Противотуберкулезные препараты 2 ряда: названия и действие лекарств

Содержание

Какой противотуберкулезный препарат лучше всего использовать для лечения?

Противотуберкулезные препараты 2 ряда: названия и действие лекарств

Вовремя выявленный туберкулёз лёгких излечивается за период времени от 10 календарных месяцев до 1,5 года. Сколько продлится лечение, зависит от выраженности процесса болезни и от назначения самого подходящего индивидуально подобранного лекарственного препарата.

Туберкулёз в наше время – болезнь излечимая

В современной антибактериальной терапии туберкулёза в прерогативе находится комбинированное лечение.

Это происходит потому, что при единовременном получении разных препаратов намного медленнее развивается устойчивость микробактерий к лекарству. Пациенту назначается для курсового приёма сразу 2 или 3 препарата.

Благо, что возможности медицины сегодня обширны. Это могут быть только противотуберкулезные препараты 1 ряда или их комбинированное сочетание из составов I и II ряда.

Классификация противотуберкулёзных средств выстраивается по степени их эффективности. Кстати, огромное спасибо нашим НИИ за изобретение такого лекарства, как “Изониазид”. Это один из главных противотуберкулезных препаратов, его преимущество в очень высокой бактериостатической активности. При этом особенно результативен его приём у впервые заболевших пациентов.

Следующие по списку

Второй по действенности лечения после “Изониазида” – это “Рифампицин”. Тоже прекрасное и эффективное средство. Активность последующих препаратов можно распределить в такой последовательности: “Стрептомицин”, “Канамицин”, далее “Пиразинамид”, “Этионамид”, за которыми следуют “Протионамид”, “Этамбутол”, и ещё 3: “Флоримицин”, “Паск”, противотуберкулезный препарат “Тиоацетазон”.

Все медикаменты, воздейстующие на микобактерии и помогающие решить клинические проблемы пациентов, были разложены на группы противотуберкулезных препаратов:

  1. антибактериальные основные противотуберкулезные препараты 1 ряда,
  2. резервные лекарства II ряда.

Чем отличаются препараты 1 и 2 ряда

В первом ряду находятся основные медикаменты, претендующие на самый высокий показатель эффективности химиотерапевтические средства и их производные. Имеют минимальную токсичность.

Противотуберкулезные препараты 2 ряда, включающие в себя резервные лекарственные средства, не оказывают такого высокого результата в борьбе с палочкой Коха, при этом достаточно токсичны. Их назначают пациентам в том случае, если их организм невосприимчив к препаратам 1 ряда или наблюдается непереносимость этих медикаментов.

Печальная статистика показывает, что любые лекарственные средства через время вызывают привыкание организма, то есть эффективность значительно снижается.

Также и главные противотуберкулезные средства через определённое время вызывают к себе привыкание и потому микобактерии становятся к ним невосприимчивыми.

К примеру, если изолированно принимать только один конкретный препарат, то устойчивость к нему микобактерий наблюдается уже через 2-4 месяца.

Противотуберкулезные препараты: применение и сила воздействия

Основная масса медикаментозных средств противотуберкулёзной атаки бактериостатически воздействует на микобактерии, то есть они уменьшают их вирулентность и подавляют возможность размножаться.

Так же и “Изониазид” и “Рифампицин” в концентрированных дозах имеют способность действовать бактерицидно.

Чтобы получить стойкий лечебный эффект, а также предупредить и обойти стороной возможные рецидивы прием противотуберкулезных препаратов должен продолжаться длительное время.

При всём этом выбор и назначение наилучшей комбинации лекарств, а также срок их применения напрямую зависят от протекающей у пациента на тот момент формы туберкулёза, от того, какими средствами проводилось предыдущее лечение (если таковое имело место), от переносимости пациентом определенных медикаментов, от того, насколько микобактерии туберкулёза чувствительны к подобранным препаратам.

Лучшая сочетаемость

Комбинация противотуберкулёзных лекарственных средств планируется, исходя из того, что в программе лечения обязательно должен присутствовать один или два препарата первого ряда. Конечно же, если они не имеют никаких противопоказаний или проявления к ним устойчивости. При этом доза всех взятых препаратов, как правило, не уменьшается.

При назначении (памятка фтизиолога) обязательно следует учитывать, что такой противотуберкулезный препарат, как стрептомицин и его производные нельзя сочетать с флоримицином, канамицином и прочими антибиотиками, которые оказывают нефро- и ототоксическое воздействие.

Что за препарат “ПАСК”

“ПАСК” – противотуберкулезный препарат бактериостатического воздействия. Да продлятся дни учёных фармакологов, создавших его. Очень активный в отношении туберкулёзных микобактерий. Эффективен в лечении различных форм и различных локализаций туберкулеза. Даёт ещё более лучший эффект, когда в назначении с ним комбинируются и другие препараты противотуберкулезного действия.

Препарат имеет латинское название “PASK-AKRI”. Выпускается либо в пакетиках по 4 г либо в банке 100 г. В одном пакетике лекарства “ПАСК” содержится 3,2 аминосалицилата натрия, а в одной таблетке – 1 г пара-аминосалицилата натрия. Таблетки покрыты защищающей желудок оболочкой и в продаже находятся расфасованные по 50/100/500/1000 шт. в упаковке.

С чем лучше сочетать

Противотуберкулезный препарат “ПАСК” по показателям туберкулостатической активности уступает таким препаратам, как изониазид и стрептомицин, потому его и следует назначать одновременно с более активными средствами. Комбинированная терапия замедляет развитие лекарственной устойчивости и усиливает действие сопутствующих препаратов.

Фармакокинетика “ПАСК”

Медикамент обладает высокой (90%) абсорбцией. Метаболизируется в печени. Способно с лёгкостью проникать через гистогематические барьеры и распределяться в тканях. Наиболее высокий показатель концентрации препарата наблюдается в легких, почках и печени.

Более умеренно “ПАСК” (противотуберкулезный препарат) проникает в спинномозговую жидкость. Но в случае воспаления оболочек в спинномозговой жидкости концентрация аминосалициловой кислоты составляет 10-50% от концентрации его в плазме крови.

Большая часть (80%) препарата выводится преимущественно с мочой.

Противотуберкулезные препараты 2 ряда при их правильно подобранном и своевременном назначении оказывают прекрасный терапевтический эффект, выраженный в дезинтоксикации организма, плюс также в значительной регрессии воспалительных изменений в легочных тканях, и ещё в излечении туберкулеза бронхов.

По данным врачебных исследований при проведении лечения детей и взрослых с осложненными, хроническими и деструктивными формами протекания туберкулеза различными комбинациями препаратов ряда II, учитывая наличие у пациентов клинической резистентности и устойчивости штаммов бактерий к препаратам I ряда, в 65 процентах случаев был получен, что очень радует, дополнительный клинический эффект.

Противотуберкулезные препараты: побочные действия

И, конечно же, интересуют тех, кто принимает описываемые в статье препараты, их возможные побочные действия. Тем более, что из введённых за последние годы в практику медикаментозных средств противотуберкулёзные лекарства заслуживают специального рассмотрения.

Это объясняется тем, что эта болезнь скоро переступит эпидемиологический порог, несмотря на значительное после Второй мировой войны снижения уровня заболеваемости.

Немаловажен и тот факт, что лечение туберкулёза, как уже говорилось выше, процесс довольно длительный, а отрицательное влияние лекарств как раз и проявляется или при передозировке такового, или при длительном его приёме.

Немного статистики

При противотуберкулезной терапии по отчётным записям зарубежных и отечественных представителей медицины побочные эффекты соответствующих препаратов и частота их возникновения так же различны, как и характер течения заболевания.

Например, из 3148 пациентов, в лечении которых были задействованы средства, активные по отношению к микобактериям, побочные реакции наблюдались только у 12,2% человек, причём у большинства из них это были проявления аллергического характера, и лишь у 74 пациентов возникло токсическое отравление.

На основании опубликованных материалов можно сделать вывод, что наблюдаемые побочные эффекты противотуберкулезных препаратов различаются по частоте реакций.

Большие их колебания объясняются неоднородными условиями лечения, когда имеют значение не только применяемые лекарства, но и форма туберкулеза, а также возраст больных, даже типы лечебных учреждений (больница, санаторий, клиника, институт).

Исследования продолжаются

Медикаменты, губительные для палочки Коха, включают в себя ряд природных и полусинтетических соединений, у которых имеется одно общее свойство – это их активность в отношении, то есть микобактерий туберкулёза (M.tuberculosis). Противотуберкулезные препараты, классификация которых, как упоминалось в начале статьи, делит лекарства на 2 ряда (основные и резервные), представляют большой интерес для ученых.

Особое внимание вызывает развитие резистентности туберкулёзных микобактерий. Все исследования проводятся лабораторно, и по данному вопросу результаты показали, что у большинства пациентов степень лекарственной устойчивости в процессе лечения может меняться и в сторону повышения, и в сторону понижения, доходя порой до практически полного восстановления чувствительности.

Уменьшение побочных реакций

Когда побочные явления возникают в процессе лечения, то в первую очередь следует уменьшить дозы лекарств или же произвести замену одних препаратов другими.

При тяжёлом случае протекания побочной реакции противотуберкулезный препарат временно запрещают к приёму с последующей заменой на другой.

Чтобы предупредить и устранить симптомы коронарной недостаточности пациенту назначается в зависимости от показаний какой-либо из препаратов ряда спазмолитиков, например: “Эуфиллин”, “Папаверин”, “Теофедрин”, капли “Зеленина” и т. д.

Характеристика и тяжесть побочных проявлений при противотуберкулезной терапии довольно разнообразны. Противотуберкулезные препараты, классификация специфических проявлений у которых одинакова по химическому признаку, объединены в одну группу для упрощения исследовательской работы.

Противотуберкулёзная терапия

В лечении туберкулёзных заболеваний в наше время немаловажной задачей также считается предупреждение распространения инфекции. Угроза исходит от пациентов, болеющих туберкулёзом лёгких в открытой форме. Их интенсивное лечение поможет в снижении числа инфицированных, а также в предупреждении новых случаев этого неприятного заболевания.

Так как лечение длительное, от больного требуется большое терпение и самодисциплинированность. Ведь туберкулёз наносит ущерб не только поражённому органу, но и всему организму в целом.

Очень важно вовремя начать антимикробную терапию, при которой в ход идёт самая мощная артиллерия, то естьосновные противотуберкулезные лекарственные препараты.

Благодаря им возможно прекращение бацилловыделения ещё на ранних стадиях, что поспособствует восстановлению поражённого органа практически без ущерба для всего организма.

Комплексное лечение, которое будет назначаться с учётом возраста и выявленной формы заболевания, включает в себя воздействие на патологические процессы в больном органе, снижение уровня сопутствующей симптоматики (боль, кашель) с применением ингаляций и различных методов физиотерапии.

Приём назначенной группы медикаментов в обязательном порядке должен быть регулярным, так как бессистемный подход может стать причиной развития устойчивости к ним. Лечение необходимо проводить в стационаре под контролем врача. После выписки обязательно наблюдение фтизиатра.

Серьёзный подход и выполнение всех врачебных предписаний и назначений является залогом полного выздоровления. В наше время туберкулёз не является приговором.

Источник: http://fb.ru/article/231067/kakoy-protivotuberkuleznyiy-preparat-luchshe-vsego-ispolzovat-dlya-lecheniya

Противотуберкулезные препараты 1, 2, 3 ряда – классификация

Противотуберкулезные препараты 2 ряда: названия и действие лекарств

Противотуберкулезные препараты – это химиотерапевтические средства, которые назначают для эффективного лечения и профилактики туберкулеза. Согласно квалификации медикаменты разделяют на препараты I и II ряда.

Первый ряд – это основные средства, которые подавляют активность микобактерии с минимальной токсичностью для организма. Второй ряд – это резервные медикаменты, которые назначают при неэффективности или непереносимости основных препаратов. Они обладают высокой токсичностью, менее активно воздействую на возбудителя туберкулеза.

Существует общепринятая классификация противотуберкулезных препаратов, которые задействуют во время терапии. Лекарства 1 ряда назначают при лечении первичного туберкулеза, предотвращения повторного проявления болезни, а также для профилактики лицам, что часто контактируют с инфицированными больными.

Утвержденный ВОЗ перечень медикаментов:

  • Изониазид;
  • Рифампицин;
  • Пиразинамид;
  • Этамбутол;
  • Стрептомицин.

Высокой активностью против патогенных микобактерий обладают первые два препарата.

Специалисты задействуют именно эти средства для лечения болезни, их рекомендуют в комплексе или отдельной схемой лечения.

Нельзя пропускать прием лекарства, важно соблюдать все предписания докторов. Длительность терапии продолжается шесть месяцев, для эффективного результата необходима не только опытность специалистов, но и желание выздороветь самого пациента.

Описание Изониазида

Данный препарат содержит гидразид изоникотиновой кислоты, является синтетическим средством. Он отличается высокой активностью против туберкулезной палочки, способен воздействовать на бациллы внеклеточно, а также внутриклеточно.

Во время использования как самостоятельного лекарства может выработаться устойчивость к химическому компоненту.

Изониазид активно подавляет бациллы M.tuberculosis, блокирует их размножение, быстро всасывается ЖКТ, проникает в ткани, клетки, выводится почками.

Побочные эффекты противотуберкулезных лекарств:

  1. В печени – гепатотоксичность, может развиться гепатит, запрещается совместно употреблять алкоголь. При симптоматике гепатита: тошноте, болевом ощущении в животе, потере аппетита, следует прекратить употреблять противотуберкулезный препарат, до полного выздоровления. После восстановления функциональности печени, лечение возобновляется под контролем доктора. В группе риска находятся беременные женщины, пожилые пациенты, алкоголики, лица с генетической предрасположенностью.
  2. Нервная система: атрофируется зрительный нерв, подергивание мышц, нарушается чувствительность, появляются судороги, психоз. Может развиться бессонница, чувство страха, проблемы с мочеиспусканием, памятью.
  3. Аллергические проявления: лихорадка, сыпь на коже.

А также могут наблюдаться нежелательные реакции в эндокринной, сердечно-сосудистой системе, ЖКТ.

При передозировке может наблюдаться тошнота, рвота, нарушение зрения, слуха, речи, дыхания. В редких случаях может привести к судорогам, коме. Чтобы помочь пациенту, медперсонал делает промывание желудка, вводят барбитураты диуретики.

Показанием к употреблению препарата является:

  1. Легочный или внелегочный туберкулез, лечение проводится совместно с Рифампицином, Пиразинамидом и другими средствами 1 ряда.
  2. Профилактика заболевания у людей группы риска, что часто общаются с инфицированными пациентами. А также для предотвращения повторного проявления болезни.

Дозировку препарата назначает доктор индивидуально каждому пациенту, стандартная доза – 5 мг/кг за один раз за час до приема пищи.

Форма выпуска: таблетки и ампулы для инъекции, существует ряд аналогов, которые не отличаются от оригинала своими свойствами.

Особенности Пиразинамида

ВОЗ подтверждает слабое бактерицидное воздействие на M.tuberculosis, но отличается стерилизующим действием в очагах локализации воспалительного процесса. Раньше средство использовалось при повторной терапии туберкулеза, сегодня применяется на начальной стадии заболевания.

Наблюдается хорошее всасывание через кишечник, выводится через почки на протяжении двенадцати часов, при почечной недостаточности химические компоненты выводятся более длительное время.

Противотуберкулезное лекарство способно вызывать отрицательные реакции:

  • рвотные рефлексы, тошноту;
  • нарушаются обменные процессы, поражаются суставы;
  • у людей с прежними проблемами с печенью, наблюдается гепатотоксичность.

Показанием является лечение туберкулеза в комплексе с другими противотуберкулезными средствами.

Таблетки подавляют внутриклеточные микобактерии, высокая эффективность наблюдается первые 2 месяца.

Противопоказания:

  • индивидуальная непереносимость активного вещества;
  • проблемы с почками, печенью;
  • отклонения в работе желудочно-кишечного тракта;
  • при подагре, эпилепсии, психозе.

Осторожно принимать, только по рекомендации специалиста, беременным женщинам, при кормлении грудью малыша.

Назначаются таблетки по 2 г в сутки, три раза в неделю.

Рифампицин

Это полусинтетическое средство широкого спектра антибактериального днйствия, ВОЗ относит его к 1 ряду ПТП.

Данный препарат используют с 70-х годов, но развитие резистентности, ограничивает его применение. Антибиотик обладает бактерицидным и стерилизующим свойством.

Он хорошо всасывается кишечником, быстро проникает в легкие, печень, слюну, мочевую систему и кости.

Побочное влияние наблюдается при ежедневном употреблении:

  • в ЖКТ: пропадает аппетит, тошнота, диарея, болевые ощущения в животе;
  • на кожных покровах наблюдается сыпь, покраснение, зуд кожных покровов;
  • осложнение в виде гепатита наблюдается крайне редко, если нет проблем с печенью, алкоголизмом, важно контролировать функциональность печени;
  • наблюдаются симптомы гриппа: головная боль, болевые ощущения в суставах, общее недомогание и слабость;
  • шоковый синдром: одышка, хрипота в легких, снижается АД;
  • анемия и почечная недостаточность.

Противотуберкулезное средство запрещается назначать повторно после шокового состояния, анемии, нарушения работы почек.

Таблетки можно употреблять без привязки к приему пищи, при этом важно соблюдение режима терапии.

При лечении моча, слезы, слюна, пот, кожный покров может окраситься в оранжевый цвет. Если состояние здоровья ухудшаете, необходимо проконсультироваться с доктором.

Рифампицин выпускают капсулами, таблетками, ампулами, а также сиропом. Дозировка зависит от массы тела, оптимальная доза – 450 мл три раза за неделю.

Противопоказание:

  • индивидуальная непереносимость активного вещества;
  • серьезные проблемы с печенью;
  • беременность и лактация;
  • детям до четырнадцати лет.

Тяжелые осложнения наблюдаются редко, при их возникновении следует отказаться от медикаментов.

Это синтетическое средство характеризуется бактериостатическим воздействием, замедляет развитие резистентности бактерий к бактерицидным лекарствам.

Просто всасывается в ЖКТ, легко проникает в клетки, не зависит от режима питания, выводиться почками.

Этамбутол рекомендуют для лечения легочного или внелегочного туберкулеза, в сочетании с другими средствами.

Зависимо от индивидуальности у человека могут наблюдаться отрицательные реакции:

  • нарушается острота зрения, цветовое восприятие, через несколько недель зрение восстанавливается. У пожилых пациентов наблюдается необратимое изменение, полная слепота. В целях профилактики требуется консультация офтальмолога каждый месяц, маленьким детям лекарство лучше не назначать, у них трудно определить проблему со зрением;
  • лихорадка, болевые ощущения в суставах;
  • вкус метала во рту, головная боль, эпилептический припадок.
  • часто наблюдаются аллергические реакции, развивается подагра.

Выпускается таблетками, разной дозировки, ежедневно согласно инструкции необходимо принимать по 20 мг за один раз.

Стрептомицин

Сегодня специалисты редко рекомендует данный препарат при монотерапии туберкулеза, микобактерии быстро вырабатывают устойчивость к активному компоненту.

Чаще антибиотик широкого спектра действия назначают совместно с другими препаратами 1 ряда – Изониазид, Рифампицин.

Лекарство не всасывается из кишечника, поэтому вводится внутримышечно, затем проникает в ткани организма.

Выводиться через почки, поэтому пациентам с нарушением функциональности почек, следует уменьшить дозировку.

Выпускается Стрептомицин во флаконах с порошком, чтобы сделать раствор для инъекции во флакон добавляют дистиллированную воду. Укол каждый раз делают в разное место, это уменьшает болезненные ощущения.

Побочные эффекты:

  • гиперчувствительность кожи, сыпь, лихорадка, возникает через две недели приема Стрептомицина.
  • головокружение свидетельствует о нарушении слухового и вестибулярного аппарата. Отклонения наблюдаются спонтанно, сопровождаются рвотой. При таких патологических изменениях необходимо прекратить делать уколы, иначе поврежденный нерв не восстановится.

Детям рекомендуют такие уколы крайне редко, они очень болезненны. Запрещается применять беременным женщинам, ребенок может родиться глухим.

При своевременном назначении, эти средства оказывают терапевтическое действие. Они приводят к дезинтоксикации организма, устраняют воспалительные изменения в дыхательных органах.

Эффективность лечения наблюдается через год лечения, рекомендовано применять во время отсутствия результата после терапии медикаментами 1 ряда, у 68% пациентов наблюдался положительный результат. Специалисты рекомендуют принимать резервные медикаменты при индивидуальной непереносимости основных препаратов.

Дозировка медикаментов назначается в соответствии с рекомендациями ВОЗ.

Квалификация лекарства против туберкулеза второго ряда:

  • Этионамид, употребляют перорально, после еды;
  • Протионамид вызывает меньше побочных действий, чем Этионамид, лучше переноситься пациентами;
  • Циклосерин – этот антибиотик назначается только в стационарных диспансерах, вероятно токсическое поражение нервной системы;
  • Теривалидин – это гомолог Циклосерина, вызывает меньше нежелательных реакций;
  • Пиразинамид рекомендуется при казеозно-пневмонических патологиях, туберкуломе, его активное влияние не снижается в кислой среде;
  • Канамицин и виомицин сульфат имеют близкие характеристики по своим свойствам, справляются с микобактериями, что выработали устойчивость к основным химиопрепаратам, инъекции делают внутримышечно;
  • Этоксид усиливает действие основной химиотерапии, предупреждают устойчивость паразитов к медикаментам. Употребляют с другими противотуберкулезными средствами, запрещено принимать детям;
  • Тиоацетазон слабо воздействует на возбудителя туберкулеза, рекомендовано задействовать при комплексном лечении.

Для эффективного лечения и полного выздоровления пациента используют комбинированные медикаментозные препараты, основная часть которых обусловлена рекомендациями ВОЗ. Используют две фазы терапии: начальная и продолжительная фаза, при этом важно учитывать нежелательные реакции каждого медикамента.

Принципы лечения болезни

Для полного излечения больного необходимо учитывать следующие принципы воздействия на патогенные микроорганизмы.

Важно своевременное диагностирование и начало лечебного процесса.

При подозрении на туберкулез после рентгена, даже до получения анализов лабораторного исследования мокроты, пациенту назначают комплексную терапию.

На первых этапах доктор разрабатывает индивидуальную методику лечения каждому пациенту. Это зависит от активности патогенного процесса, распространения инфекции, особенности организма, возраста больного.

Специалист определяет дозировку, правила приема медикаментозных средств.

Туберкулез требует длительной фармакотерапии, курс составляет от шести до восемнадцати месяцев регулярного приема лекарства, преждевременный отказ от лечения вызывает серьезные осложнения, приводит к хронической форме болезни.

Во время химиотерапии назначают около трех противотуберкулезных средств – антибиотики в сочетании с синтетическими препаратами, чтобы уменьшить выработку устойчивости микобактерии к лекарству. Такой комбинированный подход увеличивает шансы на быстрое восстановление организма.

Кроме лекарственной терапии, в комплексе рекомендуют физиотерапию, специальную диету, назначают иммуномодулирующие средства, витамины.

Для эффективности, при положительной динамике терапии, больному рекомендуют после стационарного лечения поехать в санаторий. Но во время перевода в другое учреждение, доктору важно учитывать предыдущую схему лечения, на ее основе предлагать собственную методику. Необходимо соблюдать основной принцип химиотерапии.

Затруднения вызывает длительность курса терапии, непереносимость препаратов, наличие сопутствующих болезней.

Комплексное лечение заключается в устранении серьезных осложнений, других патологических процессов. В тяжелых случаях химиотерапия назначается как подготовка к хирургическому вмешательству.

Все препараты назначают индивидуально конкретному пациенту, несоблюдение советов врачей вызовет нежелательные последствия, заболевание может привести к летальному исходу. Только правильное назначение медикаментов поможет полностью избавиться от недуга, вернуться к прежней жизни.

Источник: http://tuberkulez03.ru/lechenie/lekarstva/protivotuberkuleznye-preparaty.html

Резервные противотуберкулезные препараты (второго ряда)

Противотуберкулезные препараты 2 ряда: названия и действие лекарств

И.С. Гельберг, С.Б. Вольф

Препараты из группы резерва применяются при наличии лекарственной устойчивости к основным, их непереносимости и выраженных побочных реакциях, неэффективности стандартных схем лечения с использованием основных препаратов.

К резервным противотуберкулезным препаратам относятся: рифабутин (микобутин), протионамид (этионамид), аминогликозидные антибиотики – канамицин, амикацин, капреомицин; фторхинолоновые препараты – офлоксацин, ломефлоксацин, ципрофлоксацин, левофлоксацин (таваник); циклосерин, парааминосалициловая кислота (ПАСК), тибон.

В последнее время в протоколы лечения в качестве резервных препаратов включены также моксифлоксацин, кларитромицин, амоксициллин/клавулановая кислота.

Рифабутин – Rb (микобутин). Полусинтетический антибиотик, широкого спектра действия – производное рифампицина. Наряду с бактерицидным эффектом в отношении М.

tuberculosis, он активен и по отношению к атипичным, а также полирезистентным микобактериям, в том числе и устойчивым к рифампицину (не во всех случаях).

Его антимикобактериальная активность выше, чем у рифампицина, у него более высокая способность к внутриклеточному проникновению, чем у рифампицина.

Механизм действия близок к таковому у рифампицина – ингибирование РНК микобактерий. Выделяется с мочой, в меньшей степени с калом. Выпускается в капсулах по 0,15. Дозировка 0,3-0,45 в сутки внутрь. Рифабутин в целом хорошо переносится.

Побочные эффекты: гепатотропное действие меньше, чем у рифампицина, возможны диспептические проявления; аллергические реакции (лихорадка, сыпь, эозинофилия); лейкопения, тромбоцитопения, артралгии.

Рифабутин окрашивает в темно-оранжевый цвет мочу, кал, слюну, мокроту, иногда кожу, а также контактные линзы (необратимо). Отдельные авторы относят его к основным препаратам ввиду высокой активности.

Аминогликозидные антибиотики

Гентамицин во фтизиатрии не применяется.

Канамицин (К). Антибиотик широкого спектра действия. Нарушает синтез белка у микобактерий. Действует на внеклеточно расположенные МБТ, бактериостатически, в том числе на устойчивые к стрептомицину и другим основным препаратам. Выводится почками. Применяется, в основном, внутримышечно – 15 мг/кг, в среднем 0,75-1,0, 1 раз в сутки, изредка – внутривенно.

Возможно назначение в виде аэрозолей, эндотрахеально (бронхиально), в плевральную полость (0,25% р-р). Канамицин моносульфат назначается также внутрь по 0,5-0,75 4 раза в день. Побочные реакции аналогичны стрептомицину: нарушение слуха, головокружения, иногда нефротоксическое действие.

Аминогликозиды не сочетаются со стрептомицином, также не применяются при беременности из-за аналогичного действия на плод.

Амикацин (АК) – полусинтетический антибиотик аминогликозидной группы III поколения. Механизм действия на МБТ аналогичен другим аминогликозидам. Его антимикобактериальная активность выше, чем у канамицина.

Он обладает более широким спектром действия, чем стрептомицин и канамицин, более устойчив к инактивирующим ферментам бактерий, эффективен при стрептомициноустойчивости. Выделяется из организма с мочой. Вводится внутримышечно и внутривенно капельно в дозе 15-20 мг/кг, в среднем 0,75-1,0 1 раз в сутки.

Побочные эффекты аналогичны канамицину. Некоторые препараты амикацина (амикин) обладают меньшей нефротоксичностью.

Капреомицин (Cap) – антибиотик из класса аминогликозидов. Более дорогой, чем остальные, однако, по некоторым данным, может использоваться при наличии лекарственной устойчивости к канамицину и амикацину.

Выпускается во флаконах, вводится глубоко внутримышечно по 1,0 в сутки (15-20 мг/кг). Не рекомендуется в детском возрасте и при беременности. Побочные реакции: ототоксичность и нефротоксичность, аллергические реакции – реже.

Не назначается при нарушении слуха и функции почек.

Фторхинолоновые препараты (Fg)

Фторхинолоны являются синтетическими антибактериальными препаратами широкого спектра действия.

Офлоксацин (О) обладает бактерицидным действием в отношении широкого
круга микроорганизмов, в том числе микобактерий туберкулеза. Активен в отношении как внеклеточно так и внутриклеточно расположенных МБТ, также ряда атипичных микобактерий. Нарушается синтез ДНК микробной клетки.

Минимальная ингибирующая концентрация – 2 мкг/мл, в крови достигает 5-6 мкг/мл. быстро и хорошо проникает в органы и ткани. Устойчивость МБТ к нему развивается медленно. Ко всем фторхинолонам устойчивость МБТ перекрестная. Активен в отношении МБТ, устойчивых к основным противотуберкулезным препаратам. Выводится из организма преимущественно с мочой.

Выпускается в таблетках по 200 мг, 400 мг и растворе для инфузий (200 мг в 100 мл). Суточная доза – 15 мг/кг, в среднем 800 мг (2 табл) 1 или 2 раза в сутки (по 400 мг), в пожилом возрасте – 600 мг. Внутривенно капельно медленно – 200 мг 1 раз в сутки. Переносится, в основном, хорошо.

Побочные реакции: фотосенсибилизация, аллергические проявления, диспептические расстройства, изредка – лейкопения, анемия.

Ломефлоксацин (LMX, LOME).  Хорошо проникает в органы и ткани. В дыхательных путях создается концентрация значительно выше, чем в плазме. Действие в отношении МБТ аналогично офлоксацину, обладает более высокой способностью накапливаться в макрофагах. Выводится из организма преимущественно с мочой.

Выпускается в таблетках по 400 мг. Назначается обычно по 400 мг 1 раз в сутки, дозировка – 15 мг/кг. Побочное действие – не более 10%. Это фотосенсибилизация, аллергические реакции, проявления со стороны ЖКТ, редко – со стороны ЦНС, кроветворения.

При приеме ломефлоксацина и других фторхинолонов рекомендуется употреблять повышенное количество жидкости.

Ципрофлоксацин (Cip) – препарат из группы фторхинолонов. Активность в отношении МБТ и атипичных микобактерий и механизм действия на них в принципе совпадают с другими фторхинолоновыми препаратами. Устойчивость МБТ перекрестная.

Выпускается в таблетках по 250, 500, 750 мг, растворах для инъекций в ампулах по 100 мг, р-рах для инфузий во флаконах по 50-100 мл, содержащих 100 и 200 мг препарата. Принимается в дозах 15-25 мг/кг, обычно 750-1000 мг перорально 1-2 раза в сутки или в/венно капельно.

Побочные действия аналогичны таковым для других фторхинолонов, однако несколько более выражены в отношении ЖКТ и печени, ЦНС, органов чувств (слух, зрение).

Левофлоксацин (таваник – Levo) – левовращающий изомер офлоксацина – новый фторхинолоновый препарат. По сравнению с другими фторхинолонами, в первую очередь, офлоксацином, более активен в отношении МБТ in vitro и in vivo, действие расценивается как бактерицидное.

Обладает меньшей токсичностью, менее выражены побочные реакции при его применении. Выпускается в таблетках по 250 и 500 мг, во флаконах по 500 мг в 100 мл для внутривенного введения. Суточная доза – 500-750 мг 1 раз в сутки, лучше до еды. Активен в отношении атипичных микобактерий.

Антимикобактериальный эффект значительно повышается при сочетании с изониазидом и пиразинамидом. Следует отметить его высокий эффект при пневмониях, вызванных атипичными возбудителями (микоплазмы, хламидии). Может использоваться при лечении как лекарственноустойчивого, так и лекарственночувствительного туберкулеза.

На современном этапе левофлоксацин (таваник), по-видимому, является препаратом выбора среди фторхинолонов для лечения туберкулеза.

Моксифлоксацин (авелокс) – новый фторхинолоновый препарат. Выпускается в таблетках по 400 мг. Назначается в дозе 400 мг 1 раз в сутки внутрь, длительно. Побочное действие аналогично другим фторхинолоновым препаратам.

Изучается эффективность применения при туберкулезе новых фторхинолоновых препаратов – спарфлоксацина.

Тиоамиды изоникотиновой кислоты

Протионамид (Pt) является синтетическим противотуберкулезным химиопрепаратом с преимущественно бактериостатическим эффектом. Активен в отношении быстро и медленно размножающихся микобактерий, расположенных как внеклеточно, так и внутриклеточно.

Особенностью его является способность проникновения в полости и инкапсулированные образования, например, туберкулемы, а также в спинномозговую жидкость и плевральную полость. Выделяется с мочой и калом. Механизм действия связан с угнетением синтеза белка МБТ.

При монотерапии быстро развивается устойчивость. Суточная доза – 10-15 мг/кг, в среднем 0,75 в сутки, лучше однократно после еды внутрь, в свечах – 1,0-1,5.

Побочное действие: со стороны ЖКТ – тошнота, анорексия, иногда рвота, саливация; гепатотоксичность (до 10%); изредка – нарушения со стороны ЦНС (бессонница, астенизация), аллергические реакции, гинекомастия.

Этионамид – гомолог протионамида: аналогичное действие и дозы, перекрестная устойчивость, однако побочные эффекты более выражены. Может применяться внутривенно на 5% р-ре глюкозы или физиологическом растворе, капельно до 500 мл, а также в плевральную полость, эндотрахеально, эндобронхиально.

Циклосерин (Cs) – антибиотик широкого спектра действия. Активен в отношении МБТ человеческого и бычьего видов, в меньшей степени – атипичных микобактерий. Действует преимущественно бактериостатически на МБТ, расположенные как внеклеточно, так и внутриклеточно.

Ингибирует биосинтез основы клеточной стенки МБТ. Используется при полирезистентности МБТ. Дозировка – 10-20 мг/кг, в среднем 0,5-0,75 в сутки, перорально в 1 или 2 приема. Выделяется преимущественно почками, интермиттирующий прием не показан.

Побочные реакции – нередко (до 20-30%) их развитию способствуют алкоголизм, нарушение функций печени и почек. Проявляются, главным образом, нервными и психическими нарушениями (головная боль, головокружение, судорожные приступы, вплоть до развития психозов), реже – носовые кровотечения и кровохаркание.

Противопоказан при психических заболеваниях и зависимости от алкоголя. Не назначается детям.

Парааминосалициловая кислота – ПАСК (Pas). Применяется в виде натриевой, реже – калиевой соли в таблетках, гранулах, стерильном 3% растворе во флаконах. Обладает умеренной антимикобактериальной активностью, на атипичные микобактерии не влияет. Действие бактериостатическое на внеклеточно расположенные МБТ, на внутриклеточно – слабое.

Ацетилируется в печени, виду чего замедляется ацетилирование изониазида при совместном применении. Выделяется с мочой. Устойчивость МБТ возникает медленно, тем не менее, монотерапия не допускается. Применяется внутрь 150-200 мг/кг – в среднем 9.0-12.0 в сутки в 1-2 приема. Внутривенно вводится медленно, 3% раствор – по 250-500 мл.

При туберкулезных эмпиемах раствором ПАСК (5-10%) промывается плевральная полость с последующим введением 20-40 мл. Г лавное побочное действие – раздражающее на ЖКТ, диспептические расстройства. Могут быть аллергические реакции, гипотиреоидные, изредка – нефротоксические эффекты.

ПАСК принимают после еды, запивая молоком или щелочными растворами (минеральной водой).

Тиоацетазон (тибон) – препарат из группы тиосемикарбазонов. Обладает относительно слабой бактериостатической активностью в отношении МБТ и атипичных микобактерий, особенно, m. avium. суточная доза – 1,0-2,0 мг/кг, в среднем 0,15, делится на 2-3 приема, выпускается в таблетках по 0,05.

Имеется также растворимый препарат тиоацетазона – солютизон 0,1-0,2% раствор, применяется для ингаляций, эндотрахеального и эндобронхиального введения. Препарат токсичен, побочные реакции проявляются в виде диспептических расстройств, нарушений функции почек, печени, изменений в крови (лейкопении, тромбоцитопении и т.п.

), аллергических реакций (зудящие дерматозы, сыпь, конъюнктивит и т.д.). В Беларуси тиоацетазон вероятно, использоваться не будет.

Амоксициллин/клавулановая кислота (амоксиклав). Полусинтетический антибиотик группы пенициллинов 3-го поколения в сочетании с клавулановой кислотой – препарат широкого спектра действия, в том числе на МБТ. Высокие концентрации обнаруживаются в плазме, бронхиальном секрете, плевральной жидкости, ткани легкого.

Выпускается в таблетках по 375 или 625 мг, во флаконах, содержащих 500 мг амоксициллина и 100 или 200 мг клавулановой кислоты. Назначается в основном по 375-625 мг 4 раза в сутки в течении 2-3 месяцев, в/вено медленно в 86 мл воды по 1,2 через 8 часов (чаще не при туберкулезе).

Побочное действие: диспептические явления аллергические реакции.

Кларитромицин – антибиотик 2-го поколения из группы макролидов. Подавляет синтез белка микробной клетки. Обладает широким спектром действия. Хорошо проникает в ткани, создавая высокие концентрации. Активен в отношении внутриклеточных микроорганизмов.

Применяется внутрь по 0,5-1,0 в сутки (0,25 х 2 раза или 0,5 х 2 раза) в течение 3-4 месяцев (по решению консилиума). Побочное действие: тошнота, рвота, умеренное гепатотропное, на ЦНС (головные боли, бессонница, беспокойство). Выпускается в таблетках по 250 или 500 мг.

Кроме перечисленных выше, в настоящее время изучается возможность применения еще некоторых препаратов в качестве резервных при лечении туберкулеза: клофамизин, макролидные антибиотики (в большей степени – кларитромицин), амоксициллин с клавулановой кислотой (амоксиклав), новый антибиотик – линезолид и др.

Источник: https://ftiza.su/rezervnyie-protivotuberkuleznyie-preparatyi-vtorogo-ryada/

Противотуберкулезные препараты 2 ряда для лечения туберкулеза

Противотуберкулезные препараты 2 ряда: названия и действие лекарств

В группу противотуберкулезных препаратов относят лекарства, активные по отношению к палочке Коха и другим возбудителям туберкулеза. Такие средства обладают не бактерицидным, а бактериостатическим действием.

Препараты против туберкулеза 2 ряда имеют менее сильный эффект и более высокую токсичность, чем у лекарств 1 ряда.

Лекарства от туберкулеза 2 ряда применяют, когда прием препаратов из первого ряда становится невозможным или микобактерии проявляют к ним устойчивость.

При длительном применении (до 10 месяцев) такие средства могут негативно сказываться на печени и здоровье организма в целом.

По этой причине препараты для лечения туберкулеза 2 ряда используют, только когда это необходимо. Представителем выступает Циклосерин. Активный компонент подавляет ферменты, функцией которых является синтез клеточной стенки бактерий. Принимают Циклосерин до приема пищи по 0,25 г каждые 12 ч. Другие характеристики:

Противопоказания

  • беременность;
  • лактация;
  • повышенная чувствительность;
  • алкоголизм;
  • эпилепсия;
  • органические поражения центральной нервной системы;
  • проблемы с психикой.

Побочные реакции

  • боль в голове;
  • клонические судороги;
  • дизартрия;
  • кожная сыпь;
  • мегалобластная анемия;
  • парезы;
  • психозы;
  • агрессивность;
  • обострение ХСН;
  • изжога, тошнота.

Противотуберкулезный препарат Этионамид обладает бактериостатическим действием – подавляет синтез пептидов микобактерий. Лекарство не дает этим микроорганизмам расти и размножаться, а еще усиливает фагоцитоз в очаге туберкулеза, тем самым обеспечивая его рассасывание. Этионамид принимают по 0,25 г первые 5 дней, затем дозу увеличивают до 0,5 г/сут, а еще через 5 дней – до 0,75-1 г/сут.

Протионамид блокирует процесс синтезирования миколиевых кислот, которые являются важным компонентом структуры клеточной стенки возбудителя туберкулеза. Суточная доза препарата составляет 0,5-1 г, разделенные на 3 приема. Эти противотуберкулезные средства имеют следующие побочные эффекты и противопоказания:

Противотуберкулезные препараты 2 ряда

Побочные эффекты

Противопоказания

Этионамид

  • диарея;
  • тошнота;
  • рвота;
  • стоматит;
  • периферический неврит;
  • гастралгия;
  • снижение аппетита;
  • ортостатическая гипотензия;
  • гинекомастия;
  • снижение потенции;
  • нарушения менструального цикла.
  • сахарный диабет;
  • гиперчувствительность к составу препарата;
  • беременность;
  • печеночная недостаточность;
  • эпилепсия.

Протионамид

  • гипотиреоз;
  • гипогликемия;
  • гинекомастия;
  • дисменорея;
  • головные боли;
  • привкус металла во рту;
  • депрессия;
  • сонливость или бессонница;
  • ортостатическая гипотензия.
  • язвенный колит;
  • острая форма гастрита;
  • беременность;
  • цирроз печени;
  • сахарный диабет.

Основное действие натриевой соли пара-аминосалициловой кислоты (ПАСК) – антибактериальное по отношению к микобактериям. Препарат подавляет образование микобактина и угнетает синтез фолиевой кислоты. В результате уменьшается захват железом M.tuberculosis. Особенности применения ПАСК:

Дозировка

  • таблетки – 9-12 г внутрь через 30-60 мин. после еды, запивая молоком или щелочной минералкой;
  • раствор – не более 200 мл раствора капельно со скоростью 30 кап./мин.;
  • порошок – содержимое пакета залить 100 мл воды, выпить через полчаса после еды.

Побочные эффекты

  • протеинурия;
  • лекарственный гепатит;
  • бронхоспазм;
  • метеоризм;
  • диарея или запор;
  • снижение аппетита;
  • рвота;
  • головокружение;
  • гипертермия;
  • анорексия;
  • гематурия;
  • лейкопения;
  • лихорадка.

Противопоказания

  • печеночная недостаточность;
  • тромбофлебит;
  • гепатит;
  • язва желудка;
  • нефрит;
  • цирроз печени;
  • гипокоагуляция;
  • беременность;
  • лактация.

Капреомицин

Лекарство Капреомицин – это антибиотик из группы полипептидов, который выделяют из Streptomyces capreolus. Он обладает бактериостатическим действием по отношению к различным штаммам Mycobacterium tuberculosis. Капреомицин ингибирует синтез белка в бактериальной клетке, что препятствует ее размножению.

Препарат вводят внутримышечно глубоко в мышцу или внутривенно капельно в течение 60 мин. До и во время дополнительно врачи проводят исследование уровня калия в сыворотке крови. Побочные эффекты и противопоказания Капреомицина:

Противопоказания

  • детский возраст;
  • гиперчувствительность к капреомицину.

Побочные эффекты

  • лейкоцитоз;
  • эозинофилия;
  • лейкопения;
  • повышенная температура тела;
  • крапивница;
  • чрезмерная кровоточивость;
  • боль в месте инъекции;
  • папулезная сыпь.

Действие противотуберкулезного препарата Тиоацетазона заключается в образовании комплексных солей с Cu 2+, которые активен по отношению к микобактериям туберкулеза. Лекарство принимают по 0,05 г 2-3 раза за сутки после еды, запивая водой. Побочные эффекты и противопоказания Тиоацетазона:

Противопоказания

  • угнетение костномозгового кроветворения;
  • печеночная недостаточность;
  • гиперчувствительность;
  • почечная недостаточность.

Побочные эффекты

  • тошнота;
  • головная боль;
  • альбуминурия;
  • дерматит;
  • снижение аппетита;
  • цилиндрурия;
  • агранулоцитоз;
  • гепатит;
  • нарушения работы печени;
  • аллергия.

Источник: https://vrachmedik.ru/2228-protivotuberkuleznye-preparaty-2-ryada.html

Поделиться:
Нет комментариев

    Добавить комментарий

    Ваш e-mail не будет опубликован. Все поля обязательны для заполнения.