Итраконазол (Itraconazolum) – противогрибковое средство широкого спектра действия

Содержание

Что лучше Флуконазол или Итраконазол с Тербинафином при грибке: обзор препаратов от микоза

Итраконазол (Itraconazolum) – противогрибковое средство широкого спектра действия

При развитии заболевания грибковой этиологии остро стоит проблема выбора — препаратов в аптеке масса, но выбрать нужно тот, который поможет в кратчайшие сроки, а также оставит как можно меньше побочных эффектов.

К противогрибковым препаратам относятся несколько групп — азоловые, полиеновые и аллиламиновые лекарственные средства. Кроме того существуют препараты вне данной классификации.

По этой причине неудивителен вопрос о рациональном выборе препарата для лечения при таком разнообразии медикаментов. Наиболее популярными и разрекламированными лекарствами являются азолы, которые включают в себя такие препараты, как Флуконазол и Итраконазол (Ирунин). Перед пациентами часто встает выбор, что лучше — Флуконазол или Итраконазол.

Что выбрать Флуконазол или Интраконазол?

Так как оба медикамента относятся к одной фармгруппе антимикотических средств, то возникает вопрос о том, какой из препаратов лучше и можно ли эти медикаменты совмещать при проведении комплексной антигрибковой терапии.

Большинство врачей сходятся во мнении, что эти лекарства не следует принимать совместно, так как такая терапия способна увеличить риск появления побочных эффектов и негативно сказаться на общем состоянии здоровья больного, страдающего от микотической инфекции.

При сравнивании этих двух медпрепаратов можно изначально заметить существенную разницу в стоимости. Итраконазол имеет цену на территории России в пределах 390-460 рублей, а Флуконазол всего 35-60 рублей.

Оба средства имеют широкий спектр действия и обладают ярко выраженными фунгицидными свойствами. Оба препарата не рекомендуется применять для проведения терапии в период беременности и лактации.

Каждое из этих средств вызывает небольшое количество побочных эффектов, но комбинировать их не следует.

Краткая характеристика Итроконазола — его свойства и состав

В состав Итраконазол входит одноименное активное вещество, которое борется со многими видами грибковых возбудителей.

Его действие основано на том, что итраконазол — производное триазола, угнетает клеточную стенку грибка, тем самым возбудитель лишается защитного слоя и погибает.

Эффективен против таких грибков, как Кандида, Аспергилла, Гистоплазма, Трихофитум и Эпидермофитум. Спектр его действия крайне широк, что позволяет назначать его в самых тяжелых и комбинированных случаях.

Принимается препарат внутрь, при этом его наибольшее количество в биологических жидкостях достигается спустя 4-5 часов. Период полувыведения составляет 15-17 часов. Для того чтобы концентрация оставалась стабильной длительное время и патогенная флора подвергалась воздействию, необходимо пить препарат регулярно, не пропуская и увеличивая дозу.

В крови концентрация увеличивается постепенно, достигая максимума спустя 6 часов. Препарат трансформируется в печени, при этом переносится специальными белками. Особенностью лекарства является его депонирование в клетках, которые богаты кератином, к таким относится кожа, волосы и ногти.

Постепенно препарат уходит из тканей, это зависит от того, какая скорость кожной регенерации у человека.

Свежая информация:  Румикоз: отзывы о таблетках при грибке ногтей

В ногте препарат способен сохраниться на протяжении 3 и более месяцев, в ногтях пальцев ног лекарство сохраняется в течение 6 месяцев. В клетках кожи период сохранения препарата значительно меньше и составляет не более двух недель.

В клетках слизистых оболочек срок составляет не более трех дней.

Особенности применения Итраконазола

Основным показанием, при котором назначается Итраконазол (Ирунин), является грибковое поражение кожного покрова, волос, ногтей и слизистых оболочек. Также он используется при молочнице, в частности при заболеваниях влагалища и кишечника. Препарат применяют  в дерматологии, офтальмологии и оториноларингологии.

Itraconazole используется при системных грибковых патологиях, например при микозах внутренних органов. При микозном менингите лекарство назначается в качестве препарата резерва.

Способ применения препарата — пероральный. Пить его нужно обязательно после приема пищи, желательно богатой витаминами и микроэлементами. Это необходимо для того, чтобы лекарство лучше проникало в кожные покровы, и оказывало терапевтический эффект. Наиболее оптимальными считаются продукты, содержащие жиры — мясо, рыба, орехи.

Принимать медикамент необходимо по 2 капсулы дважды в день, в течение месяца. После этого необходимо обязательно сделать перерыв в приеме для того, чтобы печень восстановила свои функциональные возможности и не возникло передозировки.

Если у пациента есть тяжелые сопутствующие заболевания иммунной системы, необходимо увеличивать дозу, чтобы предотвратить рецидив.

Несмотря на хорошее действие на организм, Irunin может влиять на разные системы организма, такие как:
  1. Центральная нервная система. У многих пациентов прием препарата может сопровождаться неприятными ощущениями в области лба или затылка, мигренеподобными состояниями.
  2. Аллергия на любой компонент препарата, которая усиливается в зависимости от дозы. Так, при передозировке препарата может развиться реакция, схожая с отеком Квинке. Также нередки явления крапивницы и нестерпимого кожного зуда.
  3. Поражение органов пищеварительной системы может проявиться такими признаками, как боль в эпигастральной области, тошнота, позывы к рвоте или отрыжка. Нередки такие проявления, как расстройство стула по типу диареи или запора, также у части пациентов наблюдается метеоризм.
  4. Изменения со стороны крови, может возникнуть анемия или лейкоцитопения.

Свежая информация:  Лечение вросшего ногтя жжеными квасцами

Пациентам с поражением печени не стоит принимать данный препарат, так как это может быть чревато развитием токсического гепатита и, в последствие, цирроза и печеночной недостаточности.

Помимо этого возможны проходящие поражение органов слуха и зрения — после прекращения использования лекарства данные симптомы исчезают.

Краткое описание Флуконазола — фармакологические свойства и состав

Флуконазол — это противогрибковый препарат, который, как и Итраконазол, обладает широким спектром активности против грибковых возбудителей.

Механизм действия активного вещества — угнетение клеточной стенки и ферментов микроорганизма, что приводит к гибели возбудителя. К тому же, высокая концентрация лекарства в коже и ее придатках позволяет угнетать размножение патогенной флоры.

Действует более избирательно на клетки грибка, в отличие от Итраконазола, который имеет больше отрицательных воздействий на организм, в частности на цитохромы клеток человека.

Используется как противогрибковое средство резерва. Это означает, что Флуконазол используется при самых серьезных и жизнеугрожающих состояниях, таких как массивная трансплантация и последующая грибковая инфекция внутренних органов.

Также крайне эффективен препарат при проведении химио- и лучевой терапии у больных со злокачественными процессами. Хорошо сочетается с антибиотиками и цитостатиками.

Наилучший эффект дает в комбинации с Тербинафином, действующее вещество — terbinafin.

При приеме Флуконазола не имеет значения качество и калорийность пищи, которая употребляется. Пить его можно как после еды, так и натощак.

В отличие от Итраконазола, он не так активно связывается белками плазмы, но, несмотря на это, также трансформируется в печени.

Наибольшая концентрация препарата достигается к третьим суткам приема за счет того, что в первый прием пациенту выдается двойная доза. Это позволяет ликвидировать большое количество возбудителя за один раз.

В крови и других жидкостях, концентрация препарата одинакова. Это нужно учитывать в тех случаях, когда лечение происходит во время беременности и кормления грудью. Нужно учитывать риски для матери и плода, и только после этого назначать терапию.

Наивысшая концентрация препарата оказывается в коже и ее придатках — волосах и ногтях. Препарат в них накапливается постепенно, равно, как и выводится. Из кожи лекарство выходит спустя неделю после прекращения приема, из ногтей – в течение шести месяцев.

Выведение препарата через почки обеспечивает период полувыведения на уровне 25 часов.

У людей с нарушенной функцией почек и мочевыделения, этот процесс нарушается и удлиняется.

Особенности применения препарата Флуконазол

Основным показанием для назначения данного препарата является массивное или глубокое грибковое поражение кожи, ее придатков или внутренних органов. Препарат действует даже в таких сложных случаях, как грибковый менингит.

При микозном сепсисе этот препарат широко используют в качестве основного метода лечения.

У пациентов с синдромом приобретенного иммунодефицита данный медикамент используется в качестве постоянного профилактического средства, которое предотвращает массивное размножение грибковых микроорганизмов.

Fluconazole применяют при ношении протезов, в частности зубных, когда есть опасность развитие устойчивого грибкового поражения.

Этот препарат противопоказан людям, которые имеют аллергическую предрасположенность, к одному или нескольким компонентам препарата. В этом случае лучше заменить препарат на другой, с составом, аналогичным по действию, но другим по структуре.

Не стоит принимать Флуконазол вместе с такими препаратами, как Эритромицин и Амиодарон — это может потенцировать их действие на организм, и привести к развитию множества побочных эффектов.

Тем людям, у которых есть почечная или печеночная недостаточность, необходимо принимать препарат крайне осторожно, чтобы не спровоцировать развитие терминальной стадии заболевания. Во время беременности лучше воздержаться от препарата либо же заменить его более безопасным аналогом.

Побочные эффекты, которые может вызвать медикамент:

  1. Со стороны пищеварительной системы — резкие боли в животе, не связанные с приемом пищи, также возможна рвота без тошноты, задержка стула и газов.
  2. Частыми симптомами со стороны центральной нервной системы является головная боль и головокружения.
  3. Очень опасным побочным эффектом считается аллергия на препарат — это может быть как отек гортани, так и массивная кожная реакция с отторжением эпидермиса.
  4. При наличии заболеваний сердца, таких как ишемическая болезнь или гипертония препарат может вызвать нарушения ритма и изменение вольтажа. Это ощущается болью в груди, чувством нехватки воздуха, тахикардией, сердцебиением.
  5. Может развиваться выпадение волос после длительного приема препарата.

Дополнительно со стороны психики возможно неадекватное поведение, развитие психозов, депрессии и галлюцинаций.

ОПРОС: А вы доверяете народной медицине?нам очень важно ваше мнение! Последние ответы на форуме:

Источник: https://gribkam.net/preparaty/chto-luchshe-flukonazol-ili-itrakonazol-pri-gribke.html

Итраконазол (Itraconazolum) – противогрибковое средство широкого спектра действия

Итраконазол (Itraconazolum) – противогрибковое средство широкого спектра действия

Итраконазол относится к противогрибковым  средствам III поколения, и был синтезирован  в 1980 г. В настоящее время этот препарат, будучи высокоэффективным, вытеснил  из клинической практики многие другие аналогичные  средства предыдущих поколений.

Итраконазол (Itraconazolum) – противогрибковое средство широкого спектра действия

Действующее вещество

Одноименное действующее вещество, Итраконазол, представляет собой белый или слегка желтоватый кристаллический порошок. В воде нерастворим, плохо растворяется в спиртах, растворяется в некоторых  органических растворителях.

Липофилен – хорошо растворяется в жировых субстанциях. Х

имическая формула — C35H38Cl2N8O4.

Название — 4-[4-[4-[4-[[2-(2,4-Дихлорфенил)-2-(1Н-1,2,4-триазол-1-илметил)-1,3-диоксолан-4-ил]метокси]фенил]-1-пиперазинил]фенил]-2,4-дигидро-2-(1-метилпропил)-3Н-1,2,4-триазол-3-он.

Итраконазол C35H38Cl2N8O4

Механизм действия

По своей структуре Итраконазол относится к азолам, точнее – к  их разновидности, производным триазола. Подобно другим азолам механизм антимикотического (противогрибкового) действия Итраконазола связан с угнетением синтеза эргостерола, одного из компонентов мембраны грибковой клетки.

Эргостерол синтезируется из другого стероидного соединения, ланостерола. Происходит это при участии ряда ферментов, которые объединены в семейство  цитохромома Р 450.

Итраконазол угнетает синтез цитохрома Р450, что приводит к нарушению проницаемости клеточной мембраны, замедлению роста грибка (фунгистатический эффект), а затем и к его гибели (фунгицидный эффект).

Помимо этого Итраконазол блокирует некоторые холестериновые соединения. Препарат всасывается в кровь из ЖКТ (желудочно-кишечного тракта), и потому может быть использован  и для  лечения системных микозов. В зависимости от вида грибка и дозировки препарата более выражен фунгистатический или фунгицидный эффект.

Имеются данные о формировании устойчивости к действию препарата. Связано это с мутациями гена цитохрома Р 450. При этом  измененный фермент перестает связываться с Итраконазолом, и ланостерол трансформируется в эргостерол.

Однако случаи резистентности наблюдаются редко, в основном при длительном применении препарата в ходе лечения грибковых поражений полости рта и пищевода у ВИЧ-инфицированных.

Технология синтеза

Итраконазол получают из ароматических соединений в ходе последовательных биохимических реакций. При этом  применяют органические и неорганические кислоты, основания, различные виды органических растворителей.

В качестве вспомогательных веществ при производстве капсул используют сахарные шарики, сахарозу, гипромеллозу, пропиленгликоль, повидон, эудрагид. Капсульная оболочка представлена желатином, диоксидом титана, и другими органическими красителями.

В растворе для внутреннего приема помимо основного вещества присутствуют: хлористоводородная кислота, пропиленгликоль, натрия гидроксид и сахаринат, сорбитол, вкусовые ароматизаторы. В вагинальные таблетки включены: крахмал картофельный, лактоза, тальк, повидон, стеарат магния.

Показания

Являясь производным триазола, Итраконазол обладает широким спектром действия. К нему чувствительны дерматофиты, грибки, вызывающие поражения кожи и ее придатков, волос и ногтей.

Это представители рода Трихофитон (Trichophyton), Микросорум (Microsporum) и Эпидермофитон (Epidermophyton floccosum).  Итраконазол эффективен в отношении грибков Кандида (Candida).

Эти дрожжеподобные грибки, представленные несколькими семействами,  являются условно-патогенными – присутствуют у многих клинически здоровых людей.

Однако под действием негативных факторов, снижающих иммунитет (бактериальные инфекции, ВИЧ, онкозаболевания) грибок активизируется и поражает кожу с придатками, слизистые оболочки и внутренние органы.

Помимо грибков Кандида Итраконазол эффективен и в отношении многих других дрожжевых и плесневых грибков, в частности, Аспергилл (Aspergillus), Бластомицет (Blastomyces dermatitidis), Криптококков (Cryptococcus), Гистоплазм (Histoplasma), Споротрихов (Sporothrix).

Отсюда и область применения:

  • Грибковые инфекции с поражением кожи, глаз, слизистой оболочки полости рта
  • Грибковые поражения ногтей (онихомикозы), вызванные дерматофитами, Кандида, а также другой дрожжевой и плесневой грибковой инфекцией
  • Кандидозная инфекция кожи и слизистых оболочек, в т. ч. влагалища и вульвы (кандидозный вульвовагинит)
  • Отрубевидный лишай
  • Аспергиллез, криптококкоз, спороторихоз, бластомикоз, и другие виды системных микозов, обусловленные дрожжевыми и плесневыми грибками.

Формы выпуска

За рубежом препарат производится международной фармацевтической компанией Янссен-Силаг под оригинальным названием Орунгал в виде капсул 100 мг и флаконов по 150 мл 1% раствора для приема внутрь.

Также имеются и другие зарубежные коммерческие названия препарата. Среди них – Итракол, Итракан, Кандистат, Споранокс. Но у нас Итраконазол под этим названием практически не встречается.

В России Итраконазол выпускают под одноименным названием действующего вещества многие фармацевтические компании.

Есть и другие названия – Итразол, Ирунин, Орунгамин, Орунит, Румикоз. Все это капсулы 100 мг. Ирунин помимо капсул представлен вагинальными таблетками 200 мг. Изредка можно встретить индийский Кандитрал, тоже капсулы 100 мг.

Дозировки

Капсулы принимают сразу после еды и проглатывают целиком, не разжевывая.  Количество капсул, кратность приема и длительность курса зависит от вида и тяжести микоза:

  • Дерматомикозы – 2 капсулы в день в течение 7 дней или 1 капсула в день в течение 15 дней.
  • Кандидозный вульвовагинит – 2 капсулы в день в течение 1 дня или 1 капсула в день в течение 3 дней.
  • Отрубевидный лишай – 1 капсула в день в течение 7 дней.
  • Кератомикозы (грибковые поражения глаз)– 2 капсулы в день в течение 3 нед.
  • Грибковые поражения слизистой полости рта – 1-2 капсулы 1 раз в день в течение 15 дней.
  • При системных микозах с поражением внутренних органов, обусловленных Кандида, другими дрожжеподобными и плесневыми грибками, Итраконазол принимают по 1-2 капсулы в день длительным сроком – от нескольких месяцев до 1 года.
  • При онихомикозах препарат принимают в режиме пульстерапии, которая предусматривает 3 курса, продолжительностью 1 нед. каждый. Между курсами делают перерывы по 3 нед. В течение каждого курса препарат принимают по 2 капсулы 2 раза в день.

Дозировка у раствора для приема внутрь такая же, как и у капсул. Таблетки Ирунин при кандидозном вульвовагините вводят интравагинально в положении лежа на спине с разведенными ногами по 1 таб. на ночь в течение 1-2 нед. При необходимости может понадобиться повторный курс лечения.

Фармакодинамика

Биодоступность препарата в зависимости от кратности и продолжительности приема составляет 60-100%. Препарат хорошо всасывается из ЖКТ и быстро проникает в системный кровоток.

При этом практически все количество, около 99,8%, связывается с плазменными белками. Максимальная концентрация в плазме крови создается уже спустя 3-4 ч., а равновесная концентрация – через 1-2 нед. после приема.

При этом концентрация Итраконазола в кератине кожи и ногтей в 4 раза, а во внутренних органах (почки, легкие, кости и мышцы, ЖКТ) в 2-3 раза превышает аналогичный показатель в плазме.

В печени Итраконазол подвергается метаболическим превращениям. Один из метаболитов, гидрокси-итраконазол, также оказывает антимикотическое действие.

Препарат выводится с мочой преимущественно в виде метаболитов, и в небольшом количестве – в виде неизменного действующего вещества. Некоторая часть выводится с калом. Период полувыведения – 1-1,5 сут.

При почечной недостаточности, циррозе печени выведение препарата может замедляться, а его концентрация в плазме крови – повышаться. Итраконазол также обнаруживается в секрете потовых и сальных желез.

После прекращения приема при 4-х недельном курсе препарат обнаруживается в плазме крови еще в течение 1 нед., в коже – 2-4 нед. После 3-х месячного курса он присутствует в ногтевой ткани еще 6 мес. а в тканях влагалища – 2-3 дня после соответствующего курса лечения.

Итраконазол Взаимодействие с лекарственными препаратами

Взаимодействие с лекарственными препаратами

  • Рифампицин, Рифабутин, Фенитоин – уменьшение биодоступности и снижение эффективности Итраконазола
  • Эритромицин, Кларитромицин, Ритонавир, Индинавир – увеличение биодоступности Итраконазола
  • Блокаторы кальциевых каналов – снижение сократительной способности миокарда
  • Мидазолам, Триазолам, статины, Терфенадин, Астемизол, Дофетипид, Хинидин, Левометадон, Пимозид – изменение электрокардиографических характеристик, возникновение опасных нарушений сердечного ритма.

Эти и многие другие препараты (антикоагулянты, цитостатики, кортикостероиды и др.) метаболизируются в печени с участием системы фермента Цитохрома Р-450-3А. Совместное назначение этих средств и Итраконазола может привести к удлинению их действия, или даже к усилению их токсичности.

Побочные эффекты

  • Сердечно-сосудистая система. Застойная сердечная недостаточность с периферическими отеками, отек легких.
  • ЖКТ. Тошнота, рвота, боли в животе, запоры, диарея, токсический гепатит.
  • ЦНС и периферические нервы. Периферическая невропатия, головокружение, головная боль.
  • Кожа. Очаговое облысение (алопеция), повышенная чувствительность к солнечному свету (фотосенсибилизация), аллергическая сыпь с зудом, отек Квинке, другие виды анафилактических реакций.
  • Женская репродуктивная система. Нарушения менструального цикла.
  • Обмен веществ. Гипокалиемия (снижение концентрации калия в плазме крови).

Итраконазол Противопоказания

Противопоказания

  • Повышенная чувствительность к Итраконазолу
  • Индивидуальная непереносимость других азолов
  • Хроническая сердечная недостаточность
  • Цирроз печени
  • Хроническая почечная недостаточность
  • Другие патологические состояния, сопровождающиеся отечным синдромом
  • Дети до 13 лет
  • Лица пожилого возраста.

Беременность и грудное вскармливание

Итраконазол беременным назначают лишь при системных грибковых поражениях внутренних органов, когда создается угроза для жизни женщины. При этом планируемая польза от применения Итраконазола должна превышать имеющийся риск для здоровья и жизни плода. Во всех остальных случаях Итраконазол беременным противопоказан.

Препарат проникает в грудное молоко. Поэтому, начиная курс лечения, грудное вскармливание прекращают. Всем женщинам не рекомендуется беременеть на период  лечения Итраконазолом. Зачатие разрешено не раньше, чем после первой менструации при условии прекращения приема препарата.

Хранение

Сильнодействующее лекарственное средство,  хранится по списку Б, при температуре от 15 до 300С в течение 3 лет. Отпускается только по рецепту врача.

 

Источник: http://farmamir.ru/2016/12/itrakonazol-itraconazolum-protivogribkovoe-sredstvo-shirokogo-spektra-dejstviya/

Лечение грибка ногтей Итраконазолом

Итраконазол (Itraconazolum) – противогрибковое средство широкого спектра действия

Итраконазол — синтетическое противогрибковое средство, обладающее широким спектром действия. Выпускается в виде капсул для внутреннего применения. Препарат рекомендуется в качестве комплексного подхода в борьбе с запущенными и осложненными микотическими инфекциями. Предлагаем узнать как проводится лечение грибка ногтей Итраконазолом.

Состав, форма выпуска и цена

Действующее вещество препарата обладает одноименным названием — итраконазол. Средство производится в капсулах, в каждой из которых содержится 100 мг основного компонента. Они имеют твердую желатиновую оболочку непрозрачного розового цвета с синей крышечкой. Внутри пилюли имеются микрогранулы белого оттенка — в них заключено действующее вещество.

Дополнительные компоненты Итраконазола:

  • гидроксипропилметилцеллюлоза 0,13 мг;
  • сополимер бутилметакрилата и метилметакрилата 0,0046 мг;
  • сахароза 0,21 мг.

Оболочка состоит из желатина, диоксида титана и индигокармина.

Препарат выпускается в упаковках по 14 капсул. Цена в России на Итраконазол составляет 360 рублей, на Украине — 97 гривен.

Фармакологическое действие

Основной компонент лекарства обладает активностью в отношении большинства возбудителей микоза. Итраконазол как синтетическое производное триазола, ингибирует синтез эргостерола, проникая в мембрану клетки грибка. Средство интенсивно уничтожает плесневелых и дрожжеподобных микроорганизмов, дерматофитов.

При пероральном приеме, капсулы Итраконазол активно всасываются стенками желудка. Через 4 часа концентрация лекарственного компонента в тканях достигает 99%. Через неделю в очагах поражения скапливается необходимый терапевтический процент препарата. В течение 48 часов продукты его распада выводятся из организма почками и кишечником.

Как принимать Итраконазол?

Капсулы принимают внутрь в целом виде после еды. Пища усиливает биодоступность препарата, улучшая его всасывание в системный кровоток.

Лечение онихомикозов, вызванных дрожжеподобными, плесневелыми грибками и дерматофитами, рекомендуется проводить по следующим схемам, отмеченным в таблице согласно инструкции.

НЕПРЕРЫВНАЯ ТЕРАПИЯ200 мг итраконазола в сутки (по капсуле утром и вечером) в течение 3 месяцев.
ПУЛЬС-ТЕРАПИЯ200 мг препарата в день (в 2 приема) на протяжении 1 недели, затем перерыв — 3 недели.Если речь идет об онихомикозе ногтей рук — необходимо 2 курса, при поражении пластин ног или комбинированной инфекции — 3 курса пульс-терапии.

Оценку результата терапии проводят не ранее, чем через 6–9 месяцев после ее окончания. Это обусловлено медленным выведением итраконазола из кератинового слоя ногтевых пластин.

Применение у детей, беременных

Во время вынашивания беременности препарат не используют. Кроме того, пациенткам детородного возраста в процессе лечения Итраконазолом настоятельно рекомендуется прибегать к надежным методам контрацепции и контролировать начало менструального кровотечения после окончания терапии. Если беременность на фоне приема лекарства наступила, ее следует прервать.

Во время грудного вскармливания препарат также не назначается ввиду его способности проникать в материнское молоко и оказывать системный эффект на ребенка. Поэтому при необходимости лечения Итраконазолом рекомендуется отменить лактацию.

В детском возрасте медикамент противопоказан до трех лет. У более старших детей он применяется с осторожностью при условии, что ожидаемый терапевтический эффект от препарата выше возможного риска.

Предостережения для пациентов

В аннотации к Итраконазолу имеется перечень сведений, с которыми следует обязательно ознакомиться:

  • У человека со слабым иммунитетом (ВИЧ, СПИД, пересадка органов пр.) биодоступность препарата нарушена. В связи с этим требуется увеличение его терапевтической дозировки.
  • В состав медикамента входит сахароза, поэтому лицам, страдающим диабетом, важно учитывать данный факт в процессе лечения.
  • Если пациент принимает препараты в связи с пониженной кислотностью желудка и двенадцатиперстной кишки, прием Итраконазола должен осуществляться через 2 часа после применения антацидов.
  • Средство с осторожностью назначается лицам пожилого возраста ввиду недостаточного клинического опыта его использования среди этой категории больных. Терапия оправдана при условии, что ожидаемая выгода от его приема будет выше риска побочных эффектов.
  • Итраконазол не назначается одновременно со средствами антиаритмического характера. Данный аспект может стать причиной потери слуха пациентом.
  • Если в результате приема препарата наблюдаются такие нежелательные реакции, как общая слабость и головокружение, рекомендуется избегать работ, связанных с управлением сложными механизмами, отказаться от вождения автотранспорта.

Лекарственное взаимодействие

Абсорбция Итраконазола нарушается при одновременном его приеме с антацидными препаратами — средствами, которые понижают кислотность в желудке и двенадцатиперстной кишке. Поэтому прием данных медикаментов должен осуществляться отдельно друг от друга с интервалом не менее 2 часов.

Негативно на биодоступность препарата влияют и такие лекарства, как изоферменты — Рифампицин, Фенитоин, Рифамбутин и др.

Одновременный прием Итраконазола с противоопухолевыми средствами, иммунодепрессантами, антикоагулянтами и глюкокортикостероидами требует соблюдения осторожности.

Взаимодействие с алкоголем

В целом, алкоголь может оказать непредсказуемую реакцию при сочетании с любым медикаментозным средством, и лица, которые действительно заботятся о собственном здоровье, должны отказаться от выпивки хотя бы до момента выздоровления.

Аналоги

Итраконазол включен в основу многих препаратов — как таблеток от грибка ногтей, так и мазей, и кремов. Рассмотрим возможные заменители медикамента.

ОРУНГАЛ. Выпускается в капсулах голубого цвета с содержанием 100 мг итраконазола. Назначается для борьбы с онихомикозом, вызванном плесневелыми, дрожжевыми грибами и дерматофитами. Принимается перорально по схеме, подобранной врачом. Стоимость Орунгала составляет 2800 рублей за упаковку (14 штук).

РУМИКОЗ. Выпускается в капсулах с содержанием 100 мг итраконазола. Препарат является структурным аналогом Орунгала. Имеет те же показания и спектр действия. Стоимость упаковки, включающей 6 капсул, составляет 357 рублей.

ИРУНИН. Имеет две формы выпуска: капсулы 100 мг и вагинальные таблетки 200 мг. Действующее вещество — итраконазол. Препарат, как и его аналоги, обладает широким спектром активности, и назначается в отношении различных грибковых инфекций, в том числе онихомикоза. Стоимость Ирунина в капсулах составляет 550 рублей за 6 штук.

Отзывы

Елена, 36 лет. «Стараюсь избегать приема лишних, на мой взгляд, таблеток, поскольку они могут отрицательно отразиться на организме, но когда пришло время лечить грибок ногтей — выбора не было. Инфекция быстро распространялась по тканям, и врач, помимо наружных средств, выписал Итраконазол на 3 месяца. Терапия помогла».

Настя, 22 года. «Дерматолог поставил диагноз онихомикоз и посоветовал лечиться комплексно. Инфекция поразила практически все ногти на ноге, так как долгое время я маскировала заболевание умелым декоративным маникюром и запустила его.

Были назначены капсулы Итраконазол. Перенесла лечение плохо — постоянно тошнило после их приема, пришлось терпеть в течение всего курса.

Препарат действительно помог, на месте старых ногтей выросли здоровые пластины, но впечатления от терапии остались не самые лучшие».

Светлана, 30 лет. «Итраконазол в капсулах принимал мой муж для борьбы с онихомикозом. После 3 месяцев приема болезнь отступила. Побочных эффектов не было. Рекомендую».

Как видно из отзывов, препарат обладает выраженным лечебным действием, но может плохо переноситься организмом. Чтобы этого не возникло, не рекомендуется заниматься самолечением — при обращении к специалисту можно не только подобрать оптимальную схему терапии, но и предупредить нежелательные эффекты и осложнения.

Источник: http://AllergiyaNet.ru/zabolevaniya/gribok/itrakonazol-ot-gribka-nogtej.html

Итраконазол

Итраконазол (Itraconazolum) – противогрибковое средство широкого спектра действия

В состав Итраконазол входит:

1 капсула содержит:

Активное вещество: итраконазол 100 мг.

От чего помогает Итраконазол: показания

  • Микозы кожи, слизистой оболочки полости рта и глаз
  • онихомикозы, вызванные дерматофитами, дрожжевыми и плесневыми грибами
  • кандидоз с поражением кожи и слизистых, в т.ч.

    вульвовагинальный кандидоз

  • отрубевидный лишай
  • системные микозы, в т.ч. аспергиллез (при резистентности или плохой переносимости амфотерицина В), криптококкоз (в т.ч.

    криптококковый менингит), гистоплазмоз, споротрихоз, паракокцидиоидомикоз, бластомикоз.

Итраконазол: инструкция по применению

Внутрь. Сразу после еды. Капсулы проглатывают целиком.Выведение препарата итраконазол из кожи и ногтевой ткани осуществляется медленнее, чем из плазмы.

Таким образом, оптимальные клинические и микологические эффекты достигаются через 2-4 недели после окончания лечения при инфекциях кожи и через 6-9 месяцев после окончания лечения ногтевых инфекций.

Продолжительность лечения может быть скорректирована в зависимости от клинической картины лечения:

  • при вульвовагинальном кандидозе — 200 мг 2 раза в сутки в течение 1 дня или 200 мг 1 раз в сутки в течение 3 дней
  • при дерматомикозах — 200 мг 1 раз в сутки в течение 7 дней или 100 мг 1 раз в сутки в течение 15 дней
  • поражения высококератинизированных участков кожи (дерматофития стоп и кистей) -200 мг 2 раза в сутки в течение 7 дней или 100 мг 1 раз в сутки в течение 30 дней
  • при отрубевидном лишае — 200 мг 1 раз сутки в течение 7 дней
  • при кандидозе слизистой оболочки полости рта — 100 мг 1 раз в сутки в течение 15 дней (в некоторых случаях у иммунокомпромитированных лиц биодоступность итраконазола может снижаться, что иногда требует удвоения дозы)
  • при кератомикозах — 200 мг 1 раз в сутки в течение 21 дня (длительность лечения зависит от клинического ответа)
  • при онихомикозе — 200 мг 1 раз в сутки в течение 3 месяцев или 200 мг 2 раза в сутки в течение 1 недели на курс
  • при поражении ногтей на ногах (независимо от наличия поражения ногтей на руках) проводят 3 курса с интервалом 3 недели. При поражении ногтей только на руках проводят 2 курса с интервалом 3 недели
  • элиминация итраконазола из кожи и ногтей медленная оптимальный клинический ответ при дерматомикозах достигается через 2-4 месяца после завершения лечения, при онихомикозах — 6-9 месяцев
  • при системном аспергиллезе — 200 мг/сут в течение 2-5 месяцев при прогрессировании и диссеминации заболевания дозу увеличивают до 200 мг 2 раза в сутки
  • при системном кандидозе — 100-200 мг 1 раз в сутки в течение 3 недель — 7 месяцев, при прогрессировании и диссеминации заболевания дозу увеличивают до 200 мг 2 раза в сутки
  • при системном криптококкозе без признаков менингита — 200 мг 1 раз в сутки в течение 2-12 месяцев. При криптококковом менингите — 200 мг 2 раза в сутки в течение 2-12 месяцев.
  • лечение гистоплазмоза начинают с 200 мг 1 раз в сутки, поддерживающая доза — 200 мг 2 раза в сутки в течение 8 месяцев
  • при бластомикозе — 100 мг 1 раз в сутки, поддерживающая доза — 200 мг 2 раза в сутки в течение 6 месяцев
  • при споротрихозе — 100 мг 1 раз в сутки в течение 3 месяцев
  • при паракокцидиоидозе — 100 мг 1 раз в сутки в течение 6 месяцев
  • при хромомикозе -100-200 мг 1 раз в сутки в течение 6 месяцев
  • детям назначают, если ожидаемая польза превышает потенциальный риск.

Побочные действия

Со стороны органов ЖКТ: диспепсия, тошнота, боль в животе, анорексия, рвота, запор, повышение активности трансаминаз печени, гепатит, в очень редких случаях — тяжелое токсическое поражение печени, в т.ч. случай острой печеночной недостаточности с летальным исходом.

Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль, головокружение, периферическая нейропатия, утомляемость, сонливость.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): артериальная гипертензия. Сообщалось о случаях хронической сердечной недостаточности, связанных с приемом итраконазола.

Со стороны мочеполовой системы: дисменорея, отечный синдром, альбуминурия, окрашивание мочи в темный цвет.

Аллергические реакции: кожный зуд, сыпь, крапивница, ангионевротический отек, синдром Стивенса — Джонсона.

Прочие: алопеция, гипокалиемия, отек легких, снижение либидо, импотенция.

Особые указания

  • Женщинам детородного возраста, принимающим Итраконазол, необходимо использовать надежные методы контрацепции на протяжении всего курса лечения вплоть до наступления первой менструации после его завершения.
  • Обнаружено, что итраконазол обладает отрицательным инотропным эффектом.

    При одновременном приеме итраконазола и блокаторов кальциевых каналов, которые могут оказывать тот же эффект, необходимо соблюдать осторожность. Сообщалось о случаях хронической сердечной недостаточности, связанных с приемом Итраконазола.

    Итраконазол не следует принимать пациентам с хронической сердечной недостаточностью или с наличием этого заболевания в анамнезе за исключением случаев, когда возможная польза значительно превосходит потенциальный риск.

    При индивидуальной оценке соотношения пользы и риска следует принимать во внимание такие факторы как серьезность показаний, режим дозирования и индивидуальные факторы риска возникновения хронической сердечной недостаточности.

    Факторы риска включают в себя наличие заболеваний сердце, таких как ишемическая болезнь сердца или поражения клапанов серьезные заболевания легких, такие как обструктивные поражения легких почечная недостаточность или другие заболевания, сопровождающиеся отеками. Таких пациентов необходимо проинформировать о признаках и симптомах застойной сердечной недостаточности.

    Лечение должно проводиться с осторожностью, при этом необходимо мониторировать больного на предмет возникновения симптомов застойной сердечной недостаточности. При их появлении прием Итраконазола необходимо прекратить.

  • При пониженной кислотности желудка: при этом состоянии абсорбция итраконазола из капсул нарушается.

    Пациентам, принимающим антацидные препараты (например, алюминия гидроксид), рекомендуется их использовать не ранее, чем через 2 часа после приема капсул Итраконазола. Пациентам с ахлоргидрией или применяющим блокаторы Н2-гистаминовых рецепторов и ингибиторы протонной помпы, рекомендуется принимать капсулы Итраконазола с напитками, содержащими колу.

  • В очень редких случаях при применении Итраконазола развивалось тяжелое токсическое поражение печени, включая случаи острой печеночной недостаточности с летальным исходом.

    В большинстве случаев это отмечалось у пациентов, уже имевших заболевания печени, у пациентов, с другими тяжелыми заболеваниями, получавших терапию итраконазолом по системным показаниям, а также у пациентов, получавших другие лекарственные средства, обладающие гепатотоксическим действием. У некоторых пациентов не выявлялись очевидные факторы риска в отношении поражения печени.

    Несколько таких случаев возникли в первый месяц терапии, а некоторые — в первую неделю лечения. В связи с этим рекомендуется регулярно контролировать функцию печени у пациентов, получающих терапию итраконазолом.

    Пациентов следует предупредить о необходимости немедленно связаться со своим врачом в случае возникновения симптомов, предполагающих возникновение гепатита, а именно: анорексии, тошноты, рвоты, слабости, боли в животе и потемнения мочи. В случае появлении таких симптомов необходимо немедленно прекратить терапию и провести исследование функции печени.

    Пациентам с повышенной концентрацией «печеночных» ферментов или заболеванием печени в активной фазе, или при перенесенном токсическом поражении печени при приеме других препаратов не следует назначать лечение Итраконазолом за исключением тех случаев, когда ожидаемая польза оправдывает риск поражения печени.

    В этих случаях необходимо во время лечения контролировать концентрацию «печеночных» ферментов.

  • Нарушения функции печени: итраконазол метаболизируется преимущественно в печени.

    Поскольку у пациентов с нарушениями функции печени полный период полувыведения итраконазола несколько увеличен, рекомендуется осуществлять контроль концентрации итраконазола в плазме и при необходимости корректировать дозу препарата.

  • Нарушения функции почек: Поскольку у пациентов с почечной недостаточностью полный период полувыведения итраконазола несколько увеличен, рекомендуется осуществлять контроль концентрации итраконазола в плазме и при необходимости корректировать дозу препарата.
  • Пациенты с иммунодефицитом: биодоступность итраконазола при пероральном приеме может быть снижена у некоторых пациентов с нарушенным иммунитетом, например, у больных с нейтропенией, больных СПИДом или перенесших операцию по трансплантации органов.
  • Пациенты с системными грибковыми инфекциями, представляющими угрозу жизни: вследствие фармакокинетических характеристик Итраконазол в виде капсул не рекомендуется для начала лечения системных микозов, представляющих угрозу для жизни пациентов.
  • Больные СПИДом.
  • Лечащий врач должен оценить необходимость назначения поддерживающей терапии больным СПИДом, ранее получавшим лечение по поводу системных грибковых инфекций, например, споротрихоза, бластомикоза, гистоплазмоза или криптококкоза (как менингеального, так и неменингеального), у которых существует риск рецидива.
  • Клинические данные о применении капсул Итраконазол в педиатрической практике ограничены. Капсулы Итраконазол не следует назначать детям, за исключением случаев, когда ожидаемая польза превышает возможный риск.
  • Лечение следует прекратить при возникновении периферической нейропатии, которая может быть связана с приемом капсул итраконазола.
  • Нет данных о перекрестной гиперчувствительности к итраконазолу и другим азоловым противогрибковым препаратам.

Условия хранения и срок годности

В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C. Хранить в недоступном для детей месте.

3 года.

Аналоги и цены

Среди зарубежных и российских аналогов Итраконазол выделяют:

Нет информации.

Поделиться:
Нет комментариев

    Добавить комментарий

    Ваш e-mail не будет опубликован. Все поля обязательны для заполнения.