по применению, аналоги и отзывы

Физиотенз  инструкция, применение, отзывы

Физиотенз — это антигипертензивное средство нового поколения. Действующее вещество – моксонидин.

В зависимости от количества действующего вещества, входящего в состав одной таблетки, выпускают Физиотенз 200, 300 и 400 мкг.

Моксонидин связывается с рецепторами, расположенными в сосудодвигательном центре ствола головного мозга – так называемыми имидазолиновыми рецепторами, и активирует их.

Активация этих рецепторов ведет к снижению тонуса симпатической нервной системы, что проявляется расширением периферических сосудов, снижением частоты и силы сердечных сокращений и, как следствие, к снижению артериального давления.

Физиотенз обладает кардиопротективным действием, понижая потребность сердечной мышцы в кислороде и улучшая её кровоснабжение. Вторичным эффектом снижения давления, является облегчение течения хронической почечной недостаточности и уменьшение структурных повреждений почечной ткани.

Препарат применяется в случаях стойкого повышения артериального давления. После приема практически сразу абсорбируется в ЖКТ и оказывает действие в течение 1 часа. Возможно одновременное применение с другими препаратами подобного действия.

После приема таблетки Физиотенз внутрь действующее вещество достаточно быстро и практически полностью всасывается в системный кровоток. Оно равномерно распределяется в тканях, через гематоэнцефалический барьер проникает в структуры центральной нервной системы.

Моксонидин метаболизируется в печени с образованием неактивных продуктов распада, которые выводятся преимущественно с мочой. Период полувыведения (время, в течение которого из организма выводится половина всей дозы препарата) составляет около 5-ти часов.

Инструкция по применению Физиотенз, дозировки

При каком давлении назначают препарат? При повышенном. По инструкции Физиотенз принимается внутрь, вне зависимости от времени приема пищи.

  1. Стандартная дозировка — 200 мкг в сутки;
  2. Максимально допустимая доза — 600 мкг действующего вещества;
  3. Максимально возможный разовый прием — 400 мкг.

Суточная доза препарата может корректироваться в зависимости от переносимости препарата.

При обнаружении у пациента почечной недостаточности суточная доза должна составлять 200 мкг, в случае хорошей переносимости доза может достигнуть и 400 мкг.

Побочные эффекты

Согласно инструкции по применению, назначение Физиотенз может сопровождаться следующими побочными эффектами (наиболее часто):

  • сухости во рту,
  • астении,
  • сонливости,
  • головокружения.

Подобные симптомы проходят после первых недель лечения.

Другие возможные побочные действия:

  • головокружение, головная боль, сонливость, обморок.
  • зуд,кожная сыпь, ангионевротический отек.
  • диарея, сухость во рту, рвота, тошнота, диспепсия.
  • звон в ушах.
  • бессонница, нервозность.
  • боль в спине, шее.
  • периферические отеки.

Противопоказания

Противопоказано назначать Физиотенз в следующих случаях:

  • выраженная аритмия, брадикардия, нестабильная стенокардия, сссу, синоатриальная блокада, av-блокада (начиная со ii степени), сердечная недостаточность iii степени;
  • заболевания печени, патологии почек с недостаточностью выделительных функций;
  • эпилепсия, болезнь паркинсона;
  • гиперчувствительность или индивидуальная непереносимость физиотенза или его компонентов;
  • болезнь рейно, перемежающая хромота, глаукома;
  • отёк квинке;
  • беременность и лактация;
  • детский возраст.

Передозировка

Имеются сообщения о нескольких случаях передозировки без летального исхода, когда одномоментно применялись дозы до 19.6 мг.

Симптомы передозировки — это головная боль, седативный эффект, сонливость, выраженное снижение АД, головокружение, усталость, астения, брадикардия, сухость во рту, рвота, боль в эпигастральной области. Потенциально возможны также кратковременное повышение АД, тахикардия, гипергликемия.

Специфических антидотов не существует. В случае артериальной гипотензии рекомендуется восстановление ОЦК за счет введения жидкости и допамина. Брадикардия может быть купирована атропином.

Антагонисты α-адренорецепторов могут уменьшать или устранять парадоксальные гипотензивные эффекты при передозировке моксонидина.

Аналоги Физиотенз, цена в аптеках

При необходимости, заменить Физиотенз можно на аналог по активному веществу – это препараты:

  1. Тензотран,
  2. Моксонидин,
  3. Моксогамма,
  4. Моксонитекс,
  5. Цинт.

Выбирая аналоги важно понимать, что инструкция по применению Физиотенз, цена и отзывы на препараты схожего действия не распространяются. Важно получить консультацию врача и не производить самостоятельную замену препарата.

Цена в аптеках России: таблетки Физиотенз 0.2 мг 14 шт. – от 266 до 291 рубля, 0.4 мг 14 шт. – от 369 до 409 рублей.

Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С. Срок годности — 2 года. В аптеках отпуск по рецепту врача.

Источник: http://instrukciya-primeneniyu.com/fiziotenz/

Физиотенз побочные действия отзывы | Лечение Сердца

Физиотенз  инструкция, применение, отзывы

Эффективным антигипертензивным препаратом, селективным агонистом имидазолиновых рецепторов является лекарство «Физиотенз». Отзывы пациентов говорят, что средство помогает снизить давление диабетикам и людям с повышенной массой тела.

Особенности гипертонии

Заболеваниям сердца и сосудов подвержены многие люди. Однако у женщин данные отклонения развиваются позже, чем у мужчин.

Но протекают они значительно сложнее и характеризуются повышенными показателями артериального давления, более выраженными болезненными симптомами.

Гипертония часто развивается вместе с другими патологиями: ожирением, сахарным диабетом, отклонениями в работе печени и почек, сбоем обмена липидов.

Вместе с повышением массы тела происходит нарушение работы СНС, что является основной причиной повышенного давления и образования гипертонии.

Выделяемые симптоматической нервной системой гормоны способствуют сужению просвета сосудов, в результате сердцу для доставки кислорода к тканям и органам приходится проталкивать кровь с усилием, под высоким давлением, таким образом развивается гипертония, которую приходится лечить медикаментозным способом. Одним из лекарственных препаратов, позволяющих обуздать повышенное давление, является средство «Физиотенз».

Фармакологические свойства

Активное вещество медикамента обладает центральным гипотензивным действием. Моксонидин в стволовых клетках мозга избирательно стимулирует чувствительные рецепторы, которые принимают участие в рефлекторной и тонической регуляции нервной симптоматической системы.

В результате происходит снижение периферической симптоматической активности и артериального давления. Многочисленные исследования (плацебо-контролируемые, рандомизированные, двойные слепые) доказывают эффективность препарата «Физиотенз».

Отзывы больных подтверждают, что медикамент отличается от других гипотензивных симпатолитических средств тем, что не вызывает сухость во рту, при его использовании отсутствует седативный эффект.

Фармакодинамика и фармакокинетика

После внутреннего приема средство на 90 процентов всасывается из желудочно-кишечной системы. Максимальная концентрация активного вещества в плазме крови наблюдается через час. Прием пищи на фармакокинетику моксонидина влияния не оказывает.

Основным метаболитом действующего вещества является дегидрированный моксонидин, а также производные гуанидина. Полураспад моксонидина происходит в течение 2,5 часов, а через сутки элемент на 90% выводится почками и через кишечник.

У больных с артериальной гипертензией, по сравнению со здоровыми людьми, изменений в фармакокинетике моксонидина не отмечалось.

Незначительно кинетические показатели могут изменяться у пожилых пациентов, что связано со снижением интенсивности метаболизма моксодинина, а также его более высокой биодоступностью.

В связи с отсутствием фармакокинетических исследований не рекомендуется применение лекарства пациентам до совершеннолетия.

Препарат «Физиотенз» инструкция по применению

Отзывы пациентов говорят, что таблетки необходимо принимать внутрь, вне зависимости от употребления еды. Обычно препарат используют в начальной суточной дозировке 200 мкг.

Максимальный разовый объем препарата не должен превышать 400 мкг, суточное количество, разделенное на два приема, – 600 мкг.

Пациентам со средней и тяжелой степенью сердечной недостаточности, находящимся на гемодиализе, рекомендуется принимать до 200 мкг средства в день. При хорошей переносимости объем препарата может быть повышен в два раза.

Лекарственное взаимодействие

Сочетанию медикаментов не всегда придают должное значение. Однако при приеме двух и более препаратов может наблюдаться ослабление или усиление взаимного действия. В первом случае лекарство не даст ожидаемого результата, во второй ситуации существует риск получить передозировку и даже отравление.

Так, при совместном использовании антигипертензивных средств (тиазидных диуретиков, блокаторов кальциевых медленных каналов) с медикаментом «Физиотенз» (отзывы предупреждают об этом) может развиться гипотензивный аддитивный эффект. Одновременный прием трициклических антидепрессантов понижает действенность центральных противопертензивных препаратов, поэтому их не следует употреблять вместе с лекарством «Физиотенз».

Кроме этого, средство позволяет улучшить когнитивные ослабленные функции у больных, принимающих препарат «Лоразепам». Применение вместе с бензодиазепинами может вызвать усиление седативного эффекта. При назначении с препаратами «Дигоксин», «Глибенкламид», «Гидрохлоротиазид» фармакокинетическое взаимодействие отсутствует.

Использование во время беременности

Различные препараты отрицательно воздействуют на плод или эмбрион, приводя в некоторых случаях к порокам развития ребенка. Также составляющие лекарств, принимаемых с материнским молоком, способны попадать в младенческий организм и действовать на него. Поэтому во время беременности и лактации необходимо с повышенной осторожностью принимать медикаменты.

Не исключение — и препарат «Физиотенз». Его прием допустим только после консультации со специалистом, тщательно взвесив возможную пользу для матери и вред для ребенка. Поскольку активный компонент попадает в грудное молоко, во время вскармливания младенца необходимо отказаться от его применения или прекратить кормление ребенка.

Экспериментальные исследования, проведенные на животных, прямого или косвенного влияния препарата на беременность, эмбриональное (зародышевое) или постнатальное развитие не выявили.

Побочное действие

Как и большинство медикаментов, таблетки «Физиотенз» (отзывы свидетельствуют об этом) вызывает негативные реакции со стороны организма. Обычно это происходит при использовании средства в максимальных количествах, в течение длительного периода или при индивидуальной непереносимости активного компонента.

Нервная система на использование препарата реагирует головной болью, сонливостью или бессонницей, головокружением. Данные симптомы наблюдаются достаточно часто. Со стороны сердечной и сосудистой системы отрицательные реакции возникают в редких случаях, проявляются резким падением давления, ортостатической гипотензией.

Кроме этого, пациенты после приема лекарства испытывают сухость во рту, тошноту, у них могут наблюдаться дерматологические реакции в виде ангионевротического отека, зуда или кожной сыпи. При наличии побочных эффектов прием медикамента отменять не следует, негативные симптомы после трехнедельного использования, как правило, исчезают.

Однако к специалисту обратиться все же необходимо.

Таблетки «Физиотенз»: показания к применению, отзывы, особые указания

Основным диагнозом, при котором врачи назначают лекарство, является артериальная гипертензия. Следует иметь в виду, что во время терапии необходимо осуществлять систематический контроль за состояниям АД, ЭКГ и ЧСС. Если нужно отменить медикамент, то делать это следует постепенно.

Средство не оказывает неблагоприятного влияния на способность управлять механизмами и транспортом. Однако препарат «Физиотенз» (отзывы пациентов указывают на это) требуется принимать с осторожностью, поскольку он может вызвать головокружение и сонливость. Данный факт необходимо учитывать людям, занимающимся опасными, требующими постоянной концентрации внимания, видами деятельности.

Условия хранения, аналоги и цена

Таблетки необходимо держать в месте, куда не смогут добраться дети. При соблюдении правил хранения (температура до 25 градусов С, темное сухое место) лекарство не потеряет своих фармакологических свойств в течение двух лет.

Приобрести медикамент «Физиотенз» (отзывы это подтверждают) можно по рецепту в аптеках. Цена упаковки таблеток (0,2 мг) составляет 275 рублей.

Если лекарства в аптеке по какой-то причине не оказалось, то необходимо взглянуть на аналоги: «Цинт», «Моксонитекс», «Моксонидин», «Моксогамму».

Отзывы о препарате «Физиотенз»

Многие пациенты отзываются об этом лекарстве как о качественном эффективном средстве. Люди говорят, что принимают его уже долгие годы, препарат хорошо понижает давление, при этом отсутствует побочное действие. Некоторые относят к недостаткам дороговизну таблеток «Физиотенз». Отзывы указывают на хорошую совместимость средства с другими гипертензивными препаратами.

Таблетки Физиотенз – это гипотензивный препарат, применяемый при повышенном артериальном давлении и других сердечно-сосудистых заболеваниях.

Главным активным компонентом Физотенза является моксонидин, отзывы пациентов и врачей рекомендуют эти таблетки как эффективное и безопасное лекарство, обычно не вызывающие серьезных побочных эффектов и нежелательных реакций.

Источник: http://doctor-serdce.ru/fiziotenz-pobochnye-deystviya-otzyvy/

ФИЗИОТЕНЗ

Физиотенз  инструкция, применение, отзывы

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой коричневато-розового цвета, круглые, двояковыпуклые, с гравировкой “0,4” с одной стороны; на изломе – белого цвета.

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат – 95.6 мг, повидон – 0.7 мг, кросповидон – 3 мг, магния стеарат – 0.3 мг.

Состав оболочки: гипромеллоза – 1.3 мг, этилцеллюлоза – 1.2 мг, макрогол – 0.25 мг, тальк – 0.875 мг, краситель железа оксид красный (Е172) – 0.125 мг, титана диоксид (Е171) – 1.25 мг.

14 шт. – блистеры (1) – пачки картонные.14 шт. – блистеры (2) – пачки картонные.14 шт. – блистеры (7) – пачки картонные.

14 шт. – блистеры (8) – пачки картонные.

Фармакологическое действие

Антигипертензивное средство. Механизм действия моксонидина связывают главным образом с его влиянием на центральные звенья регуляции АД. Моксонидин является агонистом преимущественно имидазолиновых рецепторов.

Возбуждая указанные рецепторы нейронов солитарного тракта, моксонидин через систему тормозных интернейронов способствует угнетению активности сосудодвигательного центра и таким образом – уменьшению нисходящих симпатических влияний на сердечно-сосудистую систему. АД (систолическое и диастолическое) снижается постепенно. Моксонидин отличается от других симпатолитических гипотензивных средств более низким сродством к α2-адренорецепторам, что объясняет меньшую вероятность развития седативного эффекта и сухости во рту.

Моксонидин повышает индекс чувствительности к инсулину (по сравнению с плацебо) на 21% у пациентов с ожирением, инсулинрезистентностью и умеренной степенью артериальной гипертензии.

Фармакокинетика

После приема внутрь моксонидин быстро и почти полностью абсорбируется в верхних отделах ЖКТ. Абсолютная биодоступность составляет приблизительно 88%. Время достижения Cmax – около 1 ч.

Прием пищи не оказывает влияние на фармакокинетику моксонидина. Связывание с белками плазмы крови составляет 7.2%. Основной метаболит моксонидина – дегидрированный моксонидин и производные гуанидина.

Фармакодинамическая активность дегидрированного моксонидина – около 10% по сравнению с моксонидином.

Т1/2 моксонидина и метаболита составляет 2.5 и 5 ч соответственно. В течение 24 ч более 90% моксонидина выводится почками (около 78% в неизмененном виде и 13 % в виде дегидриромоксонидина, другие метаболиты в моче не превышают 8% от принятой дозы). Менее 1% дозы выводится через кишечник.

По сравнению со здоровыми добровольцами у пациентов с артериальной гипертензией не отмечается изменений фармакокинетики моксонидина.

Отмечены клинически незначимые изменения фармакокинетических показателей моксонидина у пациентов пожилого возраста, вероятно обусловленные снижением интенсивности его метаболизма и/или несколько более высокой биодоступностью.

Выведение моксонидина в значительной степени коррелирует с КК. У пациентов с почечной недостаточностью средней степени (КК 30-60 мл/мин) Css в плазме крови и конечный T1/2 приблизительно в 2 и 1.5 раза выше, чем у лиц с нормальной функцией почек (КК более 90 мл/мин).

У больных с почечной недостаточностью тяжелой степени (КК менее 30 мл/мин), Css в плазме крови и конечный T1/2 в 3 раза выше, чем у пациентов с нормальной функцией почек. Применение моксонидина в многократных дозах приводит к предсказуемой кумуляции в организме у пациентов с почечной недостаточностью средней и тяжелой степени.

У пациентов с терминальной почечной недостаточностью (КК менее 10 мл/мин), находящихся на гемодиализе, Css в плазме крови и конечный T1/2 соответственно в 6 и 4 раза выше, чем у пациентов с нормальной функцией почек. Во всех группах Cmax моксонидина в плазме крови выше в 1.5-2 раза.

У пациентов с нарушениями функции почек дозу следует подбираться индивидуально. Моксонидин в незначительной степени выводится при проведении гемодиализа.

Показания

Артериальная гипертензия.

Дозировка

Принимают внутрь. Начальная доза составляет в среднем 200 мкг внутрь 1 раз/сут. Максимальная разовая доза – 400 мкг. Необходима индивидуальная коррекция суточной дозы в зависимости от переносимости терапии. Максимальная суточная доза – 600 мкг в 2 приема.

Для пациентов с почечной недостаточностью средней и тяжелой степени, а также находящихся на гемодиализе начальная доза – 200 мкг/сут. В случае необходимости и при хорошей переносимости суточная доза может быть увеличена до максимальной 400 мкг.

Со стороны ЦНС: часто – головная боль, головокружение (вертиго), сонливость; нечасто – обморок.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто – выраженное снижение АД, ортостатическая гипотензия, брадикардия.

Со стороны пищеварительной системы: очень часто – сухость во рту; часто – диарея, тошнота, рвота, диспепсия.

Со стороны кожи и подкожных тканей: часто – кожная сыпь, зуд; нечасто – ангионевротический отек.

Со стороны психики: часто – бессонница; нечасто – нервозность.

Со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: нечасто – звон в ушах.

Со стороны костно-мышечной системы: часто – боль в спине; нечасто – боль в области шеи.

Со стороны организма в целом: часто – астения; нечасто – периферические отеки.

Беременность и лактация

Адекватных и строго контролируемых исследований безопасности моксонидина при беременности не проводилось, поэтому его не следует применять у этой категории пациентов.

Не следует применять в период лактации, поскольку моксонидин выделяется с грудным молоком. При необходимости применения моксонидина в период лактации, грудное вскармливание следует прекратить.

В ходе экспериментальных исследований на животных было установлено эмбриотоксическое действие препарата.

Применение в детском возрасте

В связи с отсутствием клинического опыта моксонидин не следует применять у детей и подростков в возрасте до 16 лет.

При нарушениях функции почек

Противопоказан при тяжелых нарушениях функций почек.

С осторожностью применяют моксонидин у пациентов с нарушениями функции почек, в таких случаях требуется коррекция режима дозирования с учетом значений КК.

В процессе лечения больных с нарушением функции почек необходим тщательный контроль их состояния.

При нарушениях функции печени

Противопоказан при тяжелых нарушениях функций печени.

Описание препарата ФИЗИОТЕНЗ основано на официально утвержденной инструкции по применению и утверждено компанией–производителем.

Обнаружили ошибку? Выделите ее и нажмите Ctrl+Enter.

Источник: https://health.mail.ru/drug/physiotens/

Физиотенз — инструкция, применение, отзывы

Физиотенз  инструкция, применение, отзывы

Физиотенз (Physiotens)– гипотензивный препарат, снижающий артериальное давление (АД).

Действующее вещество
Механизм действия
Немного истории
Интересные факты
Технология синтеза
Формы выпуска
Показания
Дозировки
Фармакодинамика
Побочные эффекты
Противопоказания
Взаимодействие с другими препаратами
Беременность и лактация
Хранение

Действующее вещество

Физиотенз – патентованное название. В роли действующего вещества в данном лекарственном средстве выступает Моксонидин (Moxonidinum). Химическая формула Моксонидина: C9H12ClN50. Название: 4-хлор-5-(2-имидазолин-2-иламино)-6-метокси-2-метилпиримидин. Это белый кристаллический порошок с высокой температурой плавления, плохо растворимый в воде, но растворимый в ледяной уксусной кислоте.

Механизм действия

Моксонидин относится к гипотензивным препаратам с центральным механизмом действия, а именно – к агонистам имидазолиновых рецепторов. Общеизвестно, что в основе развития артериальной гипертензии (высокого АД) лежит патологическая активность симпатической части вегетативной нервной системы.

Под влиянием симпатических нервных импульсов спазмируются периферические артерии (артериолы), что ведет к повышению общего периферического сопротивления (ОПС) и к подъему АД, преимущественно «нижнего», или диастолического. «Верхнее» АД также повышается из-за возрастания силы и частоты (ЧСС) сердечных сокращений.

С симпатической активацией связано множество других негативных процессов, сопутствующих гипертензии и осложняющих ее.

Прежде всего, это дальнейшее усиление сосудистого спазма, повышение объема циркулирующей крови (ОЦК) при задержке воды и солей натрия в организме.

Данные процессы обусловлены активацией ренин-ангиотензин-альдостероновой системы (РААС), вследствие чего в почках усиливается продукция ангиотензина II и альдостерона – веществ, ответственных за рост АД.

Под влиянием симпатических импульсов возрастает резистентность тканей к инсулину, повышается уровень глюкозы в крови (гипергликемия), подавляется липолиз (распад жировой ткани). Сердцу, чтобы перекачивать больший объем крови при высоком АД, нужно выполнять большую работу, затрачивать большее количество энергии.

Возросшая нагрузка на миокард компенсируется его утолщением (гипертрофией), но лишь в определенной степени. Ведь сам миокард тоже страдает из-за того, что в артериях (мозговых, коронарных, периферических) формируются атеросклеротические бляшки.

В итоге наряду с гипертонией развиваются сопутствующие патологические состояния: атеросклероз, сахарный диабет, ожирение, ишемическая болезнь сердца.

Возрастает риск таких опасных осложнений артериальной гипертензии как мозговой инсульт, инфаркт миокарда, кардиогенный отек легких, нарушения сердечного ритма.

Симпатические влияния на сердце, сосуды, внутренние органы регулируются многими центральными и периферическими звеньями. Одно из таких звеньев – т.н. имидазолиновые рецепторы. Эти рецепторы не однородны, и представлены несколькими типами.

Первый тип, I1 рецепторы, находятся в ЦНС, в стволовых структурах головного мозга – в ретикулярной формации и в вентролатеральной области продолговатого мозга.

Периферические I1 и I2 рецепторы расположены в различных клеточных структурах и тканях: в адипоцитах (жировых клетках), в клеточных митохондриях, в тромбоцитах, в поджелудочной железе, в почках и в надпочечниках. Существует еще третий тип – ни I1, ни I2, или I3 рецепторы.

Они контролируют выделение норадреналина симпатическими нервными окончаниями. Природным лигандом, или веществом, активирующим имидазолиновые рецепторы, является декарбоксилированная форма аргинина – агмантин.

Будучи агонистом имидазолиновых рецепторов, Моксонидин селективно, т.е., избирательно связывается с I1. Активация Моксонидином I1 в сосудодвигательном центре продолговатого мозга сопровождается расширением артериол, снижением ОПС и АД. Под действием этого препарата снижается ЧСС и сила сердечных сокращений. Правда, этот эффект у препарата менее выражен.

Связывание Моксонидина с периферическими рецепторами тоже позитивно отражается на состоянии кровообращения и обмена веществ. Стимуляция I1 в почках сопровождается уменьшением реабсорбции (обратного всасывания) натрия, а вместе с ним и воды. Натрий — электролит, играющий ключевую роль в задержке воды в организме, увеличении ОЦК и развития гипертензии.

Усиление почечного кровотока сопровождается снижением продукции ренина – вещества, участвующего в цепи реакций с образованием ангиотензина II. В почках предотвращается гибель нефронов, разрастание фиброзной ткани с исходом в гломерулосклероз и нефросклероз. Активация I1 в надпочечниках приводит к снижению синтеза адреналина, который тоже повышает АД.

Аналогичный эффект в адипоцитах приводит к активации липолиза и к уменьшению жировых отложений, в бета-клетках островков Лангерхганса поджелудочной железы – к увеличению синтеза инсулина. При этом резистентность клеток к инсулину снижается.

Точно так же снижается и уровень глюкозы, что особенно важно для пациентов, страдающих сахарным диабетом на фоне ожирения.

Гипотензивный эффект Моксонидина проявляется снижением систолического и диастолического АД. Снижение нагрузки на миокард предупреждает его гипертрофию и развитие осложнений со стороны сердца и ЦНС. Субъективное самочувствие пациентов улучшается, повышается физическая работоспособность.

Будучи препаратом с центральным механизмом действия, Моксонидин проникает через ГЭБ (гематоэнцефалический барьер). В отличие от других аналогичных препаратов он в меньшей степени активирует центральные и периферические адренергические рецепторы. Поэтому побочные эффекты со стороны ЦНС и ЖКТ у него выражены меньше.

Практическая ценность Моксонидина состоит еще и в том, что к нему не развивается привыкание, и после его резкой отмены нет синдрома рикошета в виде усугубления артериальной гипертензии.

Немного истории

Препараты, влияющие на симпатическую регуляцию сердечно-сосудистой системы, используют давно, еще с середины прошлого века. I поколение этих препаратов представлено алкалоидами раувольфии (Резерпин, Раунатин).

Из-за слабой гипотензивной активности и выраженных побочных эффектов данные препараты сегодня практически не используются. Им пришли на смену другие лекарственные средства с центральным механизмом действия – агонисты альфа-2 адренорецепторов (Клофелин, Метилдопа).

Но и у этих лекарств тоже были выражены побочные эффекты со стороны ЦНС. К тому же они отличались наличием синдрома отмены. Да и гипотензивный эффект у этих средств был неуправляемым.

В начале 80-х годов опытным путем было подтверждено наличие имидазолиновызх рецепторов, и была доказана их роль в регуляции АД и метаболизма. А немногим позднее были синтезированы центральные гипотензивные препараты III3 поколения. Одним из этих препаратов является Физиотенз и его многочисленные дженерики.

Данные лекарства широко используются в лечении артериальной гипертензии в России, СНГ, США и Зап. Европе.

Наряду с другими гипотензивными средствами (диуретики, бета-блокаторы, ингибиторы АПФ, сартаны) они включены в медикаментозные схемы лечения, и являются препаратами выбора при сопутствующем ожирении и сахарном диабете.

Интересные факты

Медикаментозная стимуляция имидазолиновых рецепторов приводила к изменению пищевого поведения у лабораторных животных. Они меньше потребляли поваренной соли, у них исчезал жажда. Снижение поступления в организм натрия хлорида так же, как и его усиленное выведение, положительно влияет на кровообращение и на уровень АД у пациентов, страдающих артериальной гипертензией.

Технология синтеза

Моксонидин получают в ходе последовательных реакций органического синтеза с участием солей и органических кислот.

В качестве вспомогательных веществ-наполнителей для таблеток используют повидон, кросповидон, магния стеарат, лактозы моногидрат.

Материалы для изготовления пленочной оболочки, покрывающей таблетку: макрогол, тальк, гипромаллоза и этилцеллюлоза, титана диоксид, а также оксид железа красный в качестве красителя.

Формы выпуска

Таблетки 0,2 и 0,4 мг.

Физиотенз – коммерческое, патентованное название. Этот препарат производит и поставляет нам немецкая фармацевтическая компания Солвей Фарма. Таблетки Моксонидин выпускаются многими отечественными фармацевтическими фирмами.

Помимо Моксонидина и Физиотенза есть и другие дженерики с аналогичным действующим веществом:

  • Моксонитекс – таблетки 0,2 и 0,4 мг. Салютас, Германия;
  • Цинт – таблетки 0,3 и 0,4 мг. Эли Лилли, Германия, Испания;
  • Моксогамма – таблетки 0,2; 0,3 и 0,4 мг. Вьорваг Фарма, Артезан Фарма, Германия;
  • Тензотран – таблетки 0,2 и 0,4 мг. Перриго, Израиль.

Зарубежные аналоги по стоимости превосходят отечественные. Наш Моксонидин зачастую уступает своим патентованным аналогам не только по цене, но и по качеству.

За рубежом препараты на основе Моксонидина могут иметь названия: Моксавив, Моксокард, Норматенз, Ратиомокс, и многие другие. Наряду с Моксонидином в клинической практике применяется Альбарел с действующим веществом Рилменидин.

Этот препарат также является агонистом I2 имидазолиновых рецепторов и оказывает сходное с Физиотензом действие.

Дозировки

Прием Физиотенза рекомендуют начинать с суточной дозы 0,2 мг. Эта доза принимается однократно в утренние часы. В отсутствие ожидаемого гипотензивного эффекта суточную дозу можно увеличить до 0,4 мг. В этом случае ее разбивают на 2 приема – утром и вечером.

Максимальная разовая доза для препарата составляет 0,4 мг, суточная – 0,6 мг. Для пациентов с нарушением функции почек суточная доза не должна превышать 0,2-0,4 мг. Таблетки не разжевываются, запиваются небольшим количеством воды.

Время употребления таблеток не зависит от приема пищи.

Фармакодинамика

Препарат быстро всасывается в ЖКТ. Околол88% Моксонидина связывается с плазменными белками. Максимальная концентрация в плазме крови формируется спустя 1 час после приема. Еще через 1 час развивается гипотензивный эффект, который длится 24 часа.

Небольшое количество Моксонидина подвергается метаболическим превращениям с образованием дигидромоксонидина. По гипотензивной активности этот метаболит на 10% превосходит Моксонидин. Значительная часть препарата выводится через почки – 78% в неизменном виде, 13% — в виде дигидромоксонидина, 8% — в виде остальных метаболитов.

Менее 1% Моксонидина выводится через кишечник. Период полувыведения Моксонидина равен 2,5 часа, а его активного метаболита – 5 часов.

Взаимодействие с другими препаратами

  • Гипотензивные препараты других групп – усиление гипотензивного эффекта;
  • Трициклические антидепрессанты – снижают эффективность Моксонидина;
  • Этиловый спирт, транквилизаторы, снотворные и седативные средства – Моксонидин усиливает их действие;
  • Лоразепам – возможны интеллектуальные расстройства.

Хранение

Таблетки 0,2 мг хранятся при температуре не выше 250С, 0,4 мг – при температуре не выше 300С. Срок хранения для таблеток 0,2 мг – 2 года, для таблеток 0,4 мг – 3 года. Физиотенз отпускается только по рецепту врача.

Источник: http://farmamir.ru/2015/08/fiziotenz-instrukciya-primenenie-otzyvy/

Поделиться:
Нет комментариев

    Добавить комментарий

    Ваш e-mail не будет опубликован. Все поля обязательны для заполнения.