Нитросорбид инструкция, применение, отзывы

Нитросорбид

Нитросорбид  инструкция, применение, отзывы

Нитросорбид – это лекарственный препарат, применяющийся в сфере современной медицины для лечения и профилактики ряда заболеваний, связанных с нарушениями функционирования сердечно-сосудистой системы.

Расширяет периферические сосуды, уменьшая при этом кислородную потребность сердечной мышцы. Обладает коронорасширяющим действием, уменьшает объем поступающей крови к правому предсердию, снижает давление малого круга кровотока, перераспределяет коронарный поток крови.

Данное медикаментозное средство способствует устранению одышки цианоза, приступов удушья. Нитросорбид широко применяется для стабилизации состояния пациентов, страдающих сердечной недостаточностью или же стенокардией.

Клинико-фармакологическая группа

Периферический вазодилататор с преимущественным влиянием на венозные сосуды. Антиангинальное средство.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту врача.

Цены

Сколько стоит Нитросорбид в аптеках? Средняя цена находится на уровне 30 рублей.

Форма выпуска и состав

Выпускается в таблетках (по 20 шт. в упаковках контурных ячейковых, в коробке картонной 2 упаковки; по 50 шт. в пеналах полиэтиленовых).

В 1 таблетке содержится:

  • Активное вещество: изосорбида динитрат – 10 мг;
  • Вспомогательные вещества, включая лактозу и сахарозу.

Фармакологический эффект

Таблетки Нитросорбид снижают давление в малом круге кровообращения, сокращают приток крови к правому предсердию и уменьшают выраженность симптоматики при отеке легких.

Применение препарата позволяет перераспределить кровоток в области сниженного кровообращения, а также повысить устойчивость к физическим нагрузкам у пациентов с ИБС.

Применение Нитросорбида может вызывать возникновение головной боли за счет расширения сосудов головного мозга.

Длительное применение лекарства может вызывать перекрестную толерантность к нитратам, однако перерыв в лечении данным препаратом приводит к быстрому восстановлению чувствительности.

Действие препарата отмечается уже спустя 5 минут после приема таблетки Нитросорбида. Терапевтический эффект препарата в пролонгированной форме развивается спустя полчаса и сохраняется на протяжении 12 часов.

После буккального и сублингвального использования препарата эффект наступает спустя 5–6 минут и сохраняется на протяжении 4–6 часов.

Показания к применению

Показания препарата Нитросорбид:

  1. Профилактика и лечение приступов стенокардии, в том числе постинфарктной.
  2. Лечение хронической застойной сердечной недостаточности в комбинации с сердечными гликозидами и диуретиками.

Дозировка и продолжительность терапии определяет врач индивидуально.

Противопоказания

Противопоказания препарата Нитросорбид:

  1. Острый инфаркт миокарда с низким давлением наполнения.
  2. Тяжелая анемия.
  3. Закрытоугольная глаукома.
  4. Тяжелые нарушения функции печени и/или почек, гипертиреоз.
  5. Совместное применение с ингибиторами фосфодиэстеразы (например, силденафил, тадалафил, варденафил).
  6. Острая недостаточность кровообращения (шок, сосудистый коллапс).
  7. Гиперчувствительность к изосорбида динитрата, других нитратов или других компонентов препарата.
  8. Кардиогенный шок (если соответствующими мероприятиями не поддерживается достаточный уровень конечного диастолического давления).
  9. Стенокардия, вызванная гипертрофической обструктивной кардиомиопатией.
  10. Тампонада сердца, аортальный стеноз, митральный стеноз, констриктивный перикардит.
  11. Повышенное внутричерепное давление (в том числе при черепномозговой травме, геморрагическом инсульте), поскольку венодилатация может привести к его дальнейшему повышению.
  12. Выраженная артериальная гипотензия (систолическое артериальное давление ниже 90 мм. рт. ст.), кровотечения, гиповолемия (изосорбида динитрат, снижая венозный возврат, может спровоцировать синкопе).
  13. Первичные легочные заболевания (из-за риска возникновения гипоксемии, что может быть вызвано перераспределением кровотока в зоны гипервентиляции) токсический отек легких, легочное сердце.

Использование при беременности и лактации

Лекарство Нитросорбид может быть назначен пациенткам в период лактации и беременности только в ситуации, когда нужная польза от лечения значительно превышает вероятный риск.

Дозировка и способ применения

В инструкции по применению указано что при приеме Нитросорбид внутрь разовая доза составляет 10-120 мг, частота приема 1-5 раз/сут, в зависимости от показаний и применяемой лекарственной формы.

При сублингвальном или буккальном применении разовая доза — 5-10 мг, частота приема зависит от показаний и реакции пациента на лечение.

При впрыскивании в полость рта применяют 1-3 дозы с интервалом около 30 сек на фоне задержки дыхания. При остром инфаркте миокарда и острой сердечной недостаточности начальная доза составляет 1-3 впрыскивания.

Если через 5 мин не наступает улучшения, впрыскивание можно повторять при условии постоянного контроля АД и ЧСС.

Для профилактики коронарного спазма в случае катетеризации следует применить 1-2 дозы непосредственно перед процедурой.

При в/в введении режим дозирования зависит от клинической ситуации и применяемой лекарственной формы.

Для накожного применения начальная доза — 1 г на ночь, перед сном, а при необходимости и утром.

Продолжительность лечения определяется в каждом случае индивидуально. 

Побочные эффекты

Нитросорбид в основном переносится хорошо. В редких случаях отмечаются следующие побочные эффекты:

  1. Аллергические реакции: сыпь на коже, крапивница, зуд.
  2. Пищеварительная система: сухость слизистой оболочки ротовой полости, тошнота, рвота, при буккальном и сублингвальном применении – жжение и покалывание языка.
  3. Сердечно-сосудистая система: артериальная гипотензия (в т.ч. ортостатическая гипотензия), приливы крови к лицу, тахикардия, чувство жара, парадоксальная нитратная реакция, проявляющаяся усилением приступов стенокардии, а также значительное снижение артериального давления, вплоть до коллапса.
  4. Центральная и периферическая нервная система: нарушение режима сна-бодрствования, повышенная утомляемость, головокружение, нарушение зрения, ишемия мозга, нитратная головная боль (наиболее ярко выражена в начале лечения, исчезает при продолжении применения препарата).

Передозировка

Симптомами передозировки Нитросорбидом являются: обморок, головная боль, тахикардия, ортостатическая гипотензия, судороги, повышение температуры тела. При чрезмерно высоких дозировках препарата возможно развитие метгемоглобинемии с цианозом губ и ногтей, затрудненного дыхания, аритмии, слабости, гипертермии.

При передозировке рекомендуется проведение симптоматического лечения. В случае тяжелой передозировки необходимо ввести дофамин и применить симпатомиметические лекарственные средства.

Если препарат был принят перорально, и после приема прошло не более получаса, показано промывание желудка с последующим приемом активированного угля.

Для коррекции артериального давления необходимо скорректировать объем циркулирующей крови.

Особые указания

В период лечения не допускать употребления алкоголя.

С осторожностью применяют у пациентов с нарушениями мозгового кровообращения, с аортальным и/или митральным стенозом; у пациентов, склонных к ортостатической гипотензии; у пожилых пациентов. В период лечения, особенно в случае постепенного увеличения дозы, необходим контроль АД и ЧСС.

В период лечения не рекомендуется водить транспортные средства и заниматься другими потенциально опасными видами деятельности, т.к. при регулярном применении изосорбид динитрат снижает способность к концентрации внимания и скорость психомоторных реакций.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении следует соблюдать правила приема изосорбида динитрата, и с осторожностью сочетать его с такими препаратами/веществами:

  • Адсорбенты, вяжущие и обволакивающие средства – уменьшают всасывание из желудочно-кишечного тракта;
  • Барбитураты – ускоряют биотрансформацию и снижают концентрацию нитросорбида в крови;
  • Симпатомиметики – снижают антиангинальный эффект;
  • Атропин – увеличивается вероятность повышения внутриглазного давления;
  • Нитроглицерин – вероятно уменьшение активности на фоне продолжительного приема нитросорбида;
  • Вазодилататоры, трициклические антидепрессанты, а также алкоголь – возможно усиление гипотензивного эффекта вплоть до ортостатического коллапса (ранние признаки – головокружение, слабость и др.).

Отзывы

Мы подобрали некоторые отзывы людей использовавших препарат Нитросорбид:

  1. Николай. Мой отец перенес инфаркт миокарда. Врачи назначали много лекарств, среди которых и Нитросорбид. Уже несколько лет прошло и папа в периодически его принимает. Проверено годами, доволен и советует тем, у кого проблемы с сердцем.
  2. Кристина. Пью снижающие давление,перепробовала множество. Но вечером ничто не помогает,наоборот- пью понижающие, а давление выше. И только нитросорбит помогает снизить АД .После него и действие лекарства эффективно. Только побаиваюсь, что может оказать отрицательное воздействие, если часто принимать.
  3. Елена. Принимаю Нитросорбид, так как страдаю легочной гипертензией. Препарат очень нравится. Иногда тошнит после его приема и не могу уснуть ночью, но это бывает очень редко. В общем — довольна.

Аналоги

Структурные аналоги по действующему веществу:

  • Аэросонит;
  • Динисорб;
  • Изакардин;
  • Изо Мак ретард;
  • Изо Мак спрей;
  • Изокет;
  • Изолонг;
  • Изосорбид динитрат;
  • Кардикет;
  • Кардикс;
  • ТД спрей Изо Мак.

Перед использованием аналогов проконсультируйтесь с врачом.

Условия хранения и срок годности

Хранить в сухом месте при температуре до 30 °C, недоступном для детей и защищенном от света.

Срок годности – 3 года.

Источник: http://simptomy-lechenie.net/nitrosorbid/

Нитросорбид — инструкция, применение, отзывы

Нитросорбид  инструкция, применение, отзывы

Нитросорбид (Nitrosorbid) – лекарственное средство из группы нитратов.

Действующее вещество

В роли активного вещества в Нитросорбиде выступает Изосорбида динитрат (Isosorbididinitras). Химическая формула: C6H8N2O8. Название: 1,4:3,6-диангидридо-D-глюцита динитрат.Физические свойства: белый кристаллический порошок, растворимый в спирте, ацетоне и эфире, и труднорастворимый в воде.

Механизм действия

В основе терапевтического эффекта Нитросорбида, как и других нитратов, лежит действие оксида азота (NO) на сосудистую стенку. NO, освобождаясь при распаде молекулы Изосорбида динитрата, активирует фермент гуанилатциклазу, и таким способом повышает уровень циклического гуанозинмонофосфата (цГМФ)в сосудистой стенке. В свою очередь цГМФ влияет на другой фермент, кальций-зависимую АТФ-азу.

Это влияние выражается в уменьшении внутриклеточного содержания кальция, ионы которого играют ключевую роль в спазме сосудистой стенки. В результате всех этих процессов увеличения содержания цГМФ и уменьшения внутриклеточного кальция происходит вазодилатация – расслабление гладкой мышечной сосудистой оболочки, и расширение сосудистого просвета.

Следует отметить, что Изосорбида динитрат в большей степени действует на венозную сосудистую стенку, чем на артериальную. Дилатация вен сопровождается снижением притока венозной крови к правому предсердию.

В итоге уменьшается преднагрузка на сердце – меньшее количество крови притекает к сердцу, и меньшую работу сердечной мышце необходимо выполнять для того чтобы перекачивать кровь по сосудам. Эффект снижения преднагрузки особенно благотворно сказывается на малом круге кровообращения.

Расширение легочных сосудов, уменьшение поступления крови в правые камеры сердца – эти факторы способствуют снижению давления в малом круге кровообращения. Клинически это проявляется уменьшением или полным устранением одышки, связанной с сердечной недостаточностью и с ишемической болезнью сердца. Переносимость физических нагрузок при этом увеличивается.

Артериальная стенка, в отличие от венозной, менее чувствительна к NO . Однако расслабление артериол (мелких артерий) под действием Изосорбида динитрата тоже происходит. Это проявляется снижением ОПС (общего периферического сопротивления) сосудов, и уменьшением постнагрузки на сердце.

При относительно низком сопротивлении сердечная мышца затрачивает меньше энергии при выполнении насосной функции. Наибольшее клиническое значение снижение преднагрузки и постнарузки на миокард играет при ишемической болезни сердца (ИБС).

Данная патология характеризуется тем, что нарушение циркуляции крови по коронарным сосудам сопровождается дефицитом кислорода в миокарде. Формируется такой патологический механизм как феномен обкрадывания.

Суть его состоит в том, что кровь устремляется по сосудам с нормальной проходимостью, и не идет в участки, суженные вследствие спазма и атеросклероза.

Ишемия и феномен обкрадывания со временем приводят к стенокардии, ведущим клиническим признаком которой является ангинозный приступ – сильная загрудинная боль. В ряде случаев ишемия может достигать критических значений. При этом в миокарде формируются необратимые изменения – развивается инфаркт.

Изосорбида динитрат устраняет и предупреждает эти негативные проявления путем расширения коронарных сосудов. Феномен обкрадывания при этом не возникает – кровь устремляется в наиболее ишемизированные участки миокарда.

Препарат рефлекторно стимулирует симпатическую нервную систему, что может проявляться усилением сократительной функции миокарда, но без увеличения или с незначительным увеличением ЧСС – частоты сердечных сокращений.

Снижение ОПС может сопровождаться гипотензией – уменьшением АД. Вазодилатация приводит к уменьшению притока крови не только к сердцу, но и к головному мозгу.

С этим фактором связаны определенные побочные эффекты и противопоказания для Нитросорбида со стороны ЦНС.

В целом Нитросорбид можно охарактеризовать как вазодилатирующее, противоишемическое, антиангинальное, и в меньшей степени гипотензивное средство.

Так же рекомендуем прочесть статью Какие препараты снижают давление?

Немного истории

История применения нитратов в клинической практике началась еще в позапрошлом столетии. В 1846 г, когда был синтезирован Нитроглицерин в виде 1% спиртового раствора. В 1979 г Нитроглицерин стали использовать в лечении пациентов, страдающих стенокардией. В 1960-х г появились нитраты пролонгированного (удлиненного)действия.

В 1970-х г появились нитраты в виде мазей, в т. ч. и с содержанием Изосорбида динитрата. В следующем десятилетии в Советском Союзе получены новые, ранее не применявшиеся лекарственные формы нитратов – раствор для внутривенного введения, спрей для распыления, пленки для наклеивания на десну.

С 1980-х годов Нитросорбид в этих лекарственных формах производился в Советском Союзе. В настоящее время данный препарат выпускают многие фармацевтические фирмы в Российской Федерации и в странах СНГ.

Технология синтеза

В ходе производства таблетированных форм Нитросорбида используется т.н. матричная технология. Суть ее в том, что различные вспомогательные вещества-наполнители играют роль сетчатой матрицы.

В этой матрице равномерно распределяются микрогранулы основного вещества Изосорбида динитрата.

Данная технология позволяет добиться плавного высвобождения Изосорбида динитрата и удлиняет время его действия.

Формы выпуска

  • Таблетки 5, 10 мг;
  • Капсулы пролонгированного действия (ретард) 20 мг;
  • Раствор-концентрат для внутривенных капельных инфузий;
  • Спрей и аэрозоль подъязычный дозированный;
  • Пленки для наклеивания на десна;
  • Мазь для нанесения на кожу.

Помимо Нитросорбида в Росси и многих других странах имеются препараты-аналоги с таким же действующим веществом:

  • Изо Мак – Германия;
  • Изокет – Германия;
  • Кардикет – Германия;
  • Кардикс – Нидерланды;
  • Кардикэп – Индия;
  • Кардонит – Польша;
  • Изокардин – Украина;
  • Кардиогард – Египет;
  • Динисорб – Россия;
  • Изолонг – Израиль;
  • Сорбидин – Германия.

Помимо этих препаратов в клинической практике используются и другие лекарственные формы нитратов, которых действующим веществом является Изосорбида мононитрат. Это Моносан, Пектрол, Оликард, Монизол, Мон Мак, и другие. Изосорбида мононитрат в сравнении с динитратом более эффективен, т.к быстрее всасывается в кровь, и не подвергается метаболическим превращениям в печени.

Показания

  • Купирование и профилактика приступов стенокардии, восстановительный период после перенесенного инфаркта миокарда, легочная гипертензия, легочное сердце при хронической сердечной недостаточности – таблетки внутрь, сублингвально (под язык);
  • Острый инфаркт миокарда, острая левожелудочковая недостаточность, отек легких, нестабильная стенокардия – внутривенные инфузии;
  • Купирование, профилактика приступов стенокардии, острый инфаркт миокарда и отек легких на догоспитальном этапе – ингаляции спрея, аэрозоля;
  • Профилактика приступов стенокардии – наклеивание пленок, нанесение мази.

Дозировки

Внутрь таблетки по 5-40 мг 1-4 раза в день, или капсулы ретард по 20-40 мг 2 раза в день. Таблетки и капсулы принимаются до еды. Сублингвально препарат применяют в разовой дозе 5-10 мг. В профилактических целях возможен длительный курсовой прием таблетироканных форм Нитросорбида.

Однако в течение определенного времени к нему, как и к другим нитратам, развивается привыкание. Поэтому спустя 3-6 недель после его использования рекомендуют делать 3-5-дневный перерыв, после которого эффективность Нитросорбида восстанавливается.

Концентрат для инфузий разводят в физрасторе. Вводят внутривенно капельно из расчета чистого вещества Изосорбида динитрата 1-2 мг в час.

Спрей впрыскивают по 1 дозе трижды с интервалом 30 секунд. Распыляют на расстоянии 20 см от полости рта при задержке дыхания. Если нет антиангинального эффекта, препарат впрыскивают еще 1 раз спустя 5 минут, а затем – еще через 10 минут.

Мазь наносится на участок кожи груди или живота площадью 20х20 см по 1 г (2 дозы) вечером перед сном, при необходимости – еще и утром.

Полимерные пленки применяют методом аппликации на десну верхней челюсти на уровне малых коренных зубов и резцов. Аппликацию повторяют 3 раза в течение дня, меняя стороны.

На весь период применения Нитросорбида необходим тщательный контроль показателей гемодинамики – АД и ЧСС.

Фармакодинамика

Препарат быстро всасывается в ЖКТ. Максимальная концентрация в плазме крови создается спустя 1 час после приема. 30% всосавшегося Изосорбида динитрта связывается с белками плазмы крови. Начало терапевтического эффекта отмечается спустя 15-40 минут, и продолжается 4-6 часов.

У препаратов пролонгированного действия эффект развивается спустя 30 минут, и длится 12 часов. При использовании спрея действие препарата наступает еще быстрее – спустя 30 секунд, и длится от 15 минут до 2 часов. При этом максимальная концентрация в плазме крови формируется уже через 5-6 минут.

При внутреннем приеме биодоступность препарата составляет всего лишь 22%. Значительная часть препарата подвергается метаболическим превращениям с образованием двух активных метаболитов: Изосорбита-2 -мононитрата, на долю которого приходится 15-25%, и изосорбита-5-мононитрата, который составляет 75-85%. Большая часть препарата в виде этих метаболитов выводится с мочой.

Период полувыведения различен: для изосорбита-5- мононитрата – 4,5-6 часов, для изосорбида-2-мононитрата – 1,5-3 часа. В случае внутривенного использования период полувыведения составляет 20 минут.

Взаимодействие с другими препаратами

  • Гипотензивные средства (вазодилататоры, бета-адреноблокаторы, блокаторы кальциевых каналов) – усиление гипотензивного эффекта;
  • Холиноблокаторы – снижение концентрации внимания и ухудшение памяти у пожилых пациентов;
  • Адсорбенты, вяжущие и обволакивающие средства – ухудшают всасывание Нитросорбида;
  • Нейролептики, антидепрессанты – снижение АД, коллапс;
  • Дигидроэрготамин – усиление действия этого препарата;
  • Норэпинэфрин– снижается активность этого препарата.

Категорически противопоказано одновременное использование Нитросорбида и ингибиторов фосфодиэстеразы (Тадалафил и его аналоги), применяемых для стимуляции потенции у мужчин. Токсическое действие комбинации этих средств на сердечно-сосудистую систему может проявиться коллапсом и инфарктом миокарда. То же самое характерно и для этилового спирта.

Беременность и лактация

Нитросорбид противопоказан при беременности, особенно в I триместре. ВоII-III триместре препарат назначают лишь в исключительных случаях,когда необходимость его назначения существенно превышает вероятные негативные последствия для плода. Нитросорбид противопоказан в период грудного вскармливания. В противном случае вскармливание прекращают.

 

Хранение

Хранится при температуре не выше 250С. Срок хранения – 3 года. Отпускается по рецепту врача.

Источник: http://farmamir.ru/2015/07/nitrosorbid-instrukciya-primenenie-otzyvy/

Нитросорбид: инструкция по применению, цена, отзывы, аналоги

Нитросорбид  инструкция, применение, отзывы

Нитросорбид – это лекарственный препарат, оказывающий положительное влияние на венозные сосуды. Он предназначен для стимуляции кровоснабжения. Лекарство расширяет сосуды, а также снижает необходимость сердечной мышцы в большом количестве кислорода.

Помимо этого, он отвечает за расширение коронарных сосудов, снижает необходимость в большем объеме крови для функционирования правого предсердия, существенно снижает давление малого круга кровотока. Это необходимо при нарушениях в работе сердечно-сосудистой системы. Например, при стенокардии не допустить приступа помогает именно Нитросорбид.

Инструкция по применению необходима для того, кто начинает пить лекарство впервые.

Применение

Препарат назначается для остановки приступов стенокардии. Кроме этого, лекарство не допускает появление новых приступов. Не менее полезно лекарство для восстановления работы сердца после перенесения инфаркта миокарда. Медицинский препарат необходим при хронической сердечной недостаточности и при гипертонии легких. Он используется в сочетании с необходимыми препаратами.

Инструкция по применению

Препарат употребляется перорально, сублингвально, а еще буккально. При приеме перорально лекарство глотается целиком, не разжевывается и не измельчается, запивается стаканом воды без газа.

При сублингвальном применении лекарство необходимо рассасывать до его растворения. При буккальном применении таблетка всасывается намного быстрее – в течение 5-6 минут.

Способ употребления таблетки зависит от рода заболевания и самочувствия пациента.

Нитросорбид принимается внутрь по 10-40 мг 2 или 4 раза в день. Спустя 2 недели доза может увеличиваться.

При наличии стенокардии в профилактических целях или для восстановления работы сердца после инфаркта миокарда чаще всего врач выписывает по таблетке за полчаса до еды по 3 или 4 раза в день. Постепенно дозу доводят до 30 мг за один прием. За сутки запрещено употреблять более 180 мг. В противном случае вероятна передозировка.

При лечении сердечной недостаточности лекарство назначается перорально по 20 мг 5 раз перед едой. При этом следует следить, чтоб между приемами были равные временные отрезки. При лечении легочной гипертонии дозировка не отличается от той, которой придерживаются пациенты, страдающие от сердечной недостаточности.

Лекарство так же предназначено для предотвращения или устранения приступов стенокардии.

Длительный прием препарата нитросорбид вызывает привыкание. Увеличение дозы лекарственного средства способно вызывать повышение давления и учащение пульса. Данные показатели необходимо контролировать.

Дозировка

Разовая доза не должна превышать 120 мг, лекарство принимается от 1 до 5 раз в сутки.

При употреблении лекарства сублингвально, а при необходимости и буккально, за один раз можно принять от 5 до 10 мг, частота приема во многом зависит от организма пациента, заболевания и его степени тяжести. Длительность терапии определяет врач.

НИТРОСОРБИД

Нитросорбид  инструкция, применение, отзывы

Таблетки белого цвета, плоскоцилиндрические, с фаской.

1 таб.
изосорбида динитрат20 мг

Вспомогательные вещества: сахар 0.16 г, крахмал картофельный 0.019 г, кальция стеарат 0.001 г.

10 шт. – упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ).10 шт. – упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (5) – пачки картонные.10 шт. – упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (10) – пачки картонные.10 шт.

– упаковки ячейковые контурные (ПВХ/бум).10 шт. – упаковки ячейковые контурные (ПВХ/бум) (5) – пачки картонные.10 шт. – упаковки ячейковые контурные (ПВХ/бум) (10) – пачки картонные.50 шт. – упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ).

50 шт.

– упаковки ячейковые контурные (ПВХ/бум).

Фармакологическое действие

Периферический вазодилататор с преимущественным влиянием на венозные сосуды. Антиангинальное средство. Механизм действия связан с высвобождением активного вещества оксида азота в гладкой мускулатуре сосудов.

Оксид азота вызывает активацию гуанилатциклазы и повышает уровень цГМФ, что в конечном счете приводит к расслаблению гладких мышц. Под влиянием изосорбида динитрата артериолы и прекапиллярные сфинктеры расслабляются в меньшей степени, чем крупные артерии и вены.

Это частично обусловлено рефлекторными реакциями, а также менее интенсивным образованием оксида азота из молекул активного вещества в стенках артериол.

Действие изосорбида динитрата связано главным образом с уменьшением потребности миокарда в кислороде за счет уменьшения преднагрузки (расширение периферических вен и уменьшение притока крови к правому предсердию) и постнагрузки (уменьшение ОПСС), а также с непосредственным коронарорасширяющим действием. Способствует перераспределению коронарного кровотока в области со сниженным кровоснабжением.

Повышает толерантность к физической нагрузке у пациентов с ИБС, стенокардией. При сердечной недостаточности способствует разгрузке миокарда за счет уменьшения преднагрузки. Снижает давление в малом круге кровообращения.

Фармакокинетика

При приеме внутрь после всасывания из ЖКТ изосорбид динитрат подвергается эффекту “первого прохождения” через печень. Cmax в плазме крови достигается через 1 ч. При буккальном применении изосорбид динитрат быстро всасывается, Cmax активного вещества в плазме достигается через 5-6 мин.

Метаболизируется с образованием активного метаболита изосорбида-5-мононитрата, T1/2 которого составляет 5 ч, а также изосорбида-2-мононитрата с T1/2 2.5 ч.

T1/2 изосорбида динитрата, в зависимости от применяемой лекарственной формы варьирует от 20 мин до 4 ч. Выводится почками и через кишечник.

Применение в пожилом возрасте

С осторожностью применяют у пожилых пациентов.

Описание препарата НИТРОСОРБИД основано на официально утвержденной инструкции по применению и утверждено компанией–производителем.

Обнаружили ошибку? Выделите ее и нажмите Ctrl+Enter.

Источник: https://health.mail.ru/drug/nitrosorbide/

Поделиться:
Нет комментариев

    Добавить комментарий

    Ваш e-mail не будет опубликован. Все поля обязательны для заполнения.